Bahan aktif: Labetalol
TRANDATE 5 mg / ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan intravena
Sisipan paket trandate tersedia untuk ukuran paket:- TRANDATE 5 mg / ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan intravena
- Tablet Trandate 100mg, Tablet Trandate 200mg,
Indikasi Mengapa Tradate digunakan? Untuk apa?
TRANDATE mengandung zat aktif labetalol, yang termasuk dalam kelompok obat yang disebut alpha dan beta blocker, yang mengendurkan dan melebarkan pembuluh darah, menurunkan tekanan darah dan mengurangi kerja jantung.
Obat ini digunakan untuk mengobati peningkatan tajam tekanan darah (hipertensi berat), untuk mengembalikannya menjadi normal dalam keadaan darurat.
Kontraindikasi Ketika Tradate tidak boleh digunakan
Jangan gunakan TRANDATE
- jika Anda alergi terhadap labetalol hidroklorida atau salah satu bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6);
- jika Anda memiliki gangguan detak jantung (blok atrioventrikular derajat ke-2 atau ke-3), yaitu blok dengan derajat yang berbeda dari transmisi stimulus listrik antara bagian atas jantung (atrium) dan bagian bawah (ventrikel);
- jika Anda mengalami penurunan fungsi jantung, meskipun telah diobati dengan digitalis, obat-obatan yang digunakan untuk membantu fungsi jantung yang buruk (gagal jantung yang resisten terhadap pengobatan digitalis);
- jika Anda mengalami penurunan fungsi ginjal yang parah (gagal ginjal parah);
- jika Anda memiliki keasaman darah lebih tinggi dari normal karena diabetes (asidosis diabetik);
- jika Anda memiliki masalah jantung yang parah (syok kardiogenik);
- jika Anda mengalami penurunan tekanan darah yang tajam (hipotensi parah dan ditandai) atau memiliki detak jantung yang sangat lambat (bradikardia);
- jika Anda memiliki tekanan darah sangat tinggi, setelah mengalami serangan jantung dan ada berbagai komplikasi (episode hipertensi setelah infark miokard akut);
Penggunaan obat ini dikontraindikasikan pada anak-anak.
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Trandate
Bicaralah dengan dokter atau perawat Anda sebelum Anda diberikan TRANDATE.
Jika Anda menderita gangguan fungsi jantung (gagal jantung), dokter akan memulai terapi dengan obat lain yang digunakan untuk berbagai masalah jantung, yang disebut digitalis atau obat yang disebut diuretik, sebelum memulai pengobatan dengan obat ini.
Obat ini akan diberikan kepada Anda dengan sangat hati-hati:
- jika Anda menderita penyakit hati (kerusakan hati); dalam hal ini dokter dapat memutuskan untuk mengurangi dosis. Kerusakan hati (kerusakan hepatoseluler) dapat terjadi selama pengobatan dengan TRANDATE. Jika ini terjadi pada Anda, Anda akan menjalani beberapa tes untuk menentukan apakah akan berhenti minum obat ini atau tidak;
- jika Anda pernah atau pernah menderita asma, karena masalah pernapasan yang parah (bronkospasme) dapat terjadi; jika ini terjadi, dokter Anda akan memutuskan apakah akan mengobati Anda dengan obat lain seperti bronkodilator selektif, yaitu zat yang melebarkan bronkus sehingga memungkinkan Anda untuk bernapas lebih baik, dengan menghirup atau dengan obat yang disebut atropin (1 mg atropin intravena) atau berhenti perawatan.
Bagi mereka yang melakukan kegiatan olahraga: penggunaan obat ini tanpa kebutuhan terapeutik merupakan doping dan dalam hal apa pun dapat menentukan tes anti-doping yang positif.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Trandate
Beri tahu dokter atau perawat Anda jika Anda menggunakan, baru saja menggunakan atau mungkin menggunakan obat lain.
Pemberian TRANDATE akan dihindari jika Anda menggunakan obat-obatan yang digunakan untuk menurunkan tekanan darah yang disebut antagonis saluran kalsium seperti verapamil, karena kombinasi ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah dan gagal jantung yang parah.
Obat ini akan diberikan kepada Anda dengan sangat hati-hati jika Anda menggunakan:
- Kelas I antiaritmia (misalnya disopyramide, quinidine) dan amiodarone, obat-obatan yang digunakan untuk gangguan irama jantung.
- Simpatomimetik (adrenalin dan noradrenalin), obat-obatan yang digunakan dalam kasus tekanan darah terlalu rendah atau penyakit lain
- Antihipertensi lain, karena dapat meningkatkan efek labetalol
- Halotan, obat yang digunakan dalam anestesi karena penggunaan anestesi secara simultan dengan TRANDATE dapat menyebabkan penurunan tekanan darah terlalu banyak.Ahli anestesi harus diberitahu tentang perawatan saat ini dengan Trandate;
- Antidepresan trisiklik, obat-obatan yang digunakan untuk mengobati depresi;
- Cimetidine, obat yang digunakan untuk mengobati luka perut yang parah (tukak lambung).
Harap dicatat bahwa menggunakan TRANDATE dapat membuat Anda lebih rentan terhadap reaksi alergi dan pada saat yang sama kurang sensitif terhadap adrenalin, zat yang digunakan untuk mengobati reaksi alergi yang parah.
Adanya metabolisme labetalol dalam urin dapat mengganggu tes laboratorium urin.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah nasihat dokter Anda sebelum menggunakan obat ini.
Kehamilan
Pada 3 bulan pertama kehamilan obat ini hanya akan diberikan kepada Anda jika dokter menganggapnya sangat diperlukan karena dapat menyebabkan masalah pada bayi Anda seperti:
- penurunan tekanan darah (hipotensi);
- detak jantung sangat lambat (bradikardia);
- kesulitan bernapas (depresi pernapasan);
- gula darah rendah (hipoglikemia);
- penurunan suhu tubuh (hipotermia);
- penurunan respon terhadap pengobatan lain (perawatan suportif misalnya larutan intravena dan glukosa), terutama jika obat ini telah digunakan untuk waktu yang lama atau jika wanita hamil memiliki penyakit yang disebut pre-eklampsia, ditandai dengan tekanan darah tinggi, pembengkakan karena akumulasi cairan dan adanya protein dalam urin;
- kematian intrauterin dan neonatal, setelah penggunaan obat ini dan adanya komplikasi lain secara simultan (penggunaan obat lain seperti vasodilator, obat yang menekan fungsi pernapasan, pre-eklampsia, retardasi pertumbuhan intrauterin dan prematuritas);
Untuk alasan ini, obat ini tidak akan diberikan kepada Anda untuk waktu yang lama dan bersamaan dengan obat lain yang digunakan untuk tekanan darah tinggi yang disebut hydralazine; selain itu, kami akan berusaha untuk tidak menunda kelahiran terlalu banyak.
Waktunya memberi makan
Labetolol (TRANDATE) disekresikan dalam ASI, oleh karena itu menyusui tidak dianjurkan.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Karena labetalol (TRANDATE) dapat menyebabkan pusing dan lesu, pasien harus disarankan untuk berhati-hati saat mengemudi dan menggunakan mesin.
Dosis dan cara penggunaan Cara penggunaan Trandate: Dosis
Obat ini akan selalu diberikan kepada Anda persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau perawat Anda.
Obat ini akan diberikan kepada Anda di rumah sakit atau pusat khusus lainnya oleh dokter atau perawat.
Obat ini akan diberikan kepada Anda dengan 'suntikan ke dalam vena atau injeksi ke dalam vena lambat (infus intravena), berbaring dan tetap dalam posisi ini selama minimal 3 jam setelah pemberian TRANDATE.
Dosis yang dianjurkan untuk menurunkan tekanan darah sangat tinggi secara cepat adalah 50 mg yang bila perlu dapat diberikan setiap 5 menit sampai maksimum 200 mg. Pada beberapa pasien, seperti mereka yang memiliki jenis tumor yang disebut pheochromocytoma, dosis maksimum bisa mencapai 300 mg.
Dokter Anda akan memantau tekanan darah Anda, detak jantung (denyut jantung) dan, jika perlu, kemampuan Anda untuk bernapas (fungsi pernapasan) selama perawatan dengan TRANDATE.
Obat ini akan diberikan kepada Anda pada tingkat yang berbeda, tergantung pada apakah itu diberikan untuk menurunkan tekanan darah selama kehamilan atau setelah serangan jantung.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengonsumsi terlalu banyak Trandate?
Obat ini akan diberikan kepada Anda oleh tenaga terlatih, sehingga tidak mungkin terjadi overdosis.
Namun, dalam kasus overdosis, masalah jantung atau sirkulasi darah seperti pusing saat berdiri dengan cepat (hipotensi postural) atau detak jantung yang sangat lambat (bradikardia) dapat terjadi.
Dokter akan menetapkan terapi yang sesuai untuk pengobatan gejala-gejala tersebut.
Jika Anda merasa telah diberi TRANDATE overdosis, segera beri tahu dokter atau perawat Anda.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau perawat Anda.
Efek Samping Apa efek samping dari Trandate?
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping berikut dapat terjadi:
Frekuensi tidak diketahui (frekuensinya tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)
- pusing saat berdiri dengan cepat (hipotensi ortostatik), terutama jika Anda bangun dalam waktu 3 jam setelah minum obat ini;
- hidung tersumbat (kongesti) dan kekeringan di dalam hidung (kekeringan mukosa hidung);
- gangguan seksualitas pada pria (gagal ejakulasi);
- kesulitan buang air kecil (retensi urin akut, gangguan buang air kecil);
- sakit perut (nyeri epigastrium), mual dan muntah;
- pusing (vertigo), sakit kepala (headache), mengantuk (lethargy), mimpi yang sangat intens (vivid dream), depresi;
- kelelahan (asthenia);
- kram, kesemutan pada kulit kepala, penyakit otot (miopati toksik);
- demam;
- iritasi kulit (kadang-kadang ruam seperti lichenoid, yaitu, dengan penampilan seperti lumut, dengan striae kulit arborescent);
- mata kering dan gangguan penglihatan;
- radang hati (hepatitis), gangguan fungsi hati yang mengarah pada penyakit yang ditandai dengan perubahan warna kulit menjadi kekuningan (jaundice) baik hepatoseluler, yaitu oleh kerusakan sel-sel hati dan kolestatik, yaitu oleh obstruksi kanalikuli tempat empedu lewat atau dengan perubahan saluran empedu. tes yang menunjukkan fungsi hati, kerusakan parah pada jaringan hati (nekrosis hati);
- kelainan sel darah (crasis darah);
- kesulitan bernafas karena penyempitan bronkus sementara (bronkospasme);
- detak jantung sangat lambat (bradikardia);
- masalah irama jantung yang parah (blok jantung, gangguan konduksi);
- reaksi alergi seperti pembengkakan pada wajah terutama di sekitar mata dan mulut (angioedema), sesak napas (dyspnoea), iritasi kulit (ruam, gatal);
- penyakit parah pada sistem kekebalan tubuh (lupus eritematosus);
- berkeringat;
- penampilan positif untuk tes diagnostik yang disebut antibodi anti-nukleus.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan setelah "EXP". Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Dokter dan perawat tahu cara menyimpan obat.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Informasi lainnya
Apa yang terkandung dalam larutan Trandate 5 mg / ml untuk injeksi untuk penggunaan intravena?
- Bahan aktifnya adalah labetalol hidroklorida. Setiap vial mengandung 100 mg labetalol hidroklorida.
- Komponen lainnya adalah air untuk injeksi.
Deskripsi tampilan TRANDATE dan isi paket
Karton berisi 1 botol 20 ml.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
VAL TRANDATE
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu botol berisi:
Bahan aktif: Labetalol hidroklorida 100 mg.
Eksipien: Air p.p.i. q.s. menjadi 20ml.
03.0 FORMULIR FARMASI
Botol.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Botol TRANDATE diindikasikan ketika normalisasi cepat nilai tekanan darah diperlukan pada pasien dengan hipertensi berat.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dewasa
Botol TRANDATE dicadangkan untuk penggunaan intravena pada pasien rawat inap.
Kadar plasma yang dicapai setelah pemberian TRANDATE secara intravena pada hipertensi berat secara substansial lebih tinggi daripada yang diperoleh setelah pemberian obat secara oral dan memungkinkan untuk memperoleh efek penghambatan yang lebih intens pada reseptor alfa-adrenergik yang diperlukan untuk mengontrol keadaan hipertensi lebih serius. Namun, obat harus disuntikkan sambil menjaga pasien dalam posisi terlentang setiap saat.
Injeksi intravena
Jika perlu untuk menurunkan tekanan darah dengan cepat, misalnya pada ensefalopati hipertensif, dosis 50 mg TRANDATE harus diberikan secara intravena selama tidak kurang dari satu menit. Jika perlu, dosis 50 mg dapat diberikan. interval 5 menit sampai diperoleh respon yang memuaskan. Dosis total tidak boleh melebihi 200 mg. Umumnya efek maksimum terjadi dalam 5 menit dari injeksi dosis tunggal dan durasi kerja biasanya sekitar 6 jam meskipun dapat juga berlangsung selama 18 jam.
Infus intravena
Metode pemberian alternatif adalah infus intravena larutan yang diperoleh dengan mengencerkan isi dua ampul (200 mg) dalam 200 ml natrium klorida atau dekstrosa untuk penggunaan parenteral. Larutan infus yang diperoleh mengandung 1 mg / ml TRANDATE.
Ini harus diberikan menggunakan perangkat infus pediatrik yang dilengkapi dengan buret bertingkat 50 ml untuk memfasilitasi pemberian dosis yang akurat.
Kecepatan infus TRANDATE harus kira-kira 2 mg (2 ml larutan infus) per menit, sampai diperoleh respons yang memadai; infus kemudian harus dihentikan.
Dosis yang berguna biasanya terletak pada kisaran antara 50 dan 200 mg, dalam kaitannya dengan tingkat keparahan keadaan hipertensi. Pada sebagian besar pasien, tidak perlu memberikan dosis lebih besar dari 200 mg, namun dosis hingga 300 mg mungkin diperlukan, terutama pada pasien dengan pheochromocytoma. Kecepatan infus harus dimodifikasi dalam kaitannya dengan respon yang diperoleh atas kebijaksanaan dokter yang merawat. Tekanan darah harus tetap terkendali selama periode infus.
Hipertensi pada kehamilan: kecepatan infus harus awalnya 20 mg / jam dan kemudian digandakan setiap 30 menit sampai respon yang memuaskan diperoleh atau 160 mg / jam tercapai. Jika perlu, dosis yang lebih tinggi dapat diberikan.
Episode hipertensi setelah infark miokard: kecepatan infus harus awalnya 15 mg / jam dan kemudian meningkat secara bertahap, sehubungan dengan kontrol tekanan darah, hingga maksimum 120 mg / jam.
Dianjurkan untuk memantau tekanan darah dan detak jantung setelah injeksi dan selama infus.
Pada kebanyakan pasien, ada sedikit penurunan denyut jantung; Bradikardia berlebihan jarang terjadi, namun dapat dikontrol dengan menyuntikkan 1-2 mg atropin secara intravena.
Fungsi pernapasan akan tetap diobservasi terutama pada pasien dengan perubahan yang sudah ada sebelumnya.
Botol TRANDATE harus diberikan sambil menjaga pasien dalam posisi terlentang. Mengembalikan pasien ke posisi tegak harus dihindari sebelum tiga jam setelah pemberian TRANDATE intravena, karena hipotensi postural yang meningkat dapat terjadi.
Ketika tekanan darah cukup berkurang, terapi pemeliharaan dengan tablet TRANDATE dimulai dari dosis 200 mg dua kali sehari.
Ampul TRANDATE telah diberikan kepada pasien dengan hipertensi yang resisten terhadap obat antihipertensi lain, termasuk beta-blocker, tanpa efek yang tidak diinginkan.
Anak-anak
Tidak menemukan indikasi.
04.3 Kontraindikasi
Blok atrioventrikular derajat kedua atau ketiga, gagal jantung yang resisten terhadap pengobatan digitalis, gagal ginjal berat, asidosis diabetikum.
Syok kardiogenik dan kondisi lain yang berhubungan dengan hipotensi berat dan berkepanjangan, ditandai bradikardia.
Penggunaan vial Trandate dikontraindikasikan untuk mengontrol episode hipertensi setelah infark miokard akut, ketika vasokonstriksi perifer menunjukkan curah jantung yang rendah.
Hipersensitivitas individu yang diketahui terhadap obat.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Dalam kasus gagal jantung, pasien harus menjalani pengobatan yang tepat dengan digitalis dan diuretik sebelum memulai terapi.
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati yang mungkin memiliki konsentrasi labetalol plasma yang lebih tinggi dari normal karena gangguan metabolisme. Akibatnya, pasien tersebut mungkin memerlukan dosis TRANDATE yang lebih rendah dari biasanya.
Beta-blocker, bahkan yang kardioselektif, tidak boleh digunakan pada pasien dengan asma atau riwayat bronkostruksi, kecuali pengobatan alternatif tidak memungkinkan. Dalam kasus ini, risiko menginduksi bronkospasme harus dipertimbangkan dengan hati-hati dan tindakan pencegahan yang memadai diambil.
Kemungkinan terjadinya bronkospasme dapat dikontrol dengan menggunakan bronkodilator inhalasi selektif (mungkin pada dosis yang lebih tinggi dari biasanya pada asma). Jika pengobatan lebih lanjut diperlukan, dianjurkan untuk memberikan 1 mg atropin intravena. Jika bronkospasme tidak teratasi, pengobatan harus dihentikan.
Ada laporan yang jarang tentang kerusakan hepatoseluler yang parah, biasanya reversibel, terkait dengan terapi labetalol jangka pendek dan jangka panjang.
Tes laboratorium yang tepat harus dilakukan ketika gejala pertama disfungsi hati muncul.
Jika hasilnya menunjukkan adanya kerusakan hati atau adanya penyakit kuning, labetalol harus dihentikan dan tidak lagi diberikan kembali.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Perhatian harus diberikan pada penggunaan simultan labetalol dan antiaritmia Kelas I dan hubungan dengan antagonis kalsium jenis verapamil harus dihindari.
Pasien yang menjalani pengobatan dengan beta-blocker mungkin lebih reaktif (dengan risiko reaksi anafilaksis yang lebih besar) terhadap pajanan yang tidak disengaja dan diagnostik atau terapeutik dari berbagai alergen. Pasien tersebut mungkin kurang sensitif terhadap dosis adrenalin yang biasa digunakan untuk pengobatan reaksi alergi.
Efek halotome pada nilai tekanan darah dapat ditingkatkan dengan Trandate.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Meskipun tidak ada efek teratogenik yang telah ditunjukkan pada hewan, TRANDATE hanya boleh digunakan selama trimester pertama kehamilan jika manfaat yang dapat diperkirakan lebih besar daripada potensi risikonya.
Karena TRANDATE melintasi penghalang plasenta, kemungkinan konsekuensi untuk janin dan neonatus yang berasal dari blokade alfa dan beta-adrenergik harus diingat.
Distress perinatal dan neonatus (bradikardia, hipotensi, depresi pernafasan, hipoglikemia, hipotermia) jarang dilaporkan. Dalam beberapa kasus, gejala ini muncul dalam satu atau dua hari setelah kelahiran.
Respon terhadap perawatan suportif (misalnya larutan intravena dan glukosa) umumnya cepat, tetapi pada preeklamsia berat dan khususnya setelah pengobatan jangka panjang dengan labetalol intravena, pemulihan mungkin lebih lambat. Ini mungkin terkait dengan penurunan metabolisme hati pada bayi prematur.
Kasus kematian intrauterin dan neonatal telah dilaporkan, tetapi obat lain (misalnya, vasodilator, obat yang menekan fungsi pernapasan), efek preeklamsia, retardasi pertumbuhan intrauterin, dan prematuritas telah terlibat. Data klinis ini menyarankan agar tidak memperpanjang penggunaan labetalol dosis tinggi secara berlebihan, menunda persalinan, serta pemberian hydralazine secara bersamaan.
Pengalaman kami sampai saat ini, bagaimanapun, telah menunjukkan bahwa ini memiliki respon yang sangat langka.
Labetalol disekresikan dalam ASI, tetapi tidak ada efek samping yang ditemukan pada bayi yang disusui secara alami.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Produk tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi dan penggunaan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
TRANDATE umumnya ditoleransi dengan baik. Hipotensi postural yang ditekankan dapat terjadi jika pasien dibiarkan berdiri tegak dalam waktu 3 jam setelah injeksi TRANDATE.
Pada sejumlah pasien, kongesti atau kekeringan pada mukosa hidung, mimpi yang intens, kegagalan ejakulasi, retensi urin akut, gangguan gastrointestinal (mual dan muntah) telah dilaporkan. Pusing, sakit kepala, lesu, asthenia, kram dan kesemutan pada kulit kepala, biasanya sementara, yang cenderung menghilang setelah beberapa minggu, dan demam obat yang sangat jarang juga telah diamati. Pada jumlah pasien yang sangat terbatas, dan tidak selalu berhubungan dengan pengobatan dengan labetalol, hal-hal berikut telah dilaporkan: erupsi kulit kadang-kadang tipe lichenoid dan mata kering dengan iritasi dan gangguan penglihatan; dalam sebagian besar kasus gangguan ini menghilang dengan penghentian pengobatan.
Ada laporan yang jarang dari hepatitis, penyakit kuning (baik hepatoseluler dan kolestatik) dan tes fungsi hati yang meningkat dan nekrosis hati.
Tanda dan gejala ini biasanya reversibel pada penghentian terapi.
Penggunaan obat beta-blocking menyebabkan dalam kasus yang jarang terjadi gangguan darah, bronkospasme, bradikardia dan blok jantung.
04.9 Overdosis
Dalam kasus overdosis labetalol hidroklorida, efek kardiovaskular intens harus diharapkan, misalnya hipotensi ditandai sensitif terhadap perubahan postural dan, dalam beberapa kasus, bradikardia.
Pasien harus ditempatkan dalam posisi terlentang jika perlu dengan kaki terangkat untuk meningkatkan sirkulasi serebral. Glikosida kardioaktif dan diuretik harus diberikan untuk mengatasi gagal jantung dan bronkodilator inhalasi selektif terhadap bronkospasme.
Untuk mengatasi bradikardia, atropin harus diberikan dengan dosis 0,25-3 mg intravena.
Untuk memfasilitasi pemulihan fungsi kardiosirkulasi, lebih baik menggunakan noradrenalin intravena daripada isoprenalin.Dosis awal noradrenalin yang dianjurkan adalah 5-10 mcg iv untuk diulang jika perlu, berdasarkan respon, dapat diberikan melalui infus dengan kecepatan 5 mcg per menit sampai respon yang memuaskan tercapai.
Dalam kasus overdosis parah, glukagon intravena lebih disukai: bolus awal 5-10 mg dalam larutan fisiologis atau dengan dekstrosa, mungkin diikuti dengan infus 5 mg / jam.Dalam beberapa kasus, elektrostimulasi mungkin diperlukan. Gagal ginjal dengan oliguria telah dilaporkan setelah overdosis besar labetalol oral; dalam satu kasus, memburuknya gagal ginjal dikaitkan dengan pemberian dopamin untuk pengobatan hipotensi.
Hemodialisis menghilangkan kurang dari 1% labetalol hidroklorida dari sirkulasi.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Trandate adalah obat antihipertensi yang bekerja dengan menghambat reseptor alfa dan beta secara bersamaan.
Sifat-sifat ini muncul dari serangkaian hasil yang dikumpulkan dari uji eksperimental pada hewan, baik in vivo dan in vitro dan pada manusia.Kekhususan aksi penghambatan produk ditunjukkan oleh fakta bahwa obat tersebut mampu memusuhi dosis - tergantung pada efek yang dihasilkan oleh stimulasi simpatis (saraf akselerasi jantung atau saraf splanknikus) dan pemberian noradrenalin dan isoprenalin eksogen (yaitu agonis reseptor alfa dan beta, masing-masing) sementara itu tidak mempengaruhi atau mempengaruhi respons dengan cara yang bervariasi terhadap obat non-adrenergik seperti angiotensin dan nikotin. Pemblokiran alfa-adrenoseptor arteriol menyebabkan penurunan resistensi pembuluh darah perifer. Aktivitas penghambatan beta melindungi jantung dari aksi refleks simpatis, yang biasanya diinduksi oleh vasodilatasi perifer. penurunan tekanan darah pada subjek hipertensi. Tradate tidak memiliki aktivitas CNS. Oleh karena itu, efek sedatif yang sering ditemukan dengan terapi hipotensi lainnya dengan aktivitas sentral harus disingkirkan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Farmakokinetik labetalol hidroklorida telah dipelajari pada hewan (tikus, anjing) dan manusia. Farmakokinetik hewan setelah pemberian oral menunjukkan waktu puncak 2-3 jam pada tikus dan 2-4 jam pada anjing.Pada manusia, puncak darah setelah pemberian labetalol hidroklorida oral dicapai dalam 1-2 jam.jam. Dengan dosis 100, 200, 400 mg, puncak ini rata-rata sama dengan 2, 5-8 dan 16 mcg / 100 ml. Waktu paruh adalah 4-5 jam.Ikatan protein serum adalah 50%.Setelah pemberian intravena 1 mg / kg, labetalol hidroklorida dengan cepat dihilangkan dari darah pada manusia dengan waktu paruh sekitar 4 jam.Analisis radiokimia urin menunjukkan bahwa lebih dari 60% radioaktivitas dari dosis yang diberikan secara oral dieliminasi dalam urin; dosis radioaktif yang tersisa dieliminasi dalam feses. Labetalol hidroklorida dimetabolisme secara ekstensif; hanya 5% yang diekskresikan tidak berubah, sedangkan metabolit utama adalah glukuronida dan turunan hidroksi.
05.3 Data keamanan praklinis
Studi jangka panjang, dengan pemberian oral labetalol hidroklorida selama 18 bulan pada tikus dan selama 2 tahun pada tikus, tidak menunjukkan karsinogenesis.
Studi dengan labetalol hidroklorida, menggunakan uji dominan mematikan pada tikus dan mencit dan menundukkan mikroorganisme untuk tes Ames yang dimodifikasi, tidak menunjukkan mutagenesis. LD50 pada tikus adalah 600 mg / kg dan pada tikus lebih besar dari 2 g / kg. DL50 e.v. pada spesies ini berkisar antara 50 hingga 60 mg / kg.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Air p.p.i. q.s. menjadi 20ml.
06.2 Ketidakcocokan
Botol TRANDATE terbukti tidak cocok dengan Sodium Bicarbonate untuk injeksi 4,2% berat / volume.
06.3 Masa berlaku
Dalam kemasan utuh: 24 bulan.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Tidak ada
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Produk ini dikemas dalam botol kaca putih tipe I ukuran 20 ml, yang terdapat dalam kotak kardus.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
TEOFARMA S.r.l. Kantor pusat melalui F.lli Cervi 8 - Valle Salimbene (PV)
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
A.I.C.: 023578053
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
1981 / 2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Juni 2010
