Obat mimetik simpatik kerja langsung

Obat simpatomimetik kerja langsung bertindak sebagai agonis reseptor dan ; "afinitas untuk satu atau yang lain" berubah sesuai dengan struktur kimia obat itu sendiri; semakin ini mengikat secara istimewa ke salah satu dari dua reseptor, dan pada gilirannya ke salah satu subtipe reseptor, semakin banyak efek terapeutik ditargetkan dan semakin sedikit efek samping yang akan terjadi.

Molekul yang paling melengkapi reseptor adalah adrenalin; noradrenalin berinteraksi dengan kedua reseptor, meskipun memiliki afinitas kecil untuk reseptor .

Isoproterenol adalah molekul yang paling dekat dengan reseptor .

Komplementaritas reseptor bervariasi sesuai dengan hambatan sterik dari gugus amino, yaitu, semakin besar hambatan sterik, semakin mirip molekul dengan reseptor ; sebenarnya, jika kita menganalisis struktur kimia adrenalin, noradrenalin dan isoproterenol. kita perhatikan bahwa jumlah metilasi pada gugus amino lebih besar tepatnya pada molekul isoproterenol. Di bawah ini kami akan melaporkan efek utama obat simpatomimetik dengan aksi langsung di berbagai bagian organisme.

Efek pada sistem kardiovaskular

Ingat bahwa fungsi kardiovaskular terutama diatur oleh sistem ortosimpatis.

Efek inotropik dan kronotropik positif, yaitu peningkatan kekuatan kontraksi dan denyut jantung setelah stimulasi reseptor 1 jantung.
Efek vasokonstriktor pada pembuluh darah kulit, selaput lendir dan visera, mengikuti stimulasi reseptor 1; ini menghasilkan peningkatan tekanan sistolik.
Efek vasodilator, mengikuti stimulasi reseptor 2, pada otot rangka, dengan konsekuensi penurunan resistensi perifer dan tekanan diastolik.

Efek pada sistem pernapasan

Efek bronkodilator, dengan peningkatan patensi jalan napas, disebabkan oleh stimulasi reseptor 2; jika dihasilkan oleh adrenalin dan noradrenalin, efek ini berlangsung untuk waktu yang singkat, namun turunan sintesis pelepas telah dibuat dengan efek terapeutik yang berkepanjangan; contohnya adalah salmeterol (stimulan spesifik β2).

Efek metabolik

Sistem ortosimpatis, atau sistem ergotropik, dikenal tepat fungsinya sebagai penyalur energi siap pakai; sebenarnya pada tingkat metabolisme obat mimetik simpatik dengan aksi langsung menyebabkan glikogenolisis dan lipolisis.

Efek pada sistem mata

Obat simpatomimetik menyebabkan midriasis dan kontraksi otot kontraktil iris; khususnya, efek ini digunakan dalam farmakologi untuk pengobatan glaukoma karena obat ini mendukung pengurangan tekanan okular, berkat peningkatan aliran keluar aqueous humor.

Penggunaan terapeutik dari kategori farmasi ini sangat bervariasi, kami akan melaporkan beberapa di antaranya di bawah ini.

L"adrenalinBerkat efek langsungnya, digunakan terutama dalam keadaan darurat klinis (syok anafilaksis atau asma akut), tetapi juga untuk anestesi lokal dan untuk pengobatan terapi glaukoma sudut terbuka.
Di sana fenilnefrin Ini adalah stimulan 1 yang digunakan sebagai dekongestan hidung karena efek vasokonstriksi pada selaput lendir, dengan konsekuensi pengurangan sekresi; Namun perlu untuk tidak menyalahgunakannya karena dapat menurunkan kepekaan reseptor 1, sehingga memperburuk gejala (efek bumerang). ).
Di sana klonidin, 2 stimulan digunakan sebagai obat antihipertensi, karena menyebabkan efek dilatasi pada pusat vasomotor.
NS 2 stimulan mereka umumnya digunakan sebagai obat anti-asma karena efek bronkodilator mereka.

Efek samping yang terkait dengan obat ini disebabkan oleh "stimulasi berlebihan dari reseptor dan : aritmia jantung, sakit kepala, hiperaktivitas SSP, insomnia, mual, dan tremor.