PENTASA - LEAFLET PAKET - SELEBARAN

Utama / selebaran / 2021

Pentasa - Leaflet Paket

Indikasi Kontraindikasi Kewaspadaan Penggunaan Interaksi Peringatan Dosis dan Cara Penggunaan Overdosis Efek yang Tidak Diinginkan Umur simpan dan penyimpanan Informasi Lain

Bahan aktif: Mesalazine (5-ASA)

PENTASA 500 mg tablet rilis yang dimodifikasi
PENTASA 1 g butiran pelepasan berkepanjangan

Sisipan paket Pentasa tersedia untuk ukuran paket:

PENTASA 500 mg tablet lepas lambat, PENTASA 1 g butiran lepas lama
PENTASA 1 g supositoria
PENTASA 4 g / 100 ml suspensi dubur

Indikasi Mengapa Pentasa digunakan? Untuk apa?

Pentasa mengandung zat aktif mesalazine, yang termasuk dalam kelompok obat yang disebut salisilat, antiinflamasi usus yang digunakan untuk mengobati kolitis ulserativa dan penyakit Crohn.

Kolitis ulserativa adalah penyakit usus besar (usus besar) dan rektum di mana lapisan dalam usus menjadi merah dan bengkak (meradang), dengan gejala seperti sering buang air besar dan tinja berdarah, disertai kram perut.

Ketika diberikan untuk episode akut kolitis ulserativa, Pentasa bekerja di seluruh usus besar dan rektum untuk mengobati peradangan dan mengurangi gejala. Tablet juga dapat diambil untuk membantu mencegah kolitis ulserativa kembali.

Pada fase aktif yang parah, asosiasi dengan obat kortison mungkin disarankan.

Kontraindikasi Bila Pentasa tidak boleh digunakan

Jangan gunakan Pentasa

jika Anda alergi terhadap zat aktif atau bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6)
jika Anda alergi terhadap kelas obat yang dikenal sebagai salisilat (misalnya aspirin)
pada anak di bawah usia 6 tahun
selama minggu-minggu terakhir kehamilan dan selama menyusui (lihat "Kehamilan, menyusui, dan kesuburan")
jika Anda memiliki masalah ginjal atau hati yang parah.

Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Pentasa

Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum menggunakan Pentasa:

jika Anda alergi terhadap sulfasalazine (alergi terhadap salisilat)
jika hati Anda berfungsi buruk atau buruk
jika Anda menderita masalah ginjal. Mesalazine menginduksi nefrotoksisitas (toksisitas ginjal), sehingga harus dihentikan pada pasien yang mengalami disfungsi ginjal selama pengobatan.
jika Anda sedang dirawat dengan obat-obatan yang dapat memengaruhi fungsi ginjal Anda, seperti obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) dan azathioprine, karena dapat meningkatkan risiko reaksi ginjal
jika Anda sedang dirawat dengan azathioprine atau 6-mercaptopurine dan thioguanine karena ini adalah obat-obatan yang dapat meningkatkan risiko diskrasia darah (kelainan darah). Pengobatan harus dikurangi atau dihentikan dengan adanya reaksi merugikan ini
jika Anda memiliki pencernaan perut yang sangat lambat atau merupakan pembawa stenosis pilorus (penyempitan bagian perut yang mengarah ke usus kecil)
jika Anda memiliki masalah pernapasan seperti asma.

Terutama selama fase awal pengobatan, dokter Anda mungkin meminta tes urin dan darah untuk mengevaluasi fungsi ginjal, hati Anda.

Anak-anak dan remaja

Pentasa tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak di bawah usia 6 tahun.

Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Pentasa

Beri tahu dokter Anda jika Anda menggunakan, baru saja menggunakan atau mungkin menggunakan obat lain, termasuk yang dapat dikonsumsi tanpa resep.

Ini sangat penting jika Anda sedang mengonsumsi obat-obatan seperti:

Azathioprine, 6-mercaptopurine dan thioguanine (dikenal sebagai obat 'imunosupresif' yang mengurangi aktivitas sistem kekebalan Anda).
Antikoagulan kumarin (obat yang meningkatkan waktu yang dibutuhkan darah untuk membeku). Misal seperti Warfarin.

Pentasa dengan makanan dan minuman

Obat ini dapat diminum bersama makanan dan minuman (lihat bagian 3).

Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:

Kehamilan, menyusui dan kesuburan

Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum menggunakan obat ini.

Pentasa harus digunakan dengan hati-hati selama kehamilan atau menyusui, dan hanya jika benar-benar diperlukan (lihat juga bagian 2 "Jangan gunakan Pentasa").

Kelainan darah telah diamati pada bayi dari ibu yang diobati dengan Pentasa.

Reaksi alergi seperti diare pada bayi baru lahir tidak bisa dikesampingkan.

Jika bayi mengalami diare, pemberian ASI harus dihentikan.

Mengemudi dan menggunakan mesin

Perawatan dengan Pentasa biasanya tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi dan/atau menggunakan mesin.

Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Pentasa : Posology

Selalu gunakan obat ini persis seperti yang dikatakan dokter atau apoteker Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.

Dosis yang dianjurkan adalah:

Dewasa:

Pada kolitis ulserativa

Pengobatan akut: hingga 4 g mesalamine sekali sehari atau dibagi menjadi 2-4 pemberian

Perawatan pemeliharaan: dianjurkan untuk memulai dengan 1.500 mg mesalamine per hari, dibagi menjadi 3 dosis.

Pada penyakit Crohn

Pengobatan akut: hingga 3-4 g mesalamine per hari, dibagi menjadi 2-3 pemberian.

Perawatan pemeliharaan: dianjurkan untuk memulai dengan 3 g mesalamine per hari, dibagi menjadi 3 administrasi.

Gunakan pada anak-anak

Anak-anak dari usia 6 tahun

Umumnya direkomendasikan bahwa setengah dosis dewasa diberikan kepada anak-anak hingga 40 kg berat badan dan dosis dewasa normal untuk mereka yang lebih dari 40 kg berat badan.

Pengobatan akut: dimulai dengan 30-50 mg / kg / hari dalam pemberian terpisah. Dosis maksimum: 75 mg / kg / hari dalam administrasi terpisah. Dosis total tidak boleh melebihi 4 g / hari (dosis maksimum dewasa).
Perawatan pemeliharaan: dimulai dengan 15-30 mg / kg / hari dalam pemberian terpisah. Dosis total tidak boleh melebihi 2 g / hari (dosis dewasa yang direkomendasikan).

Tablet atau sachet dapat diminum selama atau segera setelah makan. Pentasa dapat diminum dengan air atau yogurt. Tablet dapat ditelan utuh atau, sebagai alternatif, tablet juga dapat dipecah atau dilarutkan dalam gelas atau sendok dengan sedikit air.

Tablet atau butiran Pentasa tidak boleh dikunyah. Setelah membuka sachet, butiran harus diambil dalam waktu 24 jam (lihat "Cara menyimpan Pentasa").

Jika Anda lupa mengambil Pentasa

Jika Anda lupa meminum satu dosis Pentasa, minumlah dosis reguler terjadwal berikutnya pada waktu yang biasa.

Jangan mengambil dosis ganda untuk menebus dosis yang terlupakan.

Jika Anda berhenti mengonsumsi Pentasa

Dokter Anda akan memberi tahu Anda berapa lama perawatan akan berlangsung. Bicaralah dengan dokter Anda sebelum menghentikan pengobatan dengan obat ini.

Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.

Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Pentasa

Jika Anda telah meminum lebih banyak tablet atau sachet dari yang seharusnya, segera hubungi dokter atau pergi ke rumah sakit terdekat.

Efek Samping Apa efek samping dari Pentasa

Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.

Efek samping yang umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 orang):

Sakit kepala
Diare
Sakit perut
Mual
Dia muntah
Perut kembung (gas usus)
Ruam kulit, seperti gatal-gatal, eritema.

Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1.000 orang):

Pusing
Mio- dan perikarditis (peradangan pada bagian jantung tertentu)
Pankreatitis akut (radang akut pankreas) dan peningkatan amilase (enzim pankreas).

Efek samping yang sangat jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10.000 orang):

Kelainan darah, seperti eosinofilia (peningkatan jenis sel darah putih yang disebut eosinofil), anemia (penurunan sel darah merah), anemia aplastik (suatu bentuk anemia yang ditandai dengan tidak cukupnya produksi semua jenis sel darah di sumsum tulang) , leukopenia (penurunan sel darah putih), trombositopenia (penurunan trombosit), agranulositosis (penurunan jenis sel darah putih yang disebut granulosit), pansitopenia (penurunan semua sel darah)
Reaksi hipersensitivitas (alergi) termasuk ruam alergi, reaksi anafilaksis, reaksi obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS), eritema multiforme dan sindrom Steavens-Johnson (SJS)
Demam obat
Neuropati perifer (kondisi patologis yang mempengaruhi saraf tangan dan kaki)
Alveolitis alergi, reaksi alergi dan gangguan paru-paru (reaksi fibrotik paru, termasuk kesulitan bernafas (dispnea), batuk, bronkospasme, pneumonia eosinofilik, penyakit paru interstisial, infiltrasi paru, pneumonia)
Pankolitis (radang usus besar)
Gangguan hati (peningkatan enzim hati, indeks kolestatik dan bilirubin, hepatotoksisitas, termasuk hepatitis, hepatitis kolestatik, sirosis, gagal hati)
Alopecia (rambut rontok atau menipis) reversibel
Nyeri otot (mialgia), nyeri sendi (artralgia), kasus reaksi imun seperti lupus eritematosus
Gangguan ginjal (nefritis interstisial akut dan kronis, sindrom nefrotik, gagal ginjal, perubahan warna urin)
Oligospermia (konsentrasi sperma rendah dalam air mani) reversibel.

Beberapa efek samping juga dapat dikaitkan dengan penyakit itu sendiri.

Pelaporan efek samping

Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.

Kadaluwarsa dan Retensi

Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.

Setelah membuka sachet, butiran dapat disimpan selama 24 jam, setelah itu harus dibuang.

Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan setelah "EXP". Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.Tanggal ini mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.

Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.

Batas waktu "> Informasi lainnya

Apa isi Pentasa

Tablet rilis yang dimodifikasi:

Bahan aktifnya adalah mesalamine
Bahan lainnya adalah: polivinilpirolidon, etilselulosa, magnesium stearat, bedak, selulosa mikrokristalin.

Sachet butiran extended-release:

Bahan aktifnya adalah mesalamine
Bahan lainnya adalah: etilselulosa, selulosa mikrokristalin.

Deskripsi Pentasa seperti apa dan isi paketnya

Pentasa 500 mg tablet pelepas termodifikasi: Tablet disajikan dengan bintik-bintik kecil putih-abu-abu hingga coklat muda dan garis skor. 500 mg dicetak di satu sisi dan PENTASA di sisi lain Kotak 50 tablet.

Pentasa sachet 1 g butiran extended release: butiran putih-abu-abu sampai putih-coklat muda. Isi 50 sachet.

Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.

Informasi lebih lanjut tentang Pentasa dapat ditemukan di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK OBAT - 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF - 03.0 BENTUK FARMASI - 04.0 KHUSUS KLINIS - 04.1 Indikasi terapeutik - 04.2 Posologi dan cara pemberian - 04.3 Kontraindikasi - 04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang sesuai dan bentuk interaksi lainnya - 04.6 Kehamilan dan menyusui - 04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin - 04.8 Efek yang tidak diinginkan - 04.9 Overdosis - 05.0 SIFAT FARMAKOLOGI - 05.1 "Sifat farmakodinamik - 05.2 Sifat farmakokinetik" - 05.3 Data keamanan praklinis - 06.0 FARMASI KHUSUS - 06.1 Eksipien - 06.2 Ketidakcocokan "- 06.3 Umur simpan" - 06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan - 06.5 Sifat kemasan utama dan isi kemasan - 06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan - 07.0 PEMEGANG OTORITAS SEMUA "MENEMPATKAN DI PASAR - 08.0 NOMOR OTORITAS MARKETING - 09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBAHARUAN OTORISASI - 10.0 TANGGAL REVISI TEKS - 11.0 UNTUK OBAT RADIO, DATA LENGKAP PADA DOSIMETRI RADIASI INTERNAL - 12.0 PETUNJUK EKSPARTOPHONE DAN RADIOFONOR UNTUK OBAT RADIO

01.0 NAMA PRODUK OBAT -

PENTASA

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -

Satu tablet pelepas modifikasi mengandung: mesalamine (asam 5-amino-salisilat) 500 mg.

Satu sachet butiran lepas lama mengandung: mesalazine (asam 5-amino-salisilat) 1 g.

Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.

03.0 FORMULIR FARMASI -

Tablet lepas-modifikasi, diberi skor dengan bintik-bintik putih-abu-abu hingga coklat muda kecil, garis skor dan cetakan: 500 mg di satu sisi, PENTASA di sisi lain.

Butiran lepas-panjang, berwarna putih-abu-abu hingga putih-cokelat muda.

04.0 INFORMASI KLINIS -

04.1 Indikasi Terapi -

Kolitis ulseratif. Penyakit Crohn.

Pentasa diindikasikan baik dalam pengobatan fase aktif penyakit dan dalam pencegahan kekambuhan. Pada fase aktif yang parah, hubungan dengan pengobatan kortison mungkin disarankan.

04.2 Posologi dan cara pemberian -

Dosis

Dosis harus disesuaikan dengan masing-masing pasien berdasarkan tingkat keparahan penyakit. Pada kolitis ulserativa

Pengobatan akut: hingga 4 g mesalamine sekali sehari atau dibagi menjadi 2-4 pemberian.

Perawatan pemeliharaan: dianjurkan untuk memulai dengan 1500 mg mesalamine per hari, dibagi menjadi 3 dosis.

Pada penyakit Crohn

Pengobatan akut: hingga 3-4 g mesalamine per hari, dibagi menjadi 2-3 pemberian.

Perawatan pemeliharaan: dianjurkan untuk memulai dengan 3 g mesalamine per hari, dibagi menjadi 3 administrasi.

Populasi pediatrik

Hanya ada dokumentasi terbatas tentang efek pada anak-anak (6-18 tahun).Anak-anak dari usia enam tahun

Pengobatan akut: harus ditetapkan secara individual, dimulai dengan 30-50 mg / kg / hari dalam pemberian terpisah. Dosis maksimum: 75 mg / kg / hari dalam administrasi terpisah. Dosis total tidak boleh melebihi 4 g / hari (dosis maksimum dewasa).

Perawatan pemeliharaan: harus ditetapkan secara individual, dimulai dengan 15-30 mg / kg / hari dalam pemberian terpisah. Dosis total tidak boleh melebihi 2 g / hari (dosis dewasa yang direkomendasikan).

Umumnya direkomendasikan bahwa setengah dosis dewasa diberikan kepada anak-anak hingga 40 kg berat badan dan dosis dewasa normal untuk mereka yang lebih dari 40 kg berat badan.

Cara pemberian

Tablet atau butiran Pentasa tidak boleh dikunyah.

Tablet atau sachet dapat diminum selama atau segera setelah makan. Anda juga dapat memecahkan tablet atau membiarkannya hancur dalam gelas atau sendok dengan air. Pentasa dapat diminum dengan air atau yogurt.

04.3 Kontraindikasi -

Hipersensitivitas terhadap zat aktif, salisilat, atau salah satu eksipien yang tercantum di bagian 6.1.

Anak-anak di bawah usia 6 tahun.

Minggu-minggu terakhir kehamilan dan menyusui (lihat bagian 4.6). Insufisiensi ginjal atau hati yang parah.

04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan -

Kekambuhan gejala obyektif dan subyektif dapat terjadi baik setelah penghentian terapi dan selama perawatan pemeliharaan yang tidak memadai. Kemungkinan terjadinya reaksi hipersensitivitas melibatkan penghentian segera terapi. Pada pasien yang memiliki pencernaan yang lambat atau pembawa stenosis pilorus, kadang-kadang dimungkinkan untuk memiliki pelepasan 5-ASA di perut, dengan konsekuensi iritasi lambung dan hilangnya kemanjuran obat.

Pentasa harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang alergi terhadap sulfasalazine (risiko alergi terhadap salisilat). Dalam kasus reaksi intoleransi akut seperti kram perut, sakit perut akut, demam, sakit kepala parah dan ruam, pengobatan harus segera dihentikan.

Perhatian disarankan pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Parameter fungsi hati, seperti ALT atau AST, harus dievaluasi saat inisiasi dan selama pengobatan, atas pertimbangan dokter.

Penggunaan Pentasa tidak dianjurkan pada pasien dengan gangguan ginjal. Fungsi ginjal harus dipantau secara teratur (misalnya kreatinin serum), terutama selama fase awal pengobatan. Mesalazine menginduksi nefrotoksisitas, oleh karena itu harus dihentikan pada pasien yang mengalami disfungsi ginjal selama pengobatan Dalam kasus penggunaan bersamaan dengan agen nefrotoksik lainnya, seperti NSAID dan azathioprine, frekuensi pemantauan fungsi ginjal harus ditingkatkan.

Pasien dengan penyakit paru-paru, terutama asma, harus dipantau secara ketat selama pengobatan.

Reaksi hipersensitivitas jantung terhadap mesalamine (milik saya dan perikarditis) dan diskrasia darah yang parah jarang dilaporkan. Tes darah untuk hitung darah diferensial dianjurkan pada inisiasi dan selama pengobatan, atas kebijaksanaan dokter Pengobatan bersamaan dengan mesalamine dapat meningkatkan risiko diskrasia darah pada pasien yang menerima azathioprine atau 6-mercaptopurine atau thioguanine (lihat bagian 4.5) Pengobatan harus dihentikan jika reaksi merugikan ini dicurigai atau terjadi.

04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya -

Terapi bersamaan dari PENTASA dan azathioprine atau 6-mercaptopurine atau thioguanine telah menunjukkan frekuensi yang lebih tinggi dari efek myelosupresif dalam beberapa penelitian, dan meskipun mekanisme interaksi belum sepenuhnya ditetapkan, korelasi tampaknya ada.Pemantauan rutin dianjurkan.sel darah putih dan dosis thiopurine harus disesuaikan.

Mesalamine dapat menurunkan efek antikoagulan warfarin.

04.6 Kehamilan dan menyusui -

Pentasa harus digunakan dengan hati-hati selama kehamilan atau menyusui dan hanya jika potensi manfaatnya lebih besar, menurut penilaian dokter, risiko yang mungkin terjadi.Mesalazine melewati sawar plasenta dan konsentrasinya dalam plasma tali pusat lebih rendah dari pada plasma ibu. Metabolit asetil-mesalazin ditemukan dalam konsentrasi yang sama dalam plasma tali pusat dan ibu.Dalam beberapa studi observasional tidak ada efek teratogenik yang dilaporkan dan tidak ada bukti risiko yang signifikan pada penggunaan manusia. Penelitian pada hewan dengan mesalazine oral tidak menunjukkan efek samping langsung atau tidak langsung sehubungan dengan kehamilan, perkembangan embrio-janin, partus atau perkembangan postnatal.Gangguan darah (pansitopenia, leukopenia, trombositopenia, anemia) telah dilaporkan pada neonatus dari ibu yang diobati dengan Pentasa.

Mesalamine diekskresikan dalam ASI. Konsentrasi mesalamine dalam ASI lebih rendah dari pada darah ibu sedangkan metabolitnya, asetil-mesalazine, dalam konsentrasi yang sama atau lebih tinggi. Ada "pengalaman terbatas" dari penggunaan oral mesalamine pada wanita menyusui. Tidak ada studi terkontrol yang dilakukan dengan Pentasa selama menyusui. Reaksi hipersensitivitas seperti diare pada neonatus tidak dapat dikecualikan. Jika bayi mengalami diare, menyusui harus dihentikan.

Penelitian pada hewan tentang mesalamine tidak menunjukkan efek pada kesuburan pria dan wanita.

04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin -

Perawatan dengan Pentasa tidak mungkin mempengaruhi kemampuan mengemudi dan/atau menggunakan mesin.

04.8 Efek yang tidak diinginkan -

Efek samping tercantum di bawah ini berdasarkan organ, organ / sistem, dan frekuensi MedDRA. Frekuensi didefinisikan sebagai: sangat umum (1/10) umum (≥ 1/100 a

Frekuensi efek samping berdasarkan uji klinis dan laporan pemantauan pasca-pasar

Klasifikasi sistem dan organisme menurut MedDRA Umum (≥1 / 100, Langka (≥1 / 10.000, 1 / 1.000) Sangat langka Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat ditentukan dari data yang tersedia) Gangguan pada darah dan sistem limfatik eosinofilia (sebagai bagian dari reaksi alergi), anemia, anemia aplastik, leukopenia (termasuk granulositopenia dan neutropenia), trombositopenia, agranulositosis, pansitopenia Gangguan sistem kekebalan tubuh Pancolite Reaksi hipersensitivitas Gangguan sistem saraf Sakit kepala Pusing Neuropati perifer Patologi jantung my- * dan perikarditis * Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum paru (termasuk dispnea, batuk, bronkospasme, alveolitis alergi, pneumonia eosinofilik, penyakit paru interstisial, infiltrasi paru, pneumonia) Patologi Gastrointestinal Diare, sakit perut, mual, muntah peningkatan amilase, pankreatitis akut *, perut kembung Gangguan Hepatobilier peningkatan enzim hati, indeks kolestatik dan bilirubin, hepatotoksisitas (termasuk hepatitis *, hepatitis kolestatik, sirosis, gagal hati) Gangguan kulit dan jaringan subkutan ruam kulit (termasuk gatal-gatal, eritema) alopecia Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung mialgia, artralgia, kasus terisolasi dari reaksi mirip lupus eritematosus Gangguan ginjal urinaria fungsi ginjal abnormal (termasuk nefritis interstisial *, sindrom nefrotik, gagal ginjal), perubahan warna urin Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara Oligosperma a (reversibel) Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi Demam obat

(*) mekanisme yang mesalazine menginduksi myo- dan perikarditis, pankreatitis, nefritis dan hepatitis tidak diketahui, tetapi mungkin alergi di alam.

Penting untuk dicatat bahwa banyak efek samping juga dapat dikaitkan dengan IBD itu sendiri.

Pelaporan dugaan reaksi merugikan.

Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Overdosis -

Pengalaman akut pada hewan:

Dosis mesalamine oral hingga 5 g / kg pada babi atau dosis mesalazine intravena tunggal hingga 920 mg / kg pada tikus tidak mematikan.

Pengalaman pada pria:

Pengalaman klinis overdosis yang terbatas tidak menunjukkan toksisitas ginjal atau hati. Penangkal spesifik tidak diketahui dan pengobatan bersifat simtomatik dan suportif. Pengobatan overdosis pada manusia:

Perawatan simtomatik di rumah sakit. Pemantauan fungsi ginjal secara hati-hati.

05.0 SIFAT FARMAKOLOGI -

05.1 "Sifat farmakodinamik -

Kelompok farmakoterapi: antiinflamasi usus, asam amino salisilat dan analognya.

ATC: A07EC02.

Mesalamine telah ditemukan sebagai bahan aktif dalam sulfasalazine, yang digunakan untuk pengobatan kolitis ulserativa, penyakit Crohn dan proktitis.

Studi klinis menunjukkan bahwa nilai terapeutik mesalazine, setelah pemberian oral atau rektal, tampaknya disebabkan oleh efek lokal pada mukosa usus yang meradang daripada efek sistemik.

Pasien IBD hadir: peningkatan migrasi leukosit, produksi sitokin abnormal, peningkatan produksi metabolit asam arakidonat, khususnya leukotrien B4, dan peningkatan pembentukan radikal bebas di mukosa usus yang meradang. efek yang menghambat kemotaksis leukosit, menurunkan produksi sitokin dan leukotrien dan menetralkan radikal bebas Saat ini tidak diketahui mekanisme mana yang memainkan peran utama dalam kemanjuran klinis mesalazine.

05.2 "Sifat farmakokinetik -

Ketersediaan lokal: aktivitas terapeutik mesalazine kemungkinan besar tergantung pada kontak lokal obat dengan daerah mukosa usus yang sakit.

Sachet dan tablet rilis modifikasi Pentasa terdiri dari mikrogranul mesalamine yang dilapisi dengan etilselulosa. Setelah pemberian dan disintegrasi tablet, mesalazine dilepaskan secara terus menerus dari mikrogranul individu di seluruh saluran pencernaan pada kondisi pH enteral yang berbeda.

Mikrogranul tiba di duodenum dalam satu "jam pemberian, terlepas dari" asupan makanan yang bersamaan. Tingkat transit rata-rata di usus kecil adalah sekitar 3-4 jam pada sukarelawan sehat.

Penyerapan

Berdasarkan data urin dari sukarelawan sehat, 30-50% dari dosis yang tertelan diserap setelah pemberian oral, terutama di usus kecil.

Mesalazine terdeteksi dalam plasma sedini 15 menit setelah pemberian. Konsentrasi plasma maksimum diperoleh setelah 1-4 jam. Setelah penurunan bertahap, mesalamine tidak akan lagi terdeteksi 12 jam setelah pemberian. Kurva konsentrasi plasma untuk asetil mesalazin mengikuti pola yang sama, tetapi konsentrasi umumnya lebih tinggi dan eliminasi lebih lambat.

Rasio metabolik asetil-mesalazin dan mesalamine dalam plasma setelah pemberian oral berkisar antara 3,5 hingga 1,3 setelah dosis harian masing-masing 500 mg x 3 dan 2 g x 3, menyiratkan asetilasi tergantung dosis yang mungkin mengalami saturasi.

Konsentrasi plasma stabil mesalamine adalah sekitar 2 mol / L, 8 mol / L dan 12 mol / L setelah dosis harian masing-masing 1,5 g, 4 g dan 6 g. Untuk asetil mesalazin konsentrasi yang sesuai adalah 6 mcmol / l, 13 mcmol / l dan 16 mcmol / l.

Distribusi

Mesalazine mengikat protein plasma sekitar 50%, asetil-mesalazin sekitar 80%. 5-ASA dan Ac-5-ASA tidak melewati sawar darah otak.

Biotransformasi

Mesalazine dimetabolisme baik secara pra-sistemik oleh mukosa usus dan secara sistemik di hati menjadi N-asetil-mesalazin (asetilmesalazin). Bagian dari asetilasi juga terjadi oleh flora bakteri usus besar. Asetilasi tampaknya tidak tergantung pada fenotipe asetilator pasien.

Asetil mesalazine dianggap tidak aktif secara klinis dan toksikologi, tetapi ini belum dikonfirmasi.

Eliminasi

Waktu paruh plasma mesalamine adalah sekitar 40 menit dan acetyl-mesalazine sekitar 70 menit. Karena pelepasan PENTASA secara terus menerus di seluruh saluran pencernaan, waktu paruh eliminasi mesalazine tidak dapat ditentukan setelah pemberian oral, namun keadaan tunak dicapai setelah masa pengobatan 5 hari setelah pemberian oral.

Kedua zat tersebut diekskresikan dalam urin dan feses.

Ekskresi urin terutama terdiri dari asetil mesalazin.

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal, penurunan tingkat eliminasi dan peningkatan konsentrasi sistemik mesalazine dapat meningkatkan risiko reaksi nefrotoksik yang merugikan.

05.3 Data keamanan praklinis -

Efek toksik yang aman pada ginjal telah dibuktikan pada semua spesies. Secara umum, dosis toksik melebihi dosis yang digunakan pada manusia sebanyak 5-10 kali.

Tidak ada toksisitas signifikan yang terkait dengan saluran pencernaan, hati atau sistem hematopoietik yang dilaporkan pada hewan.

Tes in-vitro dan studi in-vivo mereka tidak menunjukkan efek mutagenik dan clastogenic. Studi tentang potensi karsinogenik yang dilakukan pada tikus dan tikus tidak menunjukkan peningkatan terkait zat dalam kejadian tumor.

Penelitian pada hewan dengan mesalazine oral tidak menunjukkan efek berbahaya langsung atau tidak langsung sehubungan dengan kesuburan, kehamilan, perkembangan embrio-janin, persalinan atau perkembangan pascakelahiran.