Bahan aktif: Lidokain
Versatis 5% plester obat
Mengapa Versatis digunakan? Untuk apa?
Versatis mengandung lidokain, analgesik lokal, yang bekerja dengan mengurangi rasa sakit pada kulit. Telah diresepkan kepada Anda untuk mengobati rasa sakit yang disebabkan oleh neuralgia pasca-herpes. Kondisi ini umumnya ditandai dengan gejala lokal seperti rasa terbakar, menusuk, atau menusuk.
Kontraindikasi Bila Versatis tidak boleh digunakan
Jangan gunakan Versatis
- jika Anda alergi terhadap lidokain atau bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6)
- jika Anda memiliki reaksi alergi terhadap produk mirip lidokain lainnya, seperti bupivacaine, etidocaine, mepivacaine atau prilocaine
- pada kulit yang rusak atau luka terbuka.
Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Versatis
Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum menggunakan Versatis Jika Anda memiliki penyakit hati yang parah atau memiliki masalah jantung atau ginjal yang parah, Anda harus berbicara dengan dokter Anda sebelum menggunakan Versatis. Versatis harus dioleskan ke kulit setelah lesi herpes zoster sembuh, jangan dioleskan ke atau di dekat mata atau mulut.
Lidokain dimetabolisme menjadi banyak senyawa di hati. Salah satu senyawa tersebut adalah 2,6 xylidine, yang telah terbukti menyebabkan tumor pada tikus bila diberikan terus menerus pada dosis yang sangat tinggi. Nilai data ini pada manusia tidak diketahui.
Anak-anak dan remaja
Versatis belum diteliti pada pasien di bawah usia 18 tahun, oleh karena itu penggunaan pada pasien ini tidak dianjurkan.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Versatis
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang atau baru saja mengonsumsi atau mungkin mengonsumsi obat lain.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan, menyusui dan kesuburan
Jika Anda sedang hamil, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, atau jika Anda sedang menyusui, mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum menggunakan obat ini. Versatis tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali jika jelas diperlukan. Ada tidak ada penelitian tentang penggunaan patch selama menyusui. Saat menggunakan Versatis, hanya sejumlah kecil bahan aktif, lidokain, yang mungkin ada dalam darah. Efek pada bayi yang disusui tidak mungkin.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Efek Versatis pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin tidak mungkin terjadi. Oleh karena itu dimungkinkan untuk mengemudi atau bekerja pada mesin saat menggunakan Versatis.
Versatis mengandung propilen glikol, metil parahidroksibenzoat dan propil parahidroksibenzoat.
Patch mengandung propilen glikol (E1520) yang dapat menyebabkan iritasi kulit. Selain itu, mengandung metil parahidroksibenzoat (E218) dan propil parahidroksibenzoat (E216) yang dapat menyebabkan reaksi alergi. Terkadang reaksi alergi dapat muncul setelah menggunakan tambalan untuk jangka waktu tertentu.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Versatis: Posology
Selalu gunakan obat ini persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda. Biasanya dosis harian adalah satu hingga tiga tambalan seukuran area kulit yang sakit.Versatis dapat dipotong kecil-kecil untuk menutupi area yang sakit. Anda tidak boleh menggunakan lebih dari 3 tambalan secara bersamaan. Tambalan harus dilepas setelah 12 jam aplikasi; ini akan memberi Anda periode bebas tambalan selama 12 jam. Anda dapat memilih apakah akan menerapkan Versatis di siang hari atau di malam hari. Anda biasanya akan merasakan sedikit pereda nyeri sejak hari pertama penggunaan, tetapi mungkin diperlukan waktu hingga 2-4 minggu agar efek pereda nyeri Versatis selesai. Jika setelah waktu ini rasa sakitnya masih sangat hebat, beri tahu dokter Anda, karena manfaat pengobatan harus mempertimbangkan potensi risikonya (lihat "peringatan dan tindakan pencegahan").
Dokter Anda akan memeriksa secara berkala apakah Versatis berfungsi.
Sebelum menerapkan Versatis pada area yang terkena
- jika area kulit yang sakit ditutupi dengan rambut atau rambut, itu harus dipotong dengan gunting, jangan dicukur.
- Kulit harus bersih dan kering.
- Krim atau lotion dapat digunakan pada kulit yang dirawat hanya selama periode ketika tambalan tidak diterapkan.
- Jika Anda baru saja mandi atau mandi, Anda harus menunggu sampai kulit Anda mendingin sebelum mengoleskan tambalan.
Terapkan tambalan
Langkah 1: Buka kantong dan lepaskan satu atau lebih tambalan
- sobek atau potong amplop di sepanjang garis putus-putus
- jika menggunakan gunting, hati-hati jangan sampai merusak tambalan
- ambil satu atau lebih tambalan, tergantung pada ukuran area kulit yang sakit
Langkah 2: Tutup amplop
- tutup tas dengan erat setelah digunakan
- tambalan berisi air dan dapat mengering jika kantong tidak ditutup dengan benar
Langkah 3: Potong tambalan jika perlu
- jika perlu, sebelum melepas film, potong tambalan dengan ukuran yang diperlukan untuk menutupi area kulit yang sakit.
Langkah 4: Hapus film
- hapus film transparan dari tambalan
- cobalah untuk tidak menyentuh bagian tambalan yang lengket
Langkah 5: Oleskan tambalan dan tekan dengan kuat pada kulit
- oleskan hingga tiga tambalan ke area kulit yang menyakitkan
- tekan tambalan ke kulit
- tekan dan tahan tambalan setidaknya selama 10 detik agar tambalan menempel dengan baik di kulit
- pastikan semua tambalan, termasuk tepinya, menempel pada kulit.
Tinggalkan tambalan hanya selama 12 jam
Penting bahwa Versatis hanya diterapkan pada kulit selama 12 jam. Misalnya, jika Anda merasa lebih sakit di malam hari, Anda dapat mengoleskan tambalan pada jam 7 malam dan melepasnya pada jam 7 pagi. Jika Anda merasa lebih sakit di siang hari, Anda bisa mengoleskan Versatis pada jam 7 pagi dan melepasnya pada jam 7 malam.
Mandi, mandi, dan berenang
Karena kontak Versatis dengan air harus dihindari, setiap mandi, mandi atau berenang dapat dilakukan selama periode waktu ketika patch tidak diterapkan.Setelah mandi atau mandi, kulit harus dibiarkan dingin sebelum menggunakan menerapkan patch.
Jika tambalan jatuh
Sangat jarang tambalan bisa lepas atau tidak menempel dengan baik. Jika demikian, coba pasang kembali ke area yang sama. Jika tidak menempel, lepaskan sepenuhnya dan oleskan tambalan baru, selalu di area yang sama.
Bagaimana menghapus Versatis
Untuk mengganti tambalan, lepaskan tambalan lama secara perlahan. Jika tidak mudah lepas, Anda bisa membasahinya dengan air panas selama beberapa menit sebelum melepasnya.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Versatis
Jika Anda lupa menghapus tambalan setelah 12 jam
Lepaskan tambalan segera setelah Anda ingat. Patch baru dapat diterapkan setelah 12 jam.
Jika Anda menggunakan lebih banyak tambalan dari yang seharusnya
Jika Anda menggunakan tambalan lebih dari yang diperlukan atau menyimpannya terlalu lama, risiko efek samping dapat meningkat.
Jika Anda lupa menerapkan Versatis
Jika Anda lupa menerapkan tambalan baru setelah istirahat 12 jam tanpa tambalan sebelumnya, terapkan tambalan baru segera setelah Anda ingat.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping dari Versatis
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya. Jika ada iritasi atau sensasi terbakar saat mengoleskan tambalan, tambalan harus dilepas. Jangan mengoleskan tambalan lain ke area itu sampai iritasi sembuh.
Efek samping yang sangat umum yang dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 orang tercantum di bawah ini.
Ini termasuk perubahan pada kulit di atau di dekat area aplikasi tambalan dan mungkin termasuk kemerahan, ruam, gatal, terbakar, dermatitis dan lecet.
Efek samping yang tidak umum yang dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang tercantum di bawah ini.
Perubahan kulit dan luka
Efek samping yang sangat langka yang dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10.000 orang tercantum di bawah ini.
Luka terbuka, reaksi alergi parah dan alergi.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak. Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kadaluwarsa yang tertera pada kemasan dan karton setelah EXP. Tanggal kadaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan tersebut. Jangan simpan di lemari es atau freezer. Tutup tas dengan hati-hati setelah pembukaan pertama. Setelah membuka kantong, tambalan harus digunakan dalam 14 hari. Jangan gunakan obat ini jika Anda melihat bahwa kantongnya rusak. Jika demikian, tambalan mungkin telah mengering dan karenanya tidak menempel dengan baik.
Bagaimana menghapus Versatis
Patch yang digunakan masih mengandung bahan aktif yang bisa berbahaya bagi orang lain. Lipat tambalan lama menjadi dua, dengan sisi lengket di bagian dalam, dan buang sehingga jauh dari jangkauan anak-anak.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Komposisi dan bentuk farmasi
Apa yang terkandung dalam Versatis?
- bahan aktif lidokain
- setiap patch 10 cm x 14 cm mengandung 700 mg (5% b / b) lidokain
- komponen lain dalam patch (eksipien) adalah: gliserol, sorbitol kristal cair, natrium karmelosa, propilen glikol (E1520), urea, kaolin berat, asam tartarat, gelatin, polivinil alkohol, aluminium glisinat, edetat dinatrium, metil parahidroksibenzoat (E218) , propil parahidroksibenzoat (E216), asam poliakrilat, natrium poliakrilat, air murni.
Lapisan pendukung dan lapisan perekat: polietilen tereftalat (PET).
Deskripsi seperti apa Versatis dan isi paketnya
Plester obat berukuran panjang 14 cm dan lebar 10 cm. Mereka berwarna putih, dari bahan lembut dan bertuliskan "lidokain 5%". Patch dikemas dalam kantong yang dapat ditutup kembali, masing-masing berisi 5 patch.
Setiap paket berisi 5, 10, 20, 25 atau 30 patch masing-masing dikemas dalam 1, 2, 4, 5 atau 6 kantong.
Tidak semua paket tersedia secara komersial.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
PATCH OBAT VERSATIS 5%
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap patch 10cm x14cm mengandung 700 mg (5% b / b) lidokain (50 mg lidokain / gram dasar perekat)
Eksipien dengan efek yang diketahui:
Metil parahidroksibenzoat 14 mg
Propil parahidroksibenzoat 7 mg
Propilen glikol 700 mg
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Plester obat
Patch hidrogel putih, mengandung bahan perekat yang diaplikasikan pada penyangga polietilen tereftalat non-anyaman dengan tulisan timbul "Lidocaine 5%" dan ditutupi dengan film pelindung polietilen tereftalat.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Versatis diindikasikan untuk pengobatan simtomatik nyeri neuropatik yang terkait dengan infeksi Herpes Zoster sebelumnya (neuralgia pascaherpes, NPH) pada orang dewasa.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Orang dewasa dan orang tua
Daerah yang sakit harus ditutup dengan tambalan, dioleskan sekali sehari selama tidak lebih dari 12 jam dalam waktu 24 jam. Hanya tambalan yang diperlukan untuk pengobatan yang efektif yang harus diterapkan. Jika perlu, tambalan dapat dipotong menjadi bagian-bagian yang lebih kecil dengan gunting sebelum melepaskan lapisan pelindung. Secara total, tidak lebih dari tiga tambalan harus diterapkan secara bersamaan.
Patch harus diterapkan pada kulit yang utuh, kering dan tidak teriritasi (setelah penyembuhan lesi herpes).
Setiap tambalan tidak dapat diterapkan lebih dari 12 jam. Interval gratis dari aplikasi berikutnya harus setidaknya 12 jam.Tambalan dapat diterapkan pada siang hari atau pada malam hari.
Patch harus dioleskan ke kulit segera setelah mengeluarkannya dari kantong dan melepaskan lapisan pelindung dari permukaan hidrogel. Rambut dan rambut di area aplikasi harus dipotong dengan gunting (tidak dicukur).
Pengobatan harus dinilai kembali setelah 2-4 minggu. Jika tidak ada respon terapeutik terhadap Versatis setelah periode ini (selama patch diterapkan dan / atau periode bebas patch, pengobatan harus dihentikan, karena, dalam situasi ini, potensi risiko dapat melebihi manfaat (lihat bagian 4.4 dan 5.1) Penggunaan jangka panjang Versatis dalam uji klinis telah menunjukkan bahwa jumlah patch yang akan digunakan berkurang dari waktu ke waktu. Akibatnya, pengobatan harus dinilai ulang secara berkala untuk memutuskan apakah jumlah patch yang diperlukan untuk menutupi area yang sakit. dapat dikurangi atau apakah interval bebas antara penerapan tambalan dapat ditingkatkan.
Gangguan ginjal
Pada pasien dengan gangguan ginjal ringan atau sedang, tidak diperlukan penyesuaian dosis. Versatis harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan ginjal berat (lihat bagian 4.4)
Gangguan hati
Pada pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang, tidak diperlukan penyesuaian dosis. Versatis harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati berat (lihat bagian 4.4).
Populasi pediatrik
Keamanan dan kemanjuran Versatis pada pasien di bawah usia 18 tahun belum ditetapkan. Tidak ada data yang tersedia.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum dalam bagian 6.1. Patch juga dikontraindikasikan pada pasien yang diketahui hipersensitif terhadap anestesi lokal tipe amida lainnya, seperti bupivacaine, etidocaine, mepivacaine dan prilocaine.
Patch tidak boleh diterapkan pada kulit yang meradang atau rusak, seperti lesi Herpes Zoster aktif, dermatitis atopik, luka.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Patch tidak boleh diterapkan pada selaput lendir. Kontak patch dengan mata harus dihindari.
Patch mengandung propilen glikol yang dapat menyebabkan iritasi kulit. Juga mengandung methyl parahydroxybenzoate dan propyl parahydroxybenzoate yang dapat menyebabkan reaksi alergi (bahkan tertunda).
Patch harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan kerusakan jantung, ginjal atau hati yang parah.
Salah satu metabolit lidokain, 2,6 xylidine, diamati memiliki efek genotoksik dan karsinogenik pada tikus (lihat bagian 5.3). Metabolit sekunder terbukti bersifat mutagenik. Signifikansi klinis dari temuan ini tidak diketahui. Akibatnya, pengobatan jangka panjang dengan Versatis hanya dibenarkan oleh manfaat terapeutik yang sebenarnya bagi pasien (lihat bagian 4.2).
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Tidak ada studi interaksi yang tersedia sejauh ini. Dalam uji klinis dengan tambalan, tidak ada interaksi yang relevan secara klinis yang dilaporkan.
Karena konsentrasi plasma maksimum lidokain yang diamati dalam studi klinis dengan tambalan rendah (lihat bagian 5.2), interaksi farmakokinetik yang relevan secara klinis tidak mungkin terjadi.
Meskipun biasanya penyerapan lidokain melalui kulit rendah, patch harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menerima antiaritmia kelas I (misalnya tocainide, mexiletine) atau anestesi lokal lainnya, karena risiko efek tambahan sistemik tidak dapat dikecualikan.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Lidokain melewati penghalang plasenta. Namun, tidak ada data yang cukup tentang penggunaan lidokain pada wanita hamil.
Penelitian pada hewan tidak menunjukkan potensi teratogenik lidokain. (lihat poin 5.3).
Potensi risiko pada manusia tidak diketahui.Oleh karena itu, Versatis tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali jika diindikasikan dengan jelas.
Menyusui
Lidokain diekskresikan dalam ASI. Namun, untuk patch, belum ada studi klinis pada wanita menyusui. Karena metabolisme lidokain relatif cepat dan terjadi hampir seluruhnya di hati, diasumsikan bahwa hanya sejumlah kecil lidokain yang dapat diekskresikan dalam ASI.
Kesuburan
Tidak ada data klinis tentang kesuburan yang tersedia. Penelitian pada hewan menunjukkan tidak ada efek pada kesuburan wanita.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada studi tentang efek pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin yang telah dilakukan. Karena penyerapan sistemik minimal (bagian 5.2), efek pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin tidak mungkin terjadi.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Efek yang tidak diinginkan berikut dilaporkan dalam urutan penurunan keparahan dalam setiap kelompok frekuensi.
Sekitar 16% pasien yang menjalani pengobatan mungkin mengalami reaksi yang merugikan. Ini adalah reaksi lokal karena karakteristik obat.
Reaksi merugikan yang paling sering dilaporkan adalah reaksi di tempat aplikasi (seperti sensasi terbakar, dermatitis, eritema, pruritus, ruam, iritasi kulit dan lecet).
Tabel di bawah ini mencantumkan reaksi merugikan yang dilaporkan oleh pasien yang menggunakan patch dalam studi neuralgia pascaherpes. Mereka terdaftar berdasarkan kelas dan frekuensi di berbagai perangkat. Frekuensi mereka didefinisikan sebagai: sangat umum 1/10; umum 1/100 hingga
Reaksi berikut telah diamati pada pasien yang menggunakan patch dalam pengaturan pasca-pemasaran:
Semua reaksi merugikan umumnya ringan atau sedang dalam intensitas. Kurang dari 5% dari mereka menyebabkan penghentian pengobatan.
Dengan penggunaan patch yang tepat, reaksi merugikan sistemik tidak mungkin terjadi karena konsentrasi lidokain sistemik sangat rendah (lihat bagian 5.2). Reaksi merugikan sistemik dari lidokain serupa dengan yang diamati untuk amida lain yang digunakan sebagai anestesi lokal (lihat bagian 4.9).
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "Badan Obat Italia Situs web: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Overdosis
Overdosis dengan tambalan tidak mungkin, tetapi tidak dapat dikecualikan bahwa penggunaan tambalan yang tidak tepat, seperti penggunaan tambalan dalam jumlah besar secara bersamaan, untuk periode aplikasi yang lebih lama atau penggunaan pada kulit yang rusak, dapat menyebabkan plasma yang lebih tinggi dari normal. kadar lidokain. Kemungkinan tanda-tanda toksisitas sistemik serupa dengan yang terlihat setelah pemberian lidokain sebagai anestesi lokal dan mungkin termasuk tanda dan gejala berikut: pusing, muntah, mengantuk, kejang, midriasis, bradikardia, aritmia dan syok.
Selanjutnya, interaksi yang diketahui antara konsentrasi sistemik lidokain dengan beta-blocker, inhibitor CYP3A4 (misalnya turunan imidazol, makrolida) dan obat antiaritmia dapat menjadi relevan jika terjadi overdosis.
Jika dicurigai overdosis, tambalan harus dilepas dan tindakan suportif dilakukan jika diperlukan secara klinis. Tidak ada penawar untuk lidokain.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: anestesi lokal, amida
Kode ATC: N01BB02
Mekanisme aksi
Versatis memiliki mekanisme aksi ganda: aktivitas farmakologis lidokain dan aksi mekanis patch hidrogel yang melindungi area hipersensitif.
Lidokain yang terkandung dalam patch Versatis menyebar terus menerus ke dalam kulit, memberikan efek analgesik lokal. Mekanisme aksi terkait dengan stabilisasi membran saraf, yang diyakini menentukan satu turun regulasi saluran natrium dan karena itu pengurangan rasa sakit.
Kemanjuran klinis
Manajemen nyeri pada NPH sulit. Ada bukti kemanjuran Versatis dalam menghilangkan gejala komponen alodinamik NPH dalam beberapa kasus (lihat bagian 4.2).
Kemanjuran Versatis telah ditunjukkan dalam studi neuralgia pasca-herpes.
Dua studi terkontrol utama dilakukan untuk mengevaluasi kemanjuran dari 5% lidokain obat patch.
Dalam studi pertama, pasien direkrut dari populasi yang diyakini sebelumnya "penjawab"terhadap obat. Itu adalah studi silang, yang mencakup 14 hari pengobatan dengan tambalan obat lidokain 5% diikuti dengan plasebo atau sebaliknya. Tujuan utamanya adalah "waktunya untuk keluar", yaitu, ketika pasien meninggalkan penelitian karena pereda nyeri adalah 2 poin lebih rendah dari respons biasanya pada skala 6 poin (dari perburukan hingga pereda nyeri lengkap). Dari 32 pasien yang direkrut, 30 menyelesaikan studi. NS "waktunya untuk keluar" rata-rata untuk plasebo adalah 4 hari sedangkan untuk obat aktif adalah 14 hari (p
Dalam studi kedua, 265 pasien dengan neuralgia pascaherpes direkrut untuk pengobatan label terbuka selama 8 minggu dengan plester obat lidokain 5%. Dalam penelitian yang tidak terkontrol ini, sekitar 50% pasien merespon pengobatan dengan pengurangan setidaknya empat poin pada skala 6 poin (dari memburuk menjadi sembuh total). Sebanyak 71 pasien diacak untuk menerima plasebo atau tambalan obat lidokain 5% yang diberikan selama 2-14 hari. Titik akhir primer didefinisikan sebagai kurangnya kemanjuran selama 2 hari berturut-turut karena pereda nyeri dua poin lebih rendah dari respons normal pada skala enam poin (mulai dari memburuk hingga remisi total) yang menyebabkan penghentian pengobatan. pada 9/36 pasien yang diobati dengan obat dan pada 16/35 pasien yang diobati dengan plasebo.
Analisis post-hoc dari studi kedua menunjukkan bahwa respons awal tidak tergantung pada durasi kondisi NPH yang sudah ada sebelumnya. Namun, fakta bahwa pasien dengan durasi NPH yang lebih lama (> 12 bulan) paling diuntungkan dari pengobatan aktif didukung oleh temuan bahwa kelompok pasien ini lebih sering keluar dari penelitian karena ketidakefektifan ketika beralih ke pengobatan plasebo selama fase double-blind. belajar.
Dalam studi terkontrol label terbuka, Versatis tampaknya memiliki "kemanjuran yang sebanding dengan pregabalin pada 98 pasien dengan PHN, dengan profil keamanan yang menguntungkan.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Ketika plester obat lidokain 5% digunakan dalam dosis maksimum yang direkomendasikan (3 patch diterapkan secara bersamaan selama 12 jam) sekitar 3 ± 2% dari total dosis lidokain yang diterapkan tersedia secara sistemik untuk pemberian tunggal dan ganda.
Analisis kinetik populasi yang dilakukan selama studi efikasi klinis pada pasien NPH menunjukkan konsentrasi lidokain maksimum rata-rata 45 ng / ml setelah aplikasi simultan 3 patch, 12 jam sehari, diulang hingga satu tahun Nilai ini sesuai dengan yang ditemukan dalam studi farmakokinetik pada pasien dengan NPH (52 ng/mL) dan pada sukarelawan sehat (85 ng/mL dan 125 ng/mL).
Tidak ada kecenderungan untuk mengakumulasi lidokain dan metabolitnya MEGX, GX dan 2,6 xylidine; konsentrasi pada stabil tercapai dalam 4 hari pertama.
Analisis kinetik populasi menunjukkan bahwa paparan sistemik menunjukkan peningkatan yang secara proporsional lebih sedikit daripada jumlah patch yang diterapkan secara bersamaan, ketika jumlahnya meningkat dari 1 menjadi 3.
Distribusi
Setelah pemberian lidokain intravena pada sukarelawan sehat, volume distribusi adalah 1,3 ± 0,4 L / kg (rata-rata ± SD, n = 15). Volume distribusi tidak tergantung usia, berkurang pada pasien dengan penyakit jantung kongestif dan meningkat pada pasien dengan penyakit hati. Pada konsentrasi plasma yang ditentukan oleh aplikasi patch, sekitar 70% lidokain berikatan dengan protein plasma Lidokain melintasi plasenta dan sawar darah-otak mungkin dengan difusi pasif.
Biotransformasi
Lidokain dengan cepat dimetabolisme di hati menjadi sejumlah metabolit. Jalur metabolisme utama lidokain adalah N-dealkilasi menjadi monoethylglycinxylidide (MEGX) dan glycinxylidide (GX), keduanya kurang aktif dibandingkan lidokain dan tersedia dalam konsentrasi rendah. Metabolit ini dihidrolisis menjadi 2,6-xylidine yang diubah, melalui konjugasi, menjadi 4-hydroxy-2,6-xylidine.
Aktivitas farmakologi dari metabolit 2,6-xylidine tidak diketahui, tetapi menunjukkan potensi karsinogenik pada tikus (lihat bagian 5.3) Analisis kinetik populasi mengungkapkan konsentrasi maksimum rata-rata untuk 2,6-xylidine sebesar 9 ng / ml setelah diulang setiap hari aplikasi hingga 1 tahun. Temuan ini dikonfirmasi oleh studi farmakokinetik fase I. Data metabolisme lidokain di kulit tidak tersedia.
Eliminasi
Lidokain dan metabolitnya diekskresikan oleh ginjal. Lebih dari 85% dosis ditemukan dalam urin dalam bentuk metabolit atau zat aktif Kurang dari 10% dosis lidokain diekskresikan tidak berubah Metabolit utama dalam urin adalah konjugat 4-hidroksi-2, 6-xylidine. , yang mewakili sekitar 70 - 80% dari dosis yang diekskresikan dalam urin. Pada manusia, 2,6-xylidine diekskresikan dalam urin pada konsentrasi di bawah 1% dari dosis. Waktu paruh eliminasi rata-rata lidokain setelah penerapan patch pada sukarelawan sehat adalah 7,6 jam. Ekskresi lidokain dan metabolitnya mungkin tertunda dalam kasus insufisiensi jantung, ginjal atau hati.
05.3 Data keamanan praklinis
Efek dalam studi toksisitas umum praklinis diamati hanya pada dosis yang dianggap cukup melebihi paparan maksimum yang dapat dicapai manusia, menunjukkan relevansi klinis yang rendah.
Lidokain hidroklorida tidak genotoksik dalam penelitian in vitro atau in vivo. Metabolitnya yang dihasilkan oleh hidrolisis, 2,6-xylidine, menunjukkan aktivitas genotoksik dalam beberapa tes, terutama setelah aktivasi metabolik.
Studi karsinogenisitas dengan lidokain belum dilakukan. Studi yang dilakukan pada metabolit 2,6-xylidine, dicampur dalam makanan tikus jantan dan betina, telah menunjukkan sitotoksisitas terkait pengobatan: hiperplasia epitel olfaktorius hidung, karsinoma dan adenoma di rongga hidung juga telah diamati. di tingkat hati dan subkutan Karena risikonya terhadap manusia tidak jelas, pengobatan jangka panjang dengan lidokain harus dihindari.
Lidocaine tidak berpengaruh pada kapasitas reproduksi keseluruhan, kesuburan wanita atau perkembangan embrio-janin / teratogenesis pada tikus yang dikenai konsentrasi plasma hingga 50 kali lipat dari yang diamati pada pasien. Penelitian pada hewan mengenai fertilitas jantan, partus atau perkembangan postnatal tidak lengkap.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Lapisan perekat diri
Gliserol, sorbitol mengkristal cair, natrium karmelosa, propilen glikol (E1520), urea, kaolin berat, asam tartarat, gelatin, polivinil alkohol, aluminium glisinat, edetat dinatrium, metil parahidroksibenzoat (E218), propil parahidroksibenzoat (E216), asam poliakrilat, natrium poliakrilat, air murni.
Mendukung
Polietilen tereftalat (PET)
Film
Polietilen tereftalat
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
Setelah membuka kantong, tambalan harus digunakan dalam 14 hari.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Jangan didinginkan atau dibekukan. Jaga agar kantong tetap tertutup setelah pembukaan pertama.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Kantong yang dapat ditutup kembali terbuat dari kertas / polietilen / aluminium / kopolimer meta-akrilik asam etilena, berisi 5 tempelan.
Setiap paket berisi 5, 10, 20, 25 atau 30 patch.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Setelah digunakan patch masih mengandung bahan aktif, setelah dilepas patch harus dilipat dua dengan lapisan perekat ke dalam agar lapisan perekat tidak terbuka dan harus dibuang.
Patch yang tidak digunakan atau dibuang harus dibuang sesuai dengan peraturan setempat.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
PEMEGANG AIC: GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. melalui Carlo Bo 11 20143 Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
10 plester obat 5% AIC n. 040335022
30 plester obat 5% AIC n. 040335059
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Tanggal pendaftaran pertama: Maret 2012
Tanggal pembaruan terakhir: 5.01.2012
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
30 Mei 2015