Bahan aktif: Almotriptan
Almogran 12,5 mg tablet salut selaput
Indikasi Mengapa Almogran digunakan? Untuk apa?
Almogran adalah obat anti migrain yang termasuk dalam kelas senyawa yang dikenal sebagai agonis reseptor serotonin selektif. Almogran mengurangi respons inflamasi yang terkait dengan migrain dengan mengikat reseptor serotonin di pembuluh darah otak (kepala), menyebabkannya menyempit.
Almogran digunakan untuk meredakan sakit kepala yang terkait dengan serangan migrain dengan atau tanpa aura.
Kontraindikasi Bila Almogran tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Almogran:
- Jika Anda alergi terhadap almotriptan atau bahan lain dari obat ini
- Jika Anda pernah atau pernah memiliki penyakit yang mengurangi aliran darah ke jantung seperti:
- serangan jantung,
- nyeri dada atau ketidaknyamanan yang biasanya terjadi dengan aktivitas fisik atau stres
- masalah jantung tanpa rasa sakit - nyeri dada saat istirahat
- hipertensi berat (tekanan darah sangat tinggi)
- hipertensi ringan atau sedang yang tidak terkontrol.
- Jika Anda pernah mengalami stroke atau berkurangnya aliran darah ke otak
- Jika Anda pernah mengalami penyumbatan arteri besar di lengan atau kaki (penyakit pembuluh darah perifer)
- Jika Anda telah menggunakan obat lain untuk migrain, termasuk ergotamine, dihydroergotamine, atau methysergide, agonis serotonin lainnya (misalnya sumatriptan)
- Jika Anda memiliki penyakit hati yang parah
Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengonsumsi Almogran
Bicaralah dengan dokter atau apoteker atau perawat Anda sebelum mengambil Almogran,
- Jika tipe migrain Anda belum terdiagnosis
- Jika Anda alergi (hipersensitif) terhadap obat antibakteri yang umumnya digunakan untuk mengobati infeksi saluran kemih (sulfonamid)
- Jika gejala sakit kepala Anda berbeda dari biasanya, misalnya jika Anda mendengar suara bising di telinga atau merasa pusing, jika Anda mengalami kelumpuhan singkat pada satu sisi tubuh atau otot yang mengontrol gerakan mata, atau jika Anda mengalami gejala baru
- Jika Anda memiliki faktor risiko penyakit jantung seperti tekanan darah tinggi yang tidak terkontrol, kolesterol tinggi, obesitas, diabetes, merokok, riwayat penyakit jantung keluarga yang jelas atau jika Anda pascamenopause atau pria berusia di atas 40 tahun .
- Jika Anda memiliki penyakit hati ringan atau sedang
- Jika Anda memiliki penyakit ginjal yang parah
- Jika Anda berusia di atas 65 tahun (karena Anda cenderung mengalami peningkatan tekanan darah)
- Jika Anda menggunakan antidepresan SSRI (selective serotonin reuptake inhibitors) atau SNRIs (serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors) Lihat juga "Obat lain dan Almogran".
Penggunaan antimigrain yang berlebihan dapat menyebabkan sakit kepala kronis.
Anak-anak dan remaja
Anak-anak di bawah usia 18 tahun tidak boleh mengonsumsi Almogran
Lansia (di atas 65 tahun)
Jika Anda berusia di atas 65 tahun, konsultasikan dengan dokter Anda sebelum minum obat ini.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Almogran
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain.
Beritahu dokter Anda
- Jika Anda menggunakan obat-obatan untuk mengobati depresi seperti inhibitor monoamine oksidase (misalnya moclobemide), inhibitor reuptake serotonin selektif (misalnya fluoxetine) atau inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin (misalnya venlafaxine) yang dapat menyebabkan sindrom dari serotonin, yang berpotensi berbahaya, kehidupan- reaksi mengancam. Gejala sindrom serotonin termasuk kebingungan, kegelisahan, demam, berkeringat, gerakan anggota badan atau mata yang tidak terkoordinasi, kejang otot yang tidak terkendali, atau diare.
- Jika Anda mengonsumsi preparat yang mengandung St. John's wort (Hypericum perforatum) karena dapat meningkatkan kemungkinan efek samping.
Almogran tidak boleh diminum bersamaan dengan obat-obatan yang mengandung ergotamine, yang juga digunakan untuk mengobati migrain; namun, obat-obatan ini dapat diminum satu demi satu: meninggalkan periode waktu yang cukup antara setiap asupan obat.
- Setelah mengonsumsi almotriptan, disarankan agar Anda menunggu setidaknya 6 jam sebelum mengonsumsi ergotamine.
- Setelah mengonsumsi ergotamine, disarankan agar Anda menunggu setidaknya 24 jam sebelum mengonsumsi almotriptan.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat ini.
Sedikit data yang tersedia tentang penggunaan almotriptan pada kehamilan dan oleh karena itu Almogran hanya boleh digunakan pada kehamilan seperti yang diarahkan oleh dokter dan hanya setelah mempertimbangkan dengan cermat manfaat dan risikonya.
Berhati-hatilah saat menyusui; hindari menyusui selama 24 jam setelah minum obat ini.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Almogran dapat menyebabkan kantuk. Jika Anda merasa mengantuk, hindari mengemudikan kendaraan atau mengoperasikan mesin.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Almogran : Posology
Almogran hanya boleh dikonsumsi untuk mengobati serangan migrain yang sedang berlangsung dan bukan untuk mencegah serangan migrain atau sakit kepala.
Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika ragu, Anda harus berkonsultasi dengan dokter atau apoteker Anda.
Dewasa (18-65 tahun)
Dosis yang dianjurkan adalah satu tablet 12,5 mg yang diminum sesegera mungkin setelah serangan migrain dimulai. Jika serangan migrain tidak hilang, jangan minum tablet kedua untuk serangan yang sama.
Jika Anda mengalami serangan migrain kedua dalam 24 jam, tablet 12,5 mg kedua dapat diminum, tetapi harus ada setidaknya dua jam antara tablet pertama dan kedua.
Dosis harian maksimum adalah dua tablet 12,5 mg dalam 24 jam.
Tablet harus diminum dengan cairan (misalnya air) dan dapat diminum dengan atau tanpa makanan.
Almogran harus diminum sesegera mungkin setelah timbulnya migrain meskipun juga efektif bila diminum kemudian dalam serangan.
Penyakit ginjal parah
Jika Anda memiliki penyakit ginjal yang parah, jangan minum lebih dari satu tablet 12,5 mg dalam 24 jam
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Almogran
Jika Anda mengambil lebih banyak Almogran dari yang seharusnya
Jika Anda secara tidak sengaja mengonsumsi terlalu banyak tablet Almogran atau jika orang lain atau anak-anak mengonsumsi obat ini, segera konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Jika Anda lupa mengambil Almogran
Cobalah untuk mengambil Almogran seperti yang ditentukan. Jangan mengambil dosis ganda untuk mengganti tablet yang terlupakan. Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker atau perawat Anda.
Efek Samping Apa efek samping dari Almogran
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping yang umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 orang)
- pusing,
- mengantuk (mengantuk),
- mual,
- Dia muntah,
- kelelahan.
Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang)
- sensasi kesemutan, menusuk atau mati rasa pada kulit (parestesia)
- sakit kepala
- dering, kebisingan atau dering di telinga (tinnitus)
- detak jantung yang kuat (palpitasi)
- ketegangan di tenggorokan
- diare
- masalah pencernaan (dispepsia)
- mulut kering
- nyeri otot (mialgia)
- nyeri tulang
- sakit dada
- kelemahan (asthenia).
Efek samping yang sangat jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10.000 orang)
- spasme pembuluh darah jantung (vasospasme koroner)
- serangan jantung (infark miokard)
- detak jantung cepat (takikardia)
Frekuensi tidak diketahui (tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)
- reaksi alergi (reaksi hipersensitivitas), termasuk edema mulut, tenggorokan atau tangan (angioedema)
- reaksi alergi parah (reaksi anafilaksis)
- kejang
- gangguan penglihatan, penglihatan kabur (gangguan penglihatan juga dapat terjadi selama serangan migrain)
Selama perawatan dengan Almogran, segera beri tahu dokter Anda:
- jika Anda mengalami nyeri dada, sesak di dada atau tenggorokan, atau gejala lain yang mungkin tampak seperti serangan jantung. Beritahu dokter Anda segera dan berhenti minum tablet Almogran.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui National Pharmacovigilance Network of the Italian Medicines Agency, Situs web: http://www.agenziafarmaco.gov.it
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak
Jangan menggunakan obat ini setelah tanggal kadaluwarsa yang tertera pada blister dan karton setelah "EXP". Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Produk obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Apa isi Almogran
Zat aktifnya adalah almotriptan 12,5 mg (sebagai D, L-hydrogenomalate).
Bahan-bahan lainnya adalah:
Inti tablet: manitol (E-421), selulosa mikrokristalin, povidone, natrium pati glikolat, natrium stearil fumarat
Lapisan: hypromellose, titanium dioksida (E-171), makrogol 400, lilin carnauba Tinta: hypromellose, propilen glikol, nila carmine (E-132)
Seperti apa Almogran dan isi paketnya
Almogran tersedia dalam bentuk tablet putih, bulat, bikonveks, berlapis film dengan A biru yang dilepas di satu sisi.
Almogran tersedia dalam kemasan blister 3,4,6,9 tablet.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
TABLET ALMOGRAN 12,5 MG DILAPIS DENGAN FILM
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tiap tablet mengandung 12,5 mg almotriptan sebagai almotriptan D, L-hidrogen malat.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet berlapis film.
Tablet berlapis film putih, bulat, bikonveks dengan huruf A biru yang dilepas di satu sisi.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengobatan akut fase sakit kepala serangan migrain dengan atau tanpa aura.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Almogrande harus diambil dengan cairan sesegera mungkin setelah timbulnya sakit kepala yang berhubungan dengan migrain meskipun juga efektif bila diambil kemudian dalam serangan.
Jangan gunakan Almotriptan untuk profilaksis migrain.
Tablet dapat diminum dengan atau tanpa makanan.
Dewasa (usia 18 hingga 65 tahun)
Dosis yang dianjurkan adalah satu tablet yang mengandung 12,5 mg almotriptan. Jika gejala muncul kembali dalam waktu 24 jam, dosis kedua dapat diambil, dosis kedua ini dapat diberikan asalkan ada interval minimal dua jam antara dua dosis.
Jika dosis awal tidak efektif, efektivitas dosis kedua untuk mengobati serangan yang sama belum diselidiki dalam uji klinis terkontrol. Oleh karena itu, jika pasien tidak menanggapi dosis pertama, dosis kedua tidak boleh diambil untuk dosis yang sama. .menyerang.
Dosis maksimum yang direkomendasikan adalah dua dosis selama periode 24 jam.
Anak-anak dan remaja (di bawah 18 tahun)
Tidak ada data tentang penggunaan almotriptan pada anak-anak dan remaja, oleh karena itu penggunaannya tidak dianjurkan pada kelompok usia ini.
Lansia (di atas 65 tahun)
Tidak ada modifikasi dosis yang diperlukan pada orang tua. Keamanan dan kemanjuran almotriptan pada pasien di atas 65 tahun belum dievaluasi secara sistematis.
Gagal ginjal
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal ringan atau sedang.
Pasien dengan insufisiensi ginjal berat tidak boleh mengonsumsi lebih dari satu tablet 12,5 mg dalam periode 24 jam.
Gagal hati
Tidak ada data tentang penggunaan almotriptan pada pasien dengan insufisiensi hati (lihat bagian 4.3 Kontraindikasi dan 4.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan khusus untuk penggunaan).
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum dalam bagian 6.1.
Seperti agonis reseptor 5-HT1B / 1D lainnya, almotriptan tidak boleh digunakan pada pasien dengan riwayat, gejala atau tanda penyakit jantung iskemik (infark miokard, angina pektoris, iskemia diam yang terdokumentasi, angina Prinzmetal) atau dengan hipertensi dan hipertensi berat. atau sedang tidak terkontrol.
Pasien dengan riwayat kecelakaan serebrovaskular (CVA) atau serangan iskemik transien (TIA). Penyakit pembuluh darah perifer.
Pemberian bersama ergotamine, turunan ergotamine (termasuk methysergide) dan agonis 5-HT1B / 1D lainnya dikontraindikasikan.
Pasien dengan gangguan hati berat (lihat bagian 4.2 Posologi dan cara pemberian).
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Almotriptan hanya boleh digunakan jika ada diagnosis migrain yang jelas. Ini tidak boleh digunakan untuk mengobati migrain basilar, hemiplegia atau oftalmoplegia.
Seperti terapi migrain akut lainnya, masalah neurologis yang berpotensi serius lainnya harus disingkirkan sebelum mengobati sakit kepala pada pasien tanpa diagnosis migrain sebelumnya dan pada pasien migrain dengan gejala atipikal. pasien yang diobati dengan agonis reseptor 5-HT1B / 1D. Seharusnya dicatat bahwa pasien migrain mungkin berisiko lebih tinggi untuk kejadian serebrovaskular tertentu (misalnya kecelakaan serebrovaskular, serangan iskemik transien)
Dalam kasus yang sangat jarang, seperti agonis reseptor 5-HT1B / 1D lainnya, vasospasme koroner dan infark miokard telah dilaporkan. Oleh karena itu almotriptan tidak boleh diberikan kepada pasien yang mungkin memiliki penyakit jantung koroner yang tidak terdiagnosis tanpa terlebih dahulu memeriksa kemungkinan penyakit kardiovaskular yang mendasarinya. Pasien tersebut termasuk wanita pascamenopause, pria di atas usia 40 tahun dan pasien dengan faktor risiko lain untuk penyakit jantung koroner, seperti hipertensi yang tidak terkontrol, hiperkolesterolemia, obesitas, diabetes, merokok, atau pasien dengan riwayat keluarga yang jelas dengan penyakit kardiovaskular. Namun, evaluasi ini mungkin tidak mengidentifikasi semua pasien dengan penyakit jantung dan, dalam kasus yang sangat jarang, efek jantung yang parah telah terjadi setelah pemberian agonis 5-HT1 pada pasien tanpa bukti penyakit kardiovaskular.
Pemberian almotriptan mungkin berhubungan dengan gejala sementara termasuk nyeri dada dan ketegangan yang mungkin hebat dan melibatkan tenggorokan (lihat bagian 4.8 Efek yang tidak diinginkan). Jika gejala ini merupakan indikasi penyakit jantung iskemik, tidak ada dosis lebih lanjut yang harus diambil dan penilaian yang tepat dilakukan.
Almotriptan harus diresepkan dengan hati-hati pada pasien yang diketahui hipersensitif terhadap sulfonamid.
Sindrom serotonin (termasuk perubahan status mental, ketidakstabilan otonom dan gangguan neuromuskular) telah dilaporkan dengan pengobatan bersamaan dengan triptan dan inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) atau inhibitor reuptake serotonin norepinefrin (SNRI). Reaksi ini bisa parah. Jika penggunaan bersama triptan dan SSRI atau SNRI diperlukan untuk alasan klinis, pemantauan pasien disarankan, terutama pada awal pengobatan, ketika meningkatkan dosis atau jika pengobatan serotonergik lebih lanjut diperlukan (lihat bagian 4.5).
Dianjurkan untuk menunggu setidaknya 6 jam setelah penggunaan almotriptan sebelum pemberian ergotamine. Sebaliknya, setidaknya 24 jam harus berlalu setelah pemberian preparat yang mengandung ergotamine sebelum pemberian almotriptan. Meskipun dalam studi klinis di mana 12 subyek sehat diberikan tidak efek vasospastik aditif diamati ketika diobati secara oral dengan almotriptan dan ergotamine, efek aditif ini secara teoritis mungkin (lihat bagian 4.3 Kontraindikasi).
Pasien dengan insufisiensi ginjal berat tidak boleh mengonsumsi lebih dari satu tablet 12,5 mg dalam periode 24 jam.
Perhatian dianjurkan pada pasien dengan penyakit hati ringan sampai sedang dan pengobatan dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit hati berat (lihat bagian 5.2 Sifat farmakokinetik).
Efek samping mungkin lebih sering terjadi selama penggunaan triptan dan preparat herbal yang mengandung St. John's Wort (Hypericum perforatum).
Mirip dengan agonis reseptor 5-HT1B / 1D lainnya, almotriptan dapat menyebabkan peningkatan ringan sementara pada tekanan darah yang mungkin lebih terasa pada orang tua.
Penggunaan obat anti-migrain secara berlebihan
Penggunaan obat anti-migrain dalam waktu lama dapat menyebabkan migrain memburuk. Jika ini terjadi atau diperkirakan terjadi, carilah saran medis dan hentikan pengobatan. Diagnosis "penggunaan obat migrain yang berlebihan" dapat dilakukan pada pasien yang menderita migrain yang sering atau setiap hari meskipun (atau karena) penggunaan obat anti-migrain secara teratur.
Jangan melebihi dosis maksimum almotriptan yang direkomendasikan.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Studi interaksi telah dilakukan dengan inhibitor monoamine oksidase A, beta-blocker, inhibitor reuptake serotonin selektif, penghambat saluran kalsium, atau inhibitor isoenzim sitokrom P450 3A4 dan 2D6. Tidak ada studi interaksi yang tersedia in vivo untuk mengevaluasi efek almotriptan pada obat lain.
Seperti agonis reseptor 5-HT1 lainnya, potensi risiko sindrom serotonin karena interaksi farmakodinamik dengan pengobatan bersamaan dengan inhibitor MAO tidak dapat dikecualikan.
Ada laporan yang tersedia menggambarkan pasien dengan gejala yang konsisten dengan sindrom serotonin (termasuk perubahan status mental, ketidakstabilan otonom dan gangguan neuromuskular) setelah pengobatan dengan inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) atau inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin ( SNRI) dan triptan (lihat bagian 4.4 ).
Pemberian berulang dari calcium channel blocker verapamil, substrat CYP3A4, menghasilkan peningkatan 20% pada Cmax dan AUC almotriptan. Peningkatan ini tidak dianggap relevan secara klinis. Tidak ada interaksi signifikan yang diamati secara klinis.
Pemberian propranolol berulang tidak mengubah farmakokinetik almotriptan. Tidak ada interaksi klinis yang signifikan yang diamati.
Pendidikan in vitro pada mikrosom hati manusia yang dilakukan untuk mengevaluasi kemampuan almotriptan dalam menghambat enzim utama sitokrom P450 (CYP) dan monoamine oksidase manusia (MAO), menunjukkan bahwa almotriptan tidak diharapkan untuk memodifikasi metabolisme obat yang dimetabolisme melalui enzim CYP , MAO-A dan MAO-B.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Untuk almotriptan, hanya sedikit data yang tersedia pada pasien hamil. Penelitian pada hewan tidak menunjukkan efek langsung atau tidak langsung pada kehamilan, perkembangan embrio/janin, partus atau perkembangan postnatal (lihat bagian 5.3).
Perhatian harus dilakukan ketika meresepkan obat untuk wanita hamil.
Waktunya memberi makan
Tidak ada data tentang ekskresi almotriptan dalam ASI Penelitian pada tikus menunjukkan bahwa almotriptan dan / atau metabolitnya diekskresikan dalam susu.
Oleh karena itu, kehati-hatian harus dilakukan saat meresepkan almotriptan pada wanita menyusui. Paparan bayi dapat diminimalkan dengan menghindari menyusui selama 24 jam setelah perawatan.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada penelitian tentang efek almotriptan pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin telah dilakukan.Namun, karena mengantuk dapat terjadi selama serangan migrain, dan mengantuk menjadi salah satu efek samping yang dihadapi selama terapi almotriptan, dianjurkan bahwa pasien yang menjalani perawatan khusus operasi dilakukan dengan hati-hati.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Almogran telah dievaluasi dalam studi klinis hingga satu tahun di lebih dari 2700 pasien. Efek samping yang paling umum diamati pada dosis terapi adalah pusing, mengantuk, mual, muntah dan kelelahan. Tak satu pun dari reaksi merugikan ini memiliki insiden lebih besar dari 1,5%.
Reaksi merugikan berikut telah diamati dalam uji klinis dan / atau pengalaman pasca-pemasaran.Mereka terdaftar oleh kelas sistemik dan organ (SOC) dan dalam urutan frekuensi yang menurun. Dalam hal frekuensi mereka didefinisikan sebagai: sangat umum (> 1/10), umum (≥1 / 100,
* Namun, gangguan penglihatan juga dapat terjadi selama serangan migrain
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat adalah penting, karena memungkinkan pemantauan terus menerus dari rasio manfaat / risiko produk obat.Profesional kesehatan diharuskan untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui Jaringan Farmakovigilans Nasional Obat Italia Agensi, Situs web: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis
Reaksi merugikan yang paling sering dilaporkan pada pasien yang diobati dengan 150 mg (dosis tertinggi yang diberikan kepada pasien) adalah mengantuk.
Overdosis apa pun harus diobati secara simtomatik dan dengan pemeliharaan fungsi vital. Karena waktu paruh obat adalah 3,5 jam, pasien harus tetap di bawah pengawasan setidaknya selama 12 jam atau selama gejala atau tanda overdosis tetap ada.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok Farmakoterapi: anti migrain. Agonis reseptor 5-HT1 selektif.
kode ATC: N02CC05.
Mekanisme aksi
Almotriptan adalah agonis selektif reseptor 5-HT1B dan 5-HT1D. Reseptor ini memediasi vasokonstriksi pembuluh kranial tertentu, seperti yang ditunjukkan oleh penelitian yang menggunakan preparat jaringan manusia yang terisolasi. Almotriptan juga berinteraksi dengan sistem trigeminovaskular dengan menghambat ekstravasasi protein plasma dari pembuluh darah duramater setelah stimulasi ganglion Gasser, yang merupakan karakteristik peradangan saraf dan tampaknya terlibat dalam patofisiologi migrain. Almotriptan tidak memiliki aksi signifikan pada subtipe reseptor 5-HT lainnya dan tidak memiliki afinitas signifikan terhadap situs pengikatan adrenergik, adenosin, angiotensin, dopamin, endotelin, atau takikinin.
Efek farmakodinamik
Kemanjuran almotriptan dalam pengobatan akut serangan migrain ditunjukkan dalam empat uji klinis multicenter terkontrol plasebo, di mana lebih dari 700 pasien diberi dosis 12,5 mg. Pereda nyeri dimulai 30 menit kemudian. pada sakit kepala dari sedang / berat hingga ringan atau tidak ada) setelah 2 jam adalah 57-70% dengan almotriptan dan 32-42% dengan plasebo.Almotriptan juga meredakan mual , fotofobia dan fonofobia yang terkait dengan serangan migrain.
05.2 Sifat farmakokinetik
Almotriptan diabsorpsi dengan baik, memberikan bioavailabilitas oral sekitar 70%. Konsentrasi plasma maksimum (Cmax) diamati sekitar 1,5 hingga 3,0 jam setelah pemberian. Laju dan laju absorpsi tidak tergantung pada konsumsi makanan secara bersamaan. Pada subjek sehat yang mengikuti dosis oral tunggal mulai dari 5 mg hingga 200 mg, Cmax dan AUC adalah dosis proporsional, menunjukkan perilaku farmakokinetik linier.Waktu paruh eliminasi (t½) pada subjek sehat adalah sekitar 3,5 jam. Tidak ada bukti ketergantungan terkait jenis kelamin dari farmakokinetik almotriptan.
Lebih dari 75% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam urin, sisanya di feses.Sekitar 50% dari dosis yang dipulihkan dalam urin dan feses terdiri dari almotriptan yang tidak berubah. Jalur biotransformasi utama adalah deaminasi oksidatif yang dimediasi monoamine oksidase (MAO-A) hingga metabolit indol asetat. Enzim lain yang terlibat dalam metabolisme almotriptan adalah sitokrom P450 (isoenzim 3A4 dan 2D6) dan flavin mono-oksigenase. Tak satu pun dari metabolit memiliki aktivitas farmakologis yang signifikan.
Setelah pemberian intravena dosis almotriptan kepada sukarelawan sehat, nilai rata-rata volume distribusi, pembersihan total dan waktu paruh eliminasi masing-masing adalah 195 liter, 40 liter / jam dan 3,4 jam. Sekitar dua pertiga dari total klirens disebabkan oleh klirens ginjal (CLR), sekresi tubulus ginjal juga kemungkinan terlibat dalam proses ini. CLR berkorelasi baik dengan fungsi ginjal pada pasien dengan ringan (klirens kreatinin: 60-90ml / menit), sedang (klirens kreatinin: 30-59ml / menit) dan berat (klirens kreatinin: konsentrasi plasma maksimum (Cmax) almotriptan adalah 9%, 84% dan 72% masing-masing, sedangkan peningkatan paparan (AUC) masing-masing adalah 23%, 80% dan 195%.Menurut hasil ini, pengurangan total pembersihan almotriptan adalah -20%,
-40% dan -65% masing-masing pada pasien dengan gangguan ginjal ringan, sedang dan berat. Seperti yang diharapkan, pembersihan total (CL) dan pembersihan ginjal (CLR) menurun, meskipun secara klinis tidak signifikan, pada sukarelawan lanjut usia yang sehat dibandingkan dengan kelompok kontrol subjek muda.
Berdasarkan mekanisme klirens almotriptan pada manusia, kira-kira 45% eliminasi almotriptan tampaknya disebabkan oleh metabolisme hati.Oleh karena itu, bahkan jika proses klirens benar-benar diblokir atau dikompromikan, kadar plasma almotriptan harus meningkat hingga maksimum 2 kali lipat. dibandingkan dengan kontrol, dengan asumsi bahwa fungsi ginjal (dan pembersihan ginjal almotriptan) tidak terpengaruh oleh insufisiensi hati.Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, Cmax meningkat 2 kali lipat dan AUC sekitar 3 kali lipat.dibandingkan dengan sukarelawan sehat. Pada pasien dengan insufisiensi hati yang signifikan, perubahan parameter farmakokinetik tidak boleh melebihi nilai ini. Untuk alasan ini, tidak ada studi farmakokinetik almotriptan yang dilakukan pada pasien dengan gangguan hati.
05.3 Data keamanan praklinis
Dalam studi farmakologi mengevaluasi keamanan, toksisitas dosis berulang dan toksisitas reproduksi, efek samping yang diamati hanya pada eksposur jauh di atas maksimum pada manusia.
Almotriptan tidak menunjukkan aktivitas mutagenik apa pun dalam serangkaian studi genotoksisitas standar in vivo Dan in vitro dan tidak ada potensi karsinogenik yang diamati pada studi tikus dan tikus.
Seperti agonis reseptor 5-HT1B / 1D lainnya, almotriptan berikatan dengan melanin. Namun, tidak ada reaksi mata yang merugikan terkait obat yang diamati setelah pemberian hingga satu tahun pada anjing.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Inti:
Manitol
Selulosa mikrokristalin
povidone
Natrium pati glikolat
natrium stearil fumarat
Lapisan:
hipermelosa
Titanium dioksida (E-171)
Makrogol 400
Lilin Carnauba
Tinta:
hipermelosa
Propilen glikol
Indigo carmine (E-132)
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
5 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Produk obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Karton berisi lepuh aluminium 3, 4, 6, 9 tablet. Tidak semua kemasan ada di pasaran.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
ALMIRALL SpA
Melalui Messina 38, Torre C
20154 Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
Pak 3 tablet salut selaput 12,5 mg - AIC n. 034996013
Paket 4 tablet salut selaput 12,5 mg - AIC n. 034996025
Paket 6 tablet salut selaput 12,5 mg - AIC n. 034996037
Paket 9 tablet salut selaput 12,5 mg - AIC n. 034996049
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
27/12/2000 / Pembaruan terakhir Oktober 2012
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Februari 2014
