Bahan aktif: Felodipine
Plendil 5 mg tablet lepas lambat
Plendil 10 mg tablet lepas lambat
Mengapa Plendil digunakan? Untuk apa?
Kelompok Farmakoterapi
Turunan dihidropiridin dengan aktivitas antihipertensi dan antiangina.
Indikasi terapeutik
Hipertensi. angina pektoris stabil.
Kontraindikasi Ketika Plendil tidak boleh digunakan
Kehamilan; hipersensitivitas yang diketahui terhadap felodipine atau salah satu eksipien; gagal jantung yang tidak terkompensasi; infark miokard akut; angina pektoris tidak stabil; obstruksi katup jantung yang signifikan secara hemodinamik; obstruksi dinamis aliran keluar jantung; syok kardiogenik.
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Plendili
Felodipine dapat menyebabkan timbulnya hipotensi yang signifikan, mengakibatkan takikardia, yang dapat menyebabkan iskemia miokard pada pasien yang memiliki kecenderungan.
Felodipine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang memiliki kecenderungan untuk mengembangkan takikardia.
Felodipine dieliminasi melalui hati. Akibatnya, konsentrasi terapeutik yang lebih tinggi dan respons yang lebih baik dapat diharapkan pada pasien dengan fungsi hati yang jelas berkurang (Lihat juga bagian DOSIS, METODE DAN WAKTU PEMBERIAN).
Hiperplasia gingiva ringan telah dilaporkan pada pasien dengan gingivitis/periodontitis yang jelas. Hiperplasia seperti itu dapat dihindari atau dibalik dengan "kebersihan gigi yang hati-hati.
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Plendil
Interaksi enzimatik
Felodipine dimetabolisme di hati oleh sitokrom P450 3A4 (CYP3A4). Inhibitor dan penginduksi CYP3A4 dapat mempengaruhi konsentrasi plasma felodipine. Interaksi menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma felodipine.
Inhibitor enzim sitokrom P450 3A4, seperti simetidin, eritromisin, itrakonazol, ketokonazol, obat anti-HIV / inhibitor protease (misalnya ritonavir) dan flavonoid tertentu yang ada dalam jus jeruk bali telah terbukti menyebabkan peningkatan konsentrasi felodipin dalam plasma. Interaksi menyebabkan penurunan konsentrasi plasma felodipine.
Penginduksi enzim sitokrom P450 3A4 seperti fenitoin, karbamazepin, rifampisin, barbiturat, efavirenz, nevirapine dan Hypericum Perforatum (St. John's wort) dapat menyebabkan penurunan konsentrasi felodipin dalam plasma.
Interaksi lainnya
Siklosporin: Felodipin tidak menghasilkan perubahan konsentrasi plasma siklosporin.
Tacrolimus: Felodipine dapat meningkatkan konsentrasi tacrolimus. Ketika diambil bersama-sama, konsentrasi serum tacrolimus harus dikontrol dan dosis tacrolimus mungkin perlu disesuaikan.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Plendil mengandung laktosa sehingga jika dipastikan intoleransi terhadap gula hubungi dokter Anda sebelum minum obat.
Kesuburan, kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Plendil tidak boleh digunakan selama kehamilan.
Waktunya memberi makan
Felodipine terdeteksi dalam ASI. Namun, jika ibu menggunakan dosis terapeutik saat menyusui, obat ini tidak mungkin mempengaruhi bayi.
Kesuburan
Tidak ada data tentang kesuburan pasien yang tersedia.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Pasien harus tahu bagaimana mereka bereaksi terhadap pengobatan felodipine sebelum mengemudi atau menggunakan mesin, karena pusing atau kelelahan dapat terjadi secara sporadis.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Plendil: Dosis
Hipertensi
Dosis harus disesuaikan secara individual.
Pengobatan dapat dimulai dengan dosis 5 mg sekali sehari. Bila diperlukan, dosis dapat dikurangi menjadi 2,5 mg atau ditingkatkan menjadi 10 mg per hari berdasarkan respons pasien. Jika perlu, antihipertensi lain dapat ditambahkan.
Dosis pemeliharaan yang biasa adalah 5 mg sekali sehari.
Gangguan hati
Pasien dengan gangguan hati mungkin mengalami peningkatan konsentrasi felodipine dalam plasma dan dapat merespon pengobatan dengan dosis yang lebih rendah (lihat bagian Kewaspadaan Penggunaan).
Kejang jantung
Dosis harus disesuaikan secara individual.
Pengobatan harus dimulai dengan dosis 5 mg sekali sehari, dan harus ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari sesuai kebutuhan.
Populasi lansia
Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang tersedia.
Gangguan ginjal
Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Populasi pediatrik
Pengalaman yang diperoleh dari uji klinis tentang penggunaan felodipine pada pasien hipertensi pediatrik terbatas.
ADMINISTRASI
Tablet harus diminum di pagi hari, ditelan utuh dengan air dan tidak boleh dipecah, dihancurkan atau dikunyah untuk mempertahankan sifat pelepasan yang berkelanjutan.
Tablet dapat diminum saat perut kosong atau setelah makan ringan rendah lemak atau karbohidrat.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda telah mengambil terlalu banyak Plendili
Gejala: Overdosis dapat menyebabkan vasodilatasi perifer yang berlebihan, dengan hipotensi yang nyata dan terkadang bradikardia.
Pengobatan: arang aktif, jika perlu, lakukan bilas lambung.
Jika terjadi hipotensi berat, pengobatan simtomatik harus dilakukan.
Tempatkan pasien terlentang dengan tungkai bawah ditinggikan.
Dalam kasus bradikardia bersamaan, 0,5-1 mg atropin harus diberikan secara intravena. Jika ini tidak cukup, tingkatkan volume dengan memasukkan larutan fisiologis (saline, glukosa atau dekstran).
Jika tindakan yang dijelaskan di atas tidak cukup, obat simpatomimetik dengan efek dominan pada reseptor 1-adrenergik dapat diberikan.
Efek Samping Apa efek samping dari Plendil
Felodipine dapat menyebabkan kemerahan, sakit kepala, jantung berdebar, pusing, kelelahan.
Reaksi-reaksi ini, yang biasanya muncul pada awal pengobatan atau ketika dosis yang diberikan ditingkatkan, umumnya bersifat sementara dan intensitasnya berkurang seiring waktu.
Felodipine juga dapat menyebabkan edema pergelangan kaki tergantung dosis, yang diinduksi oleh vasodilatasi prekapiler dan tidak terkait dengan retensi cairan umum.
Berdasarkan pengalaman yang diperoleh dari studi klinis, 2% pasien menghentikan pengobatan karena timbulnya edema pergelangan kaki.
Hiperplasia gingiva ringan telah diamati pada pasien dengan gingivitis / periodontitis yang jelas. Hiperplasia ini dapat dihindari atau diobati dengan "kebersihan mulut yang hati-hati. Mual, sakit perut, ruam, takikardia, hipotensi, pusing, parestesia, pruritus, asthenia, edema perifer juga telah dilaporkan. Artralgia dan mialgia jarang dilaporkan. , urtikaria, muntah, sinkop, kasus impotensi dan gangguan pada bidang seksual .. Sangat jarang dilaporkan reaksi hipersensitivitas (misalnya angioedema dan demam), peningkatan enzim hati, fotosensitifitas, vaskulitis leukositoklastik, sering ingin buang air kecil.
Kepatuhan terhadap instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Penting untuk memberi tahu dokter atau apoteker tentang efek yang tidak diinginkan, bahkan jika tidak dijelaskan dalam selebaran paket.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
PERINGATAN: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan. Tanggal ini mengacu pada kemasan yang utuh dan disimpan dengan benar.
Simpan di bawah 30 ° C.
JAUHKAN PRODUK OBAT DARI JANGKAUAN DAN PENGLIHATAN ANAK-ANAK.
Informasi lainnya
Komposisi
Plendil 5 mg tablet lepas lambat
Satu tablet lepas lambat mengandung:
Bahan aktif: 5 mg felodipine.
Tablet Plendil 5 mg berwarna merah muda, bundar, bikonveks, berukir "A/Fm" di satu sisi dan "5" di sisi lain, berdiameter 9 mm.
Eksipien: 40 minyak jarak terhidrogenasi polioksilasi; hidroksipropilselulosa; propil galat; hipomelosa; natrium aluminium silikat; selulosa mikrokristalin; laktosa anhidrat; natrium stearil fumarat; polietilen glikol 6000; titanium dioksida E171; oksida besi E172; lilin carnauba; air yang dimurnikan.
Plendil 10 mg tablet lepas lambat
Satu tablet lepas lambat mengandung:
Bahan aktif: felodipin 10 mg.
Plendil 10 mg tablet berwarna coklat kemerahan, melingkar, bikonveks, berukir "A/FE" di satu sisi dan "10" di sisi lain, diameter 9 mm.
Eksipien: 40 minyak jarak terhidrogenasi polioksilasi; hidroksipropilselulosa; propil galat; hipomelosa; natrium aluminium silikat; selulosa mikrokristalin; laktosa anhidrat; natrium stearil fumarat; polietilen glikol 6000; titanium dioksida E171; oksida besi E172; lilin carnauba; air yang dimurnikan.
Bentuk dan konten farmasi
Plendil 5 mg tablet lepas lambat:
- 28 tablet lepas lambat 5 mg.
Plendil 10 mg tablet lepas lambat:
- 14 tablet lepas lambat 10 mg.
- 28 tablet lepas lambat 10 mg - KEMASAN NON-PASAR.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
PLENDIL
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Plendil 5 mg tablet lepas lambat
Satu tablet lepas lambat mengandung:
Prinsip aktif: felodipin 5 mg.
Plendil 10 mg tablet lepas lambat
Satu tablet lepas lambat mengandung:
Prinsip aktif: felodipin 10 mg.
Untuk daftar lengkap eksipien lihat bagian 6.1
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet rilis lama
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Hipertensi. angina pektoris stabil.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Hipertensi
Dosis harus disesuaikan secara individual.
Pengobatan dapat dimulai dengan dosis 5mg sekali sehari. Bila diperlukan, dosis dapat dikurangi menjadi 2,5 mg atau ditingkatkan menjadi 10 mg per hari berdasarkan respons pasien. Jika perlu, antihipertensi lain dapat ditambahkan. Dosis pemeliharaan yang biasa adalah 5 mg sekali sehari.
Gangguan hati
Pasien dengan gangguan hati mungkin mengalami peningkatan konsentrasi felodipine dalam plasma dan dapat merespon pengobatan dengan dosis yang lebih rendah (lihat bagian 4.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk penggunaan).
Kejang jantung
Dosis harus disesuaikan secara individual.
Pengobatan harus dimulai dengan dosis 5 mg sekali sehari, dan harus ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari sesuai kebutuhan.
Populasi lansia
Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang tersedia.
Gangguan ginjal
Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Populasi pediatrik
Pengalaman dari uji klinis tentang penggunaan felodipine pada pasien hipertensi pediatrik terbatas (lihat bagian 5.1 dan 5.2).
Administrasi
Tablet harus diminum di pagi hari, ditelan utuh dengan air dan tidak boleh dipecah, dihancurkan atau dikunyah untuk mempertahankan sifat pelepasan yang berkelanjutan. Tablet dapat diminum saat perut kosong atau setelah makan ringan rendah lemak atau karbohidrat.
04.3 Kontraindikasi
Kehamilan; hipersensitivitas yang diketahui terhadap felodipine atau salah satu eksipien; gagal jantung yang tidak terkompensasi; infark miokard akut; angina pektoris tidak stabil; obstruksi katup jantung yang signifikan secara hemodinamik; obstruksi dinamis aliran keluar jantung; terkejut kardiogenik.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Felodipine dapat menyebabkan timbulnya hipotensi yang signifikan, mengakibatkan takikardia, yang dapat menyebabkan iskemia miokard pada pasien yang memiliki kecenderungan.
Felodipine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang memiliki kecenderungan untuk mengembangkan takikardia.
Felodipine dieliminasi melalui hati. Akibatnya, konsentrasi terapeutik yang lebih tinggi dan respons yang lebih baik dapat diharapkan pada pasien dengan fungsi hati yang jelas berkurang. (Lihat juga bagian 4.2 Posologi dan cara pemberian).
Plendil mengandung laktosa: Pasien dengan masalah herediter dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Interaksi enzimatik
Inhibitor dan induser dari isoenzim sitokrom P450 3A4 dapat mempengaruhi konsentrasi plasma felodipine.
Interaksi menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma felodipine
Inhibitor enzim seperti cimetidine, erythromycin, itraconazole, ketoconazole, obat anti-HIV / protease inhibitor (misalnya ritonavir) dan flavonoid tertentu yang ada dalam jus jeruk bali telah terbukti menyebabkan peningkatan konsentrasi felodipine dalam plasma.
Interaksi menyebabkan penurunan konsentrasi plasma felodipine
Penginduksi enzim, seperti fenitoin, karbamazepin, rifampisin, barbiturat, efavirenz, nevirapine dan Hypericum Perforatum (St. John's wort) dapat menyebabkan penurunan konsentrasi plasma felodipine.
Interaksi lainnya
Siklosporin
Felodipine tidak menghasilkan perubahan konsentrasi plasma siklosporin.
Obat lain yang terkait secara luas
Tingkat tinggi ikatan protein plasma felodipine tampaknya tidak mengubah fraksi bebas obat lain yang terikat secara ekstensif, seperti warfarin.
takrolimus
Felodipine dapat meningkatkan konsentrasi tacrolimus. Ketika diambil bersama-sama, konsentrasi serum tacrolimus harus dikontrol dan dosis tacrolimus mungkin perlu disesuaikan.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Felodipine tidak boleh digunakan selama kehamilan.
Waktunya memberi makan
Felodipine terdeteksi dalam ASI. Namun, jika ibu menggunakan dosis terapeutik saat menyusui, obat ini tidak mungkin mempengaruhi bayi.
Kesuburan
Tidak ada data tentang fertilitas pasien (lihat juga bagian 5.3).
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Pasien harus tahu bagaimana reaksi mereka terhadap pengobatan felodipine sebelum mengemudi atau menggunakan mesin, karena pusing atau kelelahan dapat terjadi secara sporadis.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Seperti vasodilator arteri lainnya, felodipine dapat menyebabkan kemerahan, sakit kepala, palpitasi, pusing, kelelahan. Sebagian besar reaksi ini tergantung dosis dan muncul pada awal pengobatan atau setelah peningkatan dosis.Jika terjadi, reaksi ini biasanya bersifat sementara dan berkurang seiring waktu.
Seperti dihidropiridin lainnya, pasien yang diobati dengan felodipin mungkin mengalami edema pergelangan kaki tergantung dosis, yang disebabkan oleh vasodilatasi prekapiler dan tidak terkait dengan retensi cairan umum. Berdasarkan pengalaman yang diperoleh dari studi klinis, 2% pasien menghentikan pengobatan karena timbulnya edema pergelangan kaki.
Seperti penghambat saluran kalsium lainnya, hiperplasia gingiva ringan telah diamati pada beberapa pasien dengan gingivitis / periodontitis yang jelas. Hiperplasia semacam itu dapat dihindari atau diobati dengan "kebersihan mulut yang hati-hati.
Reaksi merugikan berikut diidentifikasi selama uji klinis dan melalui pengumpulan data farmakovigilans.
Definisi frekuensi berikut digunakan:
• sangat umum 1 / 10
• umum 1 / 100 e
• jarang 1 / 1.000 e
• langka 1 / 10.000 e
• sangat langka
04.9 Overdosis
Gejala
Overdosis dapat menyebabkan vasodilatasi perifer yang berlebihan, dengan hipotensi yang nyata dan terkadang bradikardia.
Perlakuan
Karbon nabati aktif, jika perlu, lakukan bilas lambung.
Jika terjadi hipotensi berat, pengobatan simtomatik harus dilakukan.
Tempatkan pasien terlentang dengan tungkai bawah ditinggikan.
Dalam kasus bradikardia bersamaan, 0,5-1 mg atropin harus diberikan secara intravena. Jika ini tidak cukup, tingkatkan volume dengan infus larutan fisiologis (saline, glukosa atau dekstran).
Jika tindakan yang dijelaskan di atas tidak cukup, dapatkah obat simpatomimetik diberikan dengan efek yang lazim pada reseptor adrenergik?
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: turunan dihidropiridin dengan aktivitas antihipertensi dan antiangina.
Kode ATC: C08CA02.
Felodipine adalah penghambat saluran kalsium vaskular yang sangat selektif, yang mengurangi tekanan darah dengan mengurangi resistensi vaskular perifer.Karena selektivitasnya yang tinggi pada otot polos arteriol, felodipine, pada dosis terapeutik, tidak memiliki efek langsung pada kontraktilitas dan konduksi jantung.
Karena felodipine tidak memiliki efek pada otot polos dinding vena, atau kontrol simpatis vasomotor, hal ini tidak terkait dengan hipotensi ortostatik. Felodipine memiliki efek natriuretik dan diuretik ringan dan tidak menyebabkan retensi air.
Felodipine efektif pada semua tahap hipertensi; itu dapat digunakan baik sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, misalnya dengan beta-blocker, diuretik atau ACE inhibitor, untuk meningkatkan efek antihipertensi.Felodipine efektif dalam mengurangi tekanan darah sistolik dan diastolik, dan itu dapat digunakan dalam pengobatan hipertensi sistolik terisolasi. Ini juga mempertahankan tindakan antihipertensinya selama pemberian obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) secara bersamaan.
Efek antiangina dan anti-iskemik obat didasarkan pada peningkatan keseimbangan kebutuhan / suplai oksigen. Penurunan resistensi pembuluh darah koroner dan peningkatan aliran koroner dan suplai oksigen oleh felodipine, disebabkan oleh pelebaran arteri epikardial dan arteriol koroner Felodipine bekerja secara efektif pada episode spasme koroner.
Penurunan tekanan darah sistemik yang diinduksi obat menyebabkan penurunan afterload ventrikel kiri dan penurunan kebutuhan oksigen miokard.
Felodipine meningkatkan toleransi latihan dan mengurangi serangan angina pada pasien dengan angina pektoris aktivitas stabil; pada pasien dengan angina pektoris stabil felodipine dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan beta blocker.Pada pasien dengan angina vasospastik, obat ini mengurangi iskemia miokard diam dan simtomatik.
Produk ini efektif dan ditoleransi dengan baik pada pasien dari segala usia dan ras bahkan dengan adanya penyakit penyerta seperti gagal jantung kongestif, asma dan penyakit paru obstruktif lainnya, gangguan fungsi ginjal, diabetes mellitus, asam urat, hiperlipidemia, penyakit Raynaud dan pada pasien yang telah menjalani transplantasi ginjal. Felodipine tidak berpengaruh pada kadar glukosa darah atau profil lipid.
Situs dan mekanisme aksi
Fitur farmakodinamik utama felodipine adalah selektivitas vaskular versus miokard yang ditandai. Sel otot polos arteri resistensi sangat sensitif terhadap felodipin.
Molekul ini menghambat eksitabilitas dan aktivitas kontraktil sel otot polos pembuluh darah dengan bekerja pada saluran kalsium yang ada di membran sel.
Efek hemodinamik
Efek hemodinamik utama felodipine adalah penurunan resistensi pembuluh darah perifer total, hal ini menyebabkan penurunan tekanan darah. Efek ini tergantung dosis. Umumnya ada penurunan tekanan darah dua jam setelah dosis oral pertama, dan penurunan ini bertahan selama setidaknya 24 jam, dengan rasio palung / puncak lebih besar dari 50% Konsentrasi plasma felodipine secara langsung berhubungan dengan penurunan resistensi pembuluh darah perifer dan tekanan darah.
Efek jantung
Pada dosis terapeutik, felodipine tidak berpengaruh pada kontraktilitas jantung, konduksi atrioventrikular atau refrakter. Pada pasien dengan gagal jantung, felodipine bekerja dengan baik pada fungsi ventrikel kiri, seperti yang ditunjukkan oleh pengukuran fraksi ejeksi atau stroke sistolik, dan tidak menyebabkan aktivasi neurohormonal. Namun felodipine tidak mempengaruhi kelangsungan hidup.
Pada pasien dengan hipertensi atau angina pektoris juga dapat digunakan dengan adanya disfungsi ventrikel kiri.
Pengobatan antihipertensi dengan felodipine dikaitkan dengan regresi yang signifikan dari hipertrofi ventrikel kiri yang sudah ada sebelumnya.
Efek ginjal
Felodipine memberikan efek natriuretik dan diuretik dengan mengurangi reabsorpsi tubular dari natrium yang disaring. Ini menjelaskan tidak adanya retensi garam dan air yang diamati dengan vasodilator lain.Felodipine tidak mengubah ekskresi kalium harian. Resistensi pembuluh darah ginjal dikurangi dengan felodipine.
Laju filtrasi glomerulus normal tetap tidak berubah. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, laju filtrasi glomerulus dapat meningkat. Obat ini tidak mempengaruhi ekskresi albumin urin.
Pada pasien yang diobati dengan siklosporin, setelah transplantasi ginjal, felodipine mengurangi tekanan darah, meningkatkan aliran darah ginjal dan laju filtrasi glomerulus. Felodipine juga mampu mengembalikan fungsi ginjal yang dicangkokkan secara dini.
Dalam uji klinis HOT (Hypertension Optimal Treatment) dengan felodipine sebagai terapi latar belakang, korelasi antara kejadian kardiovaskular utama (infark miokard akut, stroke dan kematian akibat penyebab kardiovaskular) dan tiga tingkat target tekanan darah diastolik (≤90 mmHg, 85 mmHg) , 80 mmHg) dan tekanan diastolik yang dicapai dengan felodipine.
Sebanyak 18.790 pasien hipertensi (PAD 100-115 mmHg) berusia 50-80 tahun diikuti selama rata-rata 3,8 tahun (kisaran 3,3-4,9). Felodipine diberikan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan beta blocker, dan/atau ACE inhibitor dan/atau diuretik.
Studi tersebut menunjukkan manfaat penurunan PAS dan PAD ke tingkat masing-masing 139 dan 83 mmHg. Diperkirakan bahwa menurunkan tekanan darah diastolik dari 105 mmHg menjadi 83 mmHg dapat mencegah 5 sampai 10 kejadian kardiovaskular utama per 1000 pasien yang dirawat selama satu tahun.
Ini berarti pengurangan risiko 30%. Manfaat itu terutama terlihat pada subkelompok pasien dengan diabetes mellitus.
Pengalaman klinis penggunaan felodipine pada pasien pediatrik hipertensi terbatas. Dalam studi tiga minggu acak, double-blind, kelompok paralel, pada anak-anak berusia 6 hingga 16 tahun dengan hipertensi primer, efek antihipertensi felodipine 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) dan 10 mg (n = 31) diberikan sekali sehari dibandingkan dengan plasebo (n = 35).Penelitian ini gagal untuk menunjukkan kemanjuran felodipine dalam menurunkan tekanan darah pada anak usia 6 dan 16 tahun.
Efek jangka panjang felodipine pada pertumbuhan, pubertas dan perkembangan umum belum dipelajari. Selain itu, kemanjuran jangka panjang felodipine sebagai terapi pada masa kanak-kanak untuk mengurangi morbiditas dan mortalitas kardiovaskular di masa dewasa belum ditetapkan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan dan distribusi
Setelah pemberian oral tablet lepas lambat, felodipine diabsorbsi sepenuhnya dari saluran cerna. Bioavailabilitas sistemik kira-kira 15% dan tidak bergantung pada dosis selama rentang terapeutik.
Ikatan protein plasma adalah 99%, terutama dengan fraksi albumin.
Tablet pelepasan berkepanjangan menghasilkan fase penyerapan felodipine yang berkepanjangan. Ini menghasilkan kurva konsentrasi plasma yang seragam dan konsentrasi terapeutik masih ada 24 jam setelah pemberian. Konsentrasi plasma berbanding lurus dengan dosis dalam kisaran terapeutik.
Metabolisme dan eliminasi
Felodipine dimetabolisme secara ekstensif oleh hati, dan semua metabolit yang teridentifikasi tidak aktif.
Rata-rata clearance felodipine tinggi dengan nilai rata-rata 1200 ml / menit. Waktu paruh eliminasi rata-rata adalah sekitar 24 jam.Tidak ada akumulasi yang terjadi selama pengobatan berkepanjangan.
Sekitar 70% dari dosis yang diberikan diekskresikan sebagai metabolit dalam urin, sisanya dalam tinja.
Kurang dari 0,5% dari dosis yang diberikan diekskresikan tidak berubah dalam urin.
Pasien lanjut usia dan mereka dengan gangguan fungsi hati memiliki konsentrasi plasma felodipine rata-rata lebih tinggi daripada pasien yang lebih muda. Kinetika felodipine tidak berubah pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal termasuk pasien hemodialisis.
Dalam studi farmakokinetik dosis tunggal (felodipine berkepanjangan rilis 5 mg) dengan sejumlah anak usia 6-16 tahun (n = 12) tidak ada korelasi yang jelas antara usia dan AUC, Cmax atau paruh felodipine. .
05.3 Data keamanan praklinis
Toksisitas reproduksi
Dalam studi kesuburan dan kinerja reproduksi umum pada tikus yang diberi felodipine, perpanjangan waktu untuk bertani yang menyebabkan kesulitan dalam persalinan diamati pada kelompok dosis sedang dan tinggi, peningkatan kematian janin dan kematian dini pascakelahiran. Efek ini dikaitkan dengan efek penghambatan pada kontraktilitas uterus felodipine pada dosis tinggi.Pada dosis terapi obat tidak menyebabkan gangguan kesuburan pada tikus.
Studi reproduksi pada kelinci telah menunjukkan pembesaran kelenjar susu yang berhubungan dengan dosis dan reversibel pada ibu dan kelainan digital terkait dosis pada janin. Kelainan seperti itu ditemukan ketika obat diberikan selama tahap awal perkembangan janin (sebelum hari ke-15 kehamilan).
Felodipine ditemukan tidak memiliki kekuatan mutagenik.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Minyak jarak terhidrogenasi 40 polioksilat, hidroksipropilselulosa, propil galat, hipomelosa, natrium aluminium silikat, selulosa mikrokristalin, laktosa, natrium stearil fumarat, makrogol, titanium dioksida, oksida besi kuning, oksida besi merah, lilin carnauba.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Simpan pada suhu tidak lebih dari 30°C.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Aluminium atau PVC/PVDC melepuh.
Plendil 5 mg tablet lepas lambat
Kotak 28 tablet
Plendil 10 mg tablet lepas lambat
Kotak 14 tablet
Plendil 10 mg tablet lepas lambat
Dus 28 tablet - KEMASAN NON-COMMERCE
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 200800 Basiglio (MI)
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
AIC n. 028162042 - Plendil 5 mg tablet lepas lambat - 28 tablet
AIC n. 028162030 - Plendil 10 mg tablet lepas lambat - 14 tablet
AIC n. 028162055 - Plendil 10 mg tablet lepas lambat - 28 tablet
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Juni 2012
