Bahan aktif: Cyproterone (cyproterone acetate)
ANDROCUR tablet 50 mg
Sisipan paket Androcur tersedia untuk ukuran paket:- ANDROCUR tablet 50 mg
- ANDROCUR tablet 100 mg
- ANDROCUR 300 mg solusi pelepasan berkepanjangan untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular
Mengapa Androcur digunakan? Untuk apa?
Kelompok Farmakoterapi
Hormon antiandrogen.
Indikasi terapeutik
Pengurangan penyimpangan naluri seksual pada pria.
Pengobatan antiandrogen pada kanker prostat yang tidak dapat dioperasi.
NB: penggunaan ANDROCUR tidak diindikasikan pada wanita.
Kontraindikasi Bila Androcur tidak boleh digunakan
- Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien
- Penyakit hati
- Sindrom Dubin-Johnson, sindrom Rotor
- Tumor hati sebelumnya atau saat ini (kecuali yang berasal dari metastasis kanker prostat)
- Penyakit yang melemahkan (tidak termasuk kanker prostat yang tidak dapat dioperasi)
- Depresi kronis yang parah
- Proses tromboemboli saat ini atau sebelumnya
- Bentuk diabetes yang parah dengan vaskulopati
- Penyakit sel sabit
Androcur tidak boleh digunakan pada pasien dengan meningioma atau riwayat meningioma.
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Androcur
Androcur tidak dianjurkan untuk anak-anak dan remaja laki-laki di bawah usia 18 tahun karena data yang tidak memadai tentang keamanan dan kemanjuran.
Androcur tidak boleh diberikan sebelum akhir masa pubertas, karena kemungkinan pengaruh negatif pada pertumbuhan dan fungsi endokrin yang belum matang.
Hati
Manifestasi toksisitas hati langsung seperti penyakit kuning, hepatitis dan gagal hati telah diamati pada pasien yang diobati dengan Androcur. Kasus dengan hasil yang fatal juga telah dilaporkan pada dosis 100 mg atau lebih. Sebagian besar kasus fatal melibatkan pasien pria dengan kanker prostat stadium lanjut.
Hepatotoksisitas berhubungan dengan dosis dan biasanya terjadi beberapa bulan setelah memulai pengobatan.
Oleh karena itu dianjurkan untuk melakukan tes fungsi hati sebelum memulai pengobatan, secara berkala selama pengobatan dan setiap kali gejala yang berhubungan dengan hepatotoksisitas terjadi.
Jika ini dikonfirmasi, pemberian Androcur harus dihentikan, kecuali jika hepatotoksisitas dapat ditelusuri ke penyebab yang berbeda seperti, misalnya, adanya metastasis; dalam hal ini dianjurkan untuk melanjutkan pengobatan dengan Androcur hanya jika dirasakan manfaatnya. melebihi risiko yang terkait.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Androcur
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Meskipun tidak ada studi interaksi klinis yang telah dilakukan, karena produk obat ini dimetabolisme oleh CYP3A4, diyakini bahwa ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir dan inhibitor kuat CYP3A4 lainnya dapat menghambat metabolisme cyproterone acetate. , penginduksi CYP3A4, seperti misalnya. rifampisin, fenitoin dan produk yang mengandung Hypericum perforatum (St. John's wort), dapat menurunkan kadar siproteron asetat.
Berdasarkan studi inhibisi in vitro, penghambatan enzim sitokrom P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 dan 2D6 dimungkinkan pada dosis terapi tinggi siproteron asetat 100 mg tiga kali sehari.
Risiko rhabdomyolisis atau miopati terkait statin dapat meningkat ketika inhibitor HMGCoA (statin), yang terutama dimetabolisme oleh CYP3A4, diberikan secara bersamaan dengan dosis terapi tinggi siproteron asetat, karena mereka memiliki jalur metabolisme yang sama.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Hati
Setelah penggunaan Androcur, tumor hati jinak dan ganas telah diamati sangat jarang yang dapat menyebabkan perdarahan intra-abdomen yang mengancam jiwa.harus mempertimbangkan kemungkinan kanker hati dalam diagnosis banding.
meningioma
Meningioma (tunggal dan ganda) telah dilaporkan berhubungan dengan penggunaan jangka panjang (tahun) siproteron asetat dosis 25 mg / hari atau lebih harus dihentikan (lihat "Kontraindikasi").
Anemia
Kasus anemia telah dilaporkan selama pengobatan dengan Androcur. Oleh karena itu, pemeriksaan hitung darah berkala dianjurkan selama perawatan.
Diabetes mellitus
Pengawasan medis yang ketat diperlukan pada penderita diabetes karena kebutuhan insulin atau obat antidiabetik oral dapat berubah selama pengobatan dengan Androcur (lihat juga "Kontraindikasi").
Fungsi adrenokortikal
Selama pengobatan, fungsi adrenokortikal harus dipantau secara teratur, karena data praklinis menunjukkan kemungkinan penekanan, karena efek seperti kortikoid dari Androcur yang diberikan pada dosis tinggi.
Sesak napas
Perasaan sesak napas dapat terjadi pada pasien yang diobati dengan Androcur dosis tinggi.Diagnosis banding dalam kasus tersebut harus mencakup efek stimulasi yang diketahui dari progesteron dan progestogen sintetik pada napas, yang disertai dengan hipokapnia dan alkalosis respiratorik terkompensasi dan tidak dianggap memerlukan pengobatan.
Kejadian tromboemboli
Kejadian tromboemboli telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan Androcur, meskipun hubungan sebab akibat dengan produk obat belum ditetapkan. Pasien dengan riwayat trombotik/tromboemboli arteri atau vena sebelumnya (misalnya deep vein thrombosis, emboli paru, infark miokard), atau riwayat stroke atau kanker stadium lanjut, berada pada peningkatan risiko kejadian tromboemboli lebih lanjut.
Kondisi lain
Dalam "indikasi" pengurangan penyimpangan "naluri seksual", kemanjuran terapeutik Androcur dapat menurun di bawah pengaruh alkohol.
Kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun. Pengobatan dengan Androcur tidak diindikasikan untuk wanita.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Pasien yang aktivitasnya memerlukan perhatian tingkat tinggi (misalnya pengemudi, pengguna mesin) harus menyadari bahwa Androcur dapat menyebabkan asthenia (kelelahan) dan mengurangi vitalitas serta mengganggu kemampuan berkonsentrasi.
Informasi penting tentang beberapa bahan ANDROCUR
Androcur mengandung 105,5 mg laktosa per tablet: pasien yang menderita intoleransi terhadap beberapa gula harus berkonsultasi dengan dokter mereka sebelum minum obat ini.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Androcur: Dosis
Jalur administrasi
Penggunaan lisan
Dosis
Tablet harus diminum dengan sedikit cairan setelah makan.
Dosis harian maksimum adalah 300 mg.
Pengurangan penyimpangan naluri seksual pada pria
Pengobatan biasanya dimulai dengan 1 tablet Androcur 50 mg dua kali sehari. Dosis mungkin perlu ditingkatkan menjadi 2 tablet dua kali sehari, atau hingga 2 tablet tiga kali sehari untuk waktu yang singkat. Setelah hasil yang memuaskan telah dicapai, upaya akan dilakukan untuk mempertahankan efek terapeutik dengan dosis serendah mungkin. Seringkali tablet dua kali sehari sudah cukup. Ketika mencapai dosis pemeliharaan atau dalam kasus penghentian terapi, pengurangan harus dilakukan dibuat. Untuk tujuan ini, dianjurkan untuk mengurangi dosis harian 1 atau lebih tablet dengan interval beberapa minggu. Untuk menstabilkan efek terapeutik, Androcur harus diminum untuk jangka waktu yang lama, jika mungkin dengan secara bersamaan mengadopsi psikoterapi yang sesuai. langkah-langkah.
Pengobatan antiandrogenik untuk kanker prostat yang tidak dapat dioperasi
2 tablet Androcur 50 mg dua atau tiga kali sehari (= 200 - 300 mg), sesuai petunjuk dokter. Tablet harus diminum dengan sedikit cairan setelah makan, dianjurkan untuk tidak menghentikan pengobatan, atau mengurangi dosis setelah perbaikan atau remisi.
- Pengurangan peningkatan awal hormon seks pria dalam pengobatan kombinasi dengan agonis GnRH
Untuk menghilangkan eksaserbasi penyakit pada periode awal pengobatan dengan agonis GnRH, mulailah dengan 2 tablet Androcur 50 mg hanya dua kali sehari (= 200 mg) selama 5 - 7 hari, diikuti dengan 2 tablet Androcur 50 mg dua kali sehari. hari per hari (= 200 mg) selama 3 - 4 minggu bersama dengan agonis GnRH dalam dosis yang direkomendasikan oleh pemegang izin edar.
- Untuk pengobatan hot flashes pada pasien yang dirawat dalam kombinasi dengan analog GnRH atau setelah orchiectomy:
1 - 3 tablet Androcur 50 mg per hari (= 50 - 150 mg) dengan peningkatan titrasi hingga 2 tablet tiga kali per hari (= 300 mg) sesuai kebutuhan.
Informasi lebih lanjut untuk kategori khusus pasien
Anak-anak dan remaja
Penggunaan Androcur tidak dianjurkan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun karena kurangnya data tentang keamanan dan kemanjuran.
Androcur tidak boleh diberikan sebelum akhir masa pubertas, karena kemungkinan pengaruh negatif pada pertumbuhan dan fungsi endokrin yang belum matang.
pasien lanjut usia
Tidak ada data yang menunjukkan perlunya penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut.
Pasien dengan gangguan fungsi hati
Penggunaan Androcur dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit hati (hingga normalisasi indeks fungsi hati).
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Tidak ada data yang menunjukkan perlunya penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda telah mengambil terlalu banyak Androcur
Efek berbahaya dari dosis berlebihan produk obat tidak pernah dilaporkan atau diharapkan. Dalam kasus asupan dosis berlebihan Androcur secara tidak sengaja, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan Androcur, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping Androcur
Seperti semua obat-obatan, Androcur dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping yang paling sering terkait dengan penggunaan Androcur adalah penurunan libido, disfungsi ereksi dan penghambatan spermatogenesis yang reversibel.
Efek samping paling serius yang terkait dengan penggunaan Androcur adalah toksisitas hati, tumor hati jinak dan ganas yang dapat menyebabkan perdarahan intra-abdominal dan kejadian tromboemboli.
Frekuensi efek yang tidak diinginkan ditunjukkan pada tabel di bawah ini.
Frekuensi didefinisikan sebagai sangat umum (≥ 1/10), umum (≥ 1/100 dan
Lihat paragraf 4.3
* Untuk informasi lebih lanjut lihat bagian 4.4
** Hubungan kausal dengan Androcur belum ditetapkan.
Selama pengobatan dengan Androcur, hasrat dan potensi seksual berkurang dan fungsi gonad terhambat. Perubahan ini reversibel setelah penghentian terapi.Bila diminum selama beberapa minggu, Androcur menghambat spermatogenesis karena tindakan antiandrogenik dan antigonadotropiknya. Pemulihan spermatogenesis terjadi secara bertahap dalam beberapa bulan setelah penghentian terapi. Androcur dapat menyebabkan ginekomastia (kadang-kadang berhubungan dengan sensitivitas puting terhadap sentuhan), yang biasanya berkurang setelah penghentian pengobatan.
Seperti pengobatan antiandrogen lainnya, kekurangan androgen jangka panjang yang diinduksi Androcur dapat menyebabkan osteoporosis.
Terjadinya (multiple) meningioma telah dilaporkan terkait dengan penggunaan jangka panjang (tahun) siproteron asetat dosis 25 mg / hari atau lebih (lihat "Kontraindikasi" dan "Peringatan khusus").
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan. Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, harap beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Produk obat tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
JAUHKAN PRODUK OBAT DARI JANGKAUAN DAN PENGLIHATAN ANAK
Komposisi dan bentuk farmasi
Komposisi
Setiap tablet mengandung:
Bahan aktif: cyproterone acetate 50 mg.
Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, povidone 25, silika koloid, magnesium stearat.
Bentuk dan konten farmasi
Tablet untuk penggunaan oral.Tablet berwarna putih hingga agak kekuningan, dicetak di satu sisi dan dengan huruf "BV" yang dicoret dalam segi enam biasa di sisi lain.
Tablet dapat dibagi menjadi dua bagian yang sama. 15 dan 25 tablet 50 mg.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
ANDROCUR 50 MG TABLET
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet mengandung:
Bahan aktif: cyproterone acetate 50 mg.
Eksipien: laktosa, 105,5 mg per tablet (lihat bagian 4.4)
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet.
Tablet berwarna putih hingga agak kekuningan, dicetak di satu sisi dan dengan huruf "BV" yang dicoret dalam segi enam biasa di sisi lain.
Tablet dapat dibagi menjadi dua bagian yang sama.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengurangan penyimpangan naluri seksual pada pria.
Pengobatan antiandrogen pada kanker prostat yang tidak dapat dioperasi.
NB: penggunaan ANDROCUR tidak diindikasikan pada wanita.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Jalur administrasi
Penggunaan lisan.
Dosis
Tablet harus diminum dengan sedikit cairan setelah makan.
Dosis harian maksimum adalah 300 mg.
Pengurangan penyimpangan naluri seksual pada pria
Pengobatan biasanya dimulai dengan 1 tablet Androcur 50 mg dua kali sehari. Dosis mungkin perlu ditingkatkan menjadi 2 tablet dua kali sehari, atau hingga 2 tablet tiga kali sehari untuk waktu yang singkat.
Setelah hasil yang memuaskan telah dicapai, upaya akan dilakukan untuk mempertahankan efek terapeutik dengan dosis serendah mungkin. Seringkali tablet dua kali sehari sudah cukup. Pengurangan dosis secara bertahap Untuk tujuan ini dianjurkan untuk mengurangi dosis harian dengan 1 atau lebih baik tablet dengan interval beberapa minggu.
Untuk menstabilkan efek terapeutik, Androcur harus dikonsumsi dalam jangka waktu yang lama, jika memungkinkan, sambil mengambil tindakan psikoterapi yang sesuai.
Pengobatan antiandrogenik kanker prostat yang tidak dapat dioperasi
2 tablet Androcur 50 mg dua atau tiga kali sehari (= 200 - 300 mg), sesuai petunjuk dokter.
Tablet harus diminum dengan sedikit cairan setelah makan
Dianjurkan untuk tidak menghentikan pengobatan, atau mengurangi dosis setelah perbaikan atau remisi.
Pengurangan peningkatan awal hormon seks pria dalam pengobatan kombinasi dengan agonis GnRH
Untuk menghilangkan eksaserbasi penyakit pada periode awal pengobatan dengan agonis GnRH, mulailah dengan 2 tablet Androcur 50 mg hanya dua kali sehari (= 200 mg) selama 5 - 7 hari, diikuti dengan 2 tablet Androcur 50 mg dua kali sehari. hari per hari (= 200 mg) selama 3 - 4 minggu bersama dengan agonis GnRH dalam dosis yang direkomendasikan oleh pemegang izin edar (konsultasikan dengan agonis GnRH SmPC).
Untuk pengobatan hot flashes pada pasien yang dirawat dalam kombinasi dengan analog GnRH atau setelah orchiectomy
1 - 3 tablet Androcur 50 mg per hari (= 50 - 150 mg) dengan peningkatan titrasi hingga 2 tablet tiga kali per hari (= 300 mg) sesuai kebutuhan.
Informasi lebih lanjut untuk kategori khusus pasien
Anak-anak dan remaja
Penggunaan Androcur tidak dianjurkan pada anak laki-laki dan remaja di bawah 18 tahun karena data keamanan dan kemanjuran yang tidak mencukupi.
Androcur tidak boleh diberikan sebelum akhir masa pubertas, karena kemungkinan pengaruh negatif pada pertumbuhan dan fungsi endokrin yang belum matang.
pasien lanjut usia
Tidak ada data yang menunjukkan perlunya penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut.
Pasien dengan gangguan fungsi hati
Penggunaan Androcur dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit hati (hingga normalisasi indeks fungsi hati).
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Tidak ada data yang menunjukkan perlunya penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
04.3 Kontraindikasi
• Hipersensitif terhadap zat aktif atau salah satu eksipien
• Penyakit hati
• Sindrom Dubin-Johnson, sindrom Rotor
• Tumor hati saat ini atau sebelumnya
• Penyakit yang melemahkan (tidak termasuk kanker prostat yang tidak dapat dioperasi)
• Depresi kronis yang parah
• Proses tromboemboli saat ini atau sebelumnya
• Bentuk diabetes yang parah dengan penyakit pembuluh darah
• Anemia sel sabit
Androcur tidak boleh digunakan pada pasien dengan meningioma atau riwayat meningioma.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Hati
Manifestasi toksisitas hati langsung seperti penyakit kuning, hepatitis dan gagal hati telah diamati pada pasien yang diobati dengan Androcur. Kasus dengan hasil yang fatal juga telah dilaporkan pada dosis 100 mg atau lebih. Sebagian besar kasus fatal melibatkan pasien pria dengan kanker prostat stadium lanjut.
Hepatotoksisitas berhubungan dengan dosis dan biasanya terjadi beberapa bulan setelah memulai pengobatan.
Oleh karena itu dianjurkan untuk melakukan tes fungsi hati sebelum memulai pengobatan, secara berkala selama pengobatan dan setiap kali gejala yang berhubungan dengan hepatotoksisitas terjadi.
Jika ini dikonfirmasi, pemberian Androcur harus dihentikan, kecuali jika hepatotoksisitas dapat ditelusuri ke penyebab yang berbeda seperti, misalnya, adanya metastasis; dalam hal ini dianjurkan untuk melanjutkan pengobatan dengan Androcur hanya jika dirasakan manfaatnya. melebihi risiko yang terkait.
Setelah penggunaan Androcur, tumor hati jinak dan ganas sangat jarang diamati, yang dapat menyebabkan perdarahan intra-abdomen yang mengancam jiwa.
Jika ketidaknyamanan perut bagian atas yang parah, pembesaran hati atau tanda-tanda perdarahan intra-abdomen terjadi, kemungkinan kanker hati harus dipertimbangkan dalam diagnosis banding.
meningioma
Meningioma (tunggal dan ganda) telah dilaporkan berhubungan dengan penggunaan jangka panjang (tahun) siproteron asetat dosis 25 mg / hari atau lebih Jika pasien didiagnosis dengan meningioma diobati dengan Androcur, pengobatan harus dihentikan (lihat bagian 4.3).
Kejadian tromboemboli
Kejadian tromboemboli telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan Androcur, meskipun hubungan sebab akibat dengan obat tersebut belum ditetapkan.
Pasien dengan riwayat trombotik/tromboemboli arteri atau vena sebelumnya (misalnya deep vein thrombosis, emboli paru, infark miokard), atau riwayat stroke atau kanker stadium lanjut, berada pada peningkatan risiko kejadian tromboemboli lebih lanjut.
Anemia
Kasus anemia telah dilaporkan selama pengobatan dengan Androcur. Oleh karena itu, pemeriksaan hitung darah berkala dianjurkan selama perawatan.
Diabetes mellitus
Pengawasan medis yang ketat diperlukan pada penderita diabetes karena kebutuhan insulin atau obat antidiabetik oral dapat berubah selama pengobatan dengan Androcur (lihat juga bagian 4.3).
Sesak napas
Perasaan sesak napas dapat terjadi pada pasien yang diobati dengan Androcur dosis tinggi.
Diagnosis banding dalam kasus tersebut harus mencakup efek stimulasi yang diketahui dari progesteron dan progestogen sintetik pada napas, yang disertai dengan hipokapnia dan alkalosis respiratorik terkompensasi dan tidak dianggap memerlukan pengobatan.
Fungsi adrenokortikal
Fungsi adrenokortikal harus dipantau secara teratur selama pengobatan, karena data praklinis menunjukkan kemungkinan penekanannya karena efek seperti kortikoid dari Androcur yang diberikan pada dosis tinggi (lihat bagian 5.3).
Kondisi lain
Dalam "indikasi" pengurangan penyimpangan "naluri seksual", kemanjuran terapeutik Androcur dapat menurun di bawah pengaruh alkohol.
Terjadinya (multiple) meningioma telah dilaporkan terkait dengan penggunaan jangka panjang (tahun) cyproterone acetate dosis 25 mg / hari atau lebih Jika meningioma didiagnosis pada pasien yang diobati dengan Androcur, pengobatan harus dihentikan (lihat bagian 4.3 ).
Perhatian: Androcur 50 mg mengandung 105,5 mg laktosa per tablet: pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Meskipun tidak ada studi interaksi klinis yang telah dilakukan, karena obat ini dimetabolisme oleh CYP3A4, diyakini bahwa ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir dan inhibitor kuat lainnya dari CYP3A4 dapat menghambat metabolisme cyproterone acetate. , penginduksi CYP3A4, seperti misalnya . rifampisin, fenitoin dan produk yang mengandung Hypericum perforatum (St. John's wort), dapat menurunkan kadar siproteron asetat.
Berdasarkan studi inhibisi in vitro, penghambatan enzim sitokrom P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 dan 2D6 dimungkinkan pada dosis terapi tinggi siproteron asetat 300 mg per hari.
Risiko rhabdomyolisis atau miopati terkait statin dapat meningkat ketika inhibitor HMGCoA (statin), yang terutama dimetabolisme oleh CYP3A4, diberikan secara bersamaan dengan dosis terapi tinggi siproteron asetat, karena mereka memiliki jalur metabolisme yang sama.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Jika diminum selama beberapa minggu, Androcur menghambat spermatogenesis karena aksi antiandrogenik dan antigonadotropiknya.Pemulihan spermatogenesis terjadi secara bertahap dalam beberapa bulan setelah penghentian terapi.
Pengobatan dengan Androcur 50 mg tidak diindikasikan untuk wanita.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Pasien yang aktivitasnya memerlukan perhatian tingkat tinggi (misalnya pengemudi, pengguna mesin) harus menyadari bahwa Androcur dapat menyebabkan asthenia dan penurunan vitalitas serta mengganggu kemampuan berkonsentrasi.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Efek samping yang paling sering terkait dengan penggunaan Androcur adalah penurunan libido, disfungsi ereksi dan penghambatan spermatogenesis yang reversibel.
Efek samping paling serius yang terkait dengan penggunaan Androcur adalah toksisitas hati, tumor hati jinak dan ganas yang dapat menyebabkan perdarahan intra-abdominal dan kejadian tromboemboli.
Frekuensi efek yang tidak diinginkan ditunjukkan pada tabel di bawah ini.
Frekuensi didefinisikan sebagai sangat umum (≥ 1/10), umum (≥ 1/100 dan
Efek yang tidak diinginkan yang diidentifikasi hanya pada fase pasca pemasaran, dan yang frekuensinya tidak dapat dihitung, terdaftar di bawah frekuensi "tidak diketahui".
Lihat paragraf 4.3
* Untuk informasi lebih lanjut lihat bagian 4.4
** Hubungan kausal dengan Androcur belum ditetapkan.
Selama pengobatan dengan Androcur, hasrat dan potensi seksual berkurang dan fungsi gonad terhambat. Perubahan ini reversibel setelah penghentian terapi.
Jika diminum selama beberapa minggu, Androcur menghambat spermatogenesis karena aksi antiandrogenik dan antigonadotropiknya.Pemulihan spermatogenesis terjadi secara bertahap dalam beberapa bulan setelah penghentian terapi.
Androcur dapat menyebabkan ginekomastia (kadang-kadang berhubungan dengan sensitivitas puting terhadap sentuhan), yang biasanya mereda setelah penghentian pengobatan.
Seperti pengobatan antiandrogen lainnya, kekurangan androgen jangka panjang yang diinduksi Androcur dapat menyebabkan osteoporosis.
(Beberapa) meningioma telah dilaporkan terkait dengan penggunaan jangka panjang (bertahun-tahun) dari dosis cyproterone acetate 25 mg / hari atau lebih (lihat bagian 4.3 dan 4.4).
Daftar tersebut berisi istilah MedDRA yang paling tepat menggambarkan reaksi merugikan yang diberikan.Gejala atau kondisi terkait tidak dicantumkan, tetapi harus dipertimbangkan.
04.9 Overdosis
Studi toksisitas akut setelah pemberian tunggal telah menunjukkan bahwa cyproterone acetate, zat aktif dalam Androcur, dapat diklasifikasikan sebagai praktis tidak beracun. Oleh karena itu, tidak ada risiko keracunan akut jika terjadi asupan dosis yang tidak disengaja bahkan beberapa kali lebih tinggi daripada dosis terapeutik.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: antiandrogen yang tidak terkait - kode ATC: G03HA01, cyproterone acetate.
Androcur adalah persiapan hormonal dengan tindakan antiandrogenik.
Selama pengobatan dengan Androcur, libido dan potensi seksual berkurang dan fungsi gonad terhambat. Efek ini reversibel setelah penghentian pengobatan.
Siproteron asetat, dengan mekanisme kompetitif, mencegah androgen berikatan dengan reseptor sel pada tingkat organ target, misalnya dengan menangkal stimulasi pertumbuhan jaringan prostat akibat aksi androgen yang dihasilkan oleh gonad dan/atau korteks adrenal.
Siproteron asetat juga memberikan efek penghambatan pada tingkat hipotalamus-hipofisis pusat. Efek antigonadotropik menyebabkan penurunan sintesis testosteron di testis dan, oleh karena itu, dalam konsentrasi plasma.
Efek antigonadotropik siproteron asetat juga terjadi bila diberikan dalam kombinasi dengan agonis GnRH Peningkatan awal testosteron yang disebabkan oleh obat ini dikurangi oleh siproteron asetat.
Dengan dosis yang lebih tinggi dari cyproterone acetate, kecenderungan untuk sedikit peningkatan prolaktinemia kadang-kadang diamati.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Setelah pemberian oral, cyproterone acetate benar-benar diserap terlepas dari dosisnya.
Bioavailabilitas absolut dari cyproterone acetate hampir lengkap (88% dari dosis).
Distribusi
Kira-kira 3 jam setelah asupan oral 50 mg cyproterone acetate, konsentrasi serum maksimum 140 ng / ml telah tercapai.Setelah itu, konsentrasi serum cyproterone acetate menurun selama interval 24-120 jam dengan waktu paruh terminal 43,9 ± 12,8 jam.
Total pembersihan serum siproteron asetat adalah 3,5 ± 1,5 ml / menit / kg.
Siproteron asetat dalam plasma mengikat hampir secara eksklusif untuk albumin. Bagian yang tidak terikat mewakili sekitar 3,5 - 4% dari total. Karena pengikatan ke protein tidak spesifik, perubahan tingkat SHBG (globulin pengikat hormon seks) tidak mempengaruhi farmakokinetik obat. siproteron asetat.
Mengingat waktu paruh panjang fase eliminasi terminal dari plasma (serum) dan asupan harian, akumulasi siproteron asetat dalam serum dengan faktor 3 dapat diharapkan selama pemberian berulang.
Metabolisme / Biotransformasi
Siproteron asetat dimetabolisme melalui berbagai mekanisme, termasuk hidroksilasi dan konjugasi. Metabolit utama dalam plasma manusia adalah 15 turunan b-hidroksi.
Metabolisme fase 1 siproteron asetat terutama dikatalisis oleh enzim sitokrom P450 CYP3A4.
Eliminasi
Sebagian kecil dari dosis yang diberikan diekskresikan tidak berubah dengan empedu.
Sebagian besar diekskresikan sebagai metabolit dalam urin dan feses dengan perbandingan 3: 7.
Ekskresi ginjal dan bilier berlangsung dengan waktu paruh 1,9 hari. Metabolit dibersihkan dari plasma dengan waktu paruh yang sama (waktu paruh 1,7 hari).
05.3 Data keamanan praklinis
Toksisitas sistemik
Data non-klinis mengungkapkan tidak ada bahaya khusus bagi manusia berdasarkan studi konvensional toksisitas dosis berulang.
Toksisitas reproduksi
Penghambatan sementara kesuburan pada tikus jantan karena pengobatan oral setiap hari sama sekali tidak menunjukkan bahwa pengobatan dengan Androcur menghasilkan kerusakan spermatozoa, dengan kemungkinan induksi malformasi atau gangguan kesuburan keturunan.
Genotoksisitas dan karsinogenisitas
Studi genotoksisitas dengan validitas yang diakui yang dilakukan pada cyproterone acetate memberikan hasil negatif.Tes lebih lanjut pada hepatosit tikus dan monyet, dan juga pada hepatosit manusia yang baru diisolasi, telah menunjukkan bahwa cyproterone acetate mampu membentuk adukan dengan DNA dan meningkatkan aktivitas perbaikan DNA, sementara tingkat penambahan DNA dalam sel hati anjing sangat rendah. .
Pembentukan adduct DNA ini terjadi setelah "paparan yang juga dapat dicapai pada posologi yang biasanya direkomendasikan. Konsekuensi in vivo dari pengobatan dengan cyproterone acetate telah menjadi" peningkatan insiden lesi hepatik fokal, kemungkinan pra-neoplastik, pada enzim seluler. diubah pada tikus betina dan peningkatan tingkat mutasi pada tikus transgenik yang membawa gen bakteri sebagai target mutasi.
Pengalaman klinis dan hasil studi epidemiologi sampai saat ini tidak mendukung "peningkatan insiden tumor hati pada manusia." Studi tentang karsinogenisitas cyproterone acetate pada hewan pengerat belum menunjukkan potensi karsinogenik spesifik.
Bagaimanapun, harus selalu diingat bahwa steroid seks dapat meningkatkan pertumbuhan jaringan dan tumor yang bergantung pada hormon tertentu.
Secara keseluruhan, data yang tersedia tidak menimbulkan keberatan terhadap penggunaan cyproterone acetate pada manusia, asalkan dosis dan indikasi yang dianjurkan diikuti.
Studi eksperimental yang dilakukan pada anjing dan tikus telah mendokumentasikan efek seperti corticoid pada kelenjar adrenal pada dosis yang lebih tinggi; ini bisa menjadi indikasi efek serupa pada manusia, selalu pada dosis tertinggi (300 mg / hari).[i1]
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Laktosa monohidrat
Kanji dr tepung jagung
Povidone 25
silika koloid
Magnesium Stearate
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
5 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
PVC / Aluminium melepuh
15 dan 25 tablet 50 mg
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Bayer S.p.A., Viale Certosa 130 - Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
ANDROCUR 50 mg 15 tablet - AIC 023090018
ANDROCUR 50 mg 25 tablet - AIC 023090020
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Agustus 1975/01 Juni 2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Penetapan AIFA Februari 2011