Bahan aktif: Amiodarone (Amiodarone hidroklorida)
Amidar tablet 200 mg
Mengapa Amidar digunakan? Untuk apa?
Amidar mengandung bahan aktif amiodarone. Amidar adalah obat antiaritmia yaitu digunakan untuk mengobati dan mencegah gangguan irama jantung seperti:
- detak jantung cepat (takikardia supraventrikular paroksismal dan non-paroksismal) atau tidak teratur (ekstrasistol atrium, atrial flutter dan fibrilasi, ekstrasistol ventrikel dan takikardia)
- detak jantung yang cepat, terkadang muncul sebagai takikardia paroksismal reciprocating seperti pada penyakit yang disebut sindrom Wolff-Parkinson-White.
Amidar dapat digunakan untuk mengobati detak jantung yang tidak teratur ketika obat lain tidak bekerja atau tidak dapat digunakan.
Amidar juga digunakan dalam pencegahan krisis angina pektoris (nyeri dada yang disebabkan oleh masalah yang berkaitan dengan penyakit jantung).
Kontraindikasi Bila Amidar tidak boleh digunakan
Jangan ambil Amioda
- jika Anda alergi terhadap amiodarone, yodium atau bahan lain dari obat ini
- jika Anda memiliki gangguan irama jantung seperti:
- detak jantung lambat (sinus bradikardia) atau penyakit yang disebut "blok sinoatrial"
- jika Anda memiliki masalah irama jantung lainnya dan belum memasang alat pacu jantung (misalnya blok atrioventrikular yang parah, blok bi- atau trifascicular)
- jika Anda memiliki penyakit yang disebut 'penyakit sinus' dan belum memasang alat pacu jantung
- jika Anda sedang mengonsumsi obat-obatan yang dapat menyebabkan kelainan jantung yang disebut "torsade de pointes" (torsade de pointes, takikardia ventrikel detak jantung cepat) (lihat bagian "Obat lain dan Amidar").
- jika Anda memiliki atau pernah memiliki masalah tiroid. Jika ada keraguan atau kasus masalah tiroid dalam keluarga, disarankan untuk melakukan tes fungsi tiroid sebelum perawatan
- jika Anda hamil atau diduga hamil, kecuali dalam kasus luar biasa (lihat bagian "Kehamilan dan menyusui")
- jika Anda sedang menyusui (lihat bagian "Kehamilan dan menyusui").
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Amioda
Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum mengambil Amidar.
Hindari paparan sinar matahari dan gunakan tindakan perlindungan saat menggunakan Amidar.
Dokter Anda mungkin melakukan pemeriksaan elektrokardiogram (EKG) dan/atau tes darah sebelum Anda memulai dan selama perawatan dengan Amidar.
Anestesi umum
Jika Anda perlu menjalani operasi dengan anestesi umum, harap beri tahu ahli anestesi bahwa Anda menggunakan Amidar.Bahkan, kasus masalah jantung atau paru-paru, terkadang fatal, telah diamati setelah anestesi.
Gangguan kelenjar tiroid
Amiodarone dapat menyebabkan masalah tiroid bekerja.Berhati-hatilah jika Anda pernah memiliki masalah tiroid di masa lalu atau jika Anda adalah orang tua.
Bicaralah dengan dokter Anda jika Anda melihat gejala apa pun, bahkan yang ringan, yang tercantum di bawah ini, yang dapat terjadi hingga beberapa bulan setelah menghentikan terapi:
- penambahan atau penurunan berat badan
- intoleransi dingin
- aktivitas berkurang
- detak jantung lambat
- gangguan irama jantung
- nyeri dada
- pembengkakan dengan retensi air atau masalah jantung lainnya.
Dokter Anda akan memutuskan apakah akan menghentikan pengobatan dengan Amidar atau mungkin memberi Anda terapi yang tepat.
Gangguan hati
Jangan gunakan Amidar jika Anda memiliki penyakit hati yang sedang berlangsung.
Perubahan akut (termasuk parah, terkadang fatal) dan kronis pada hati, pembesaran hati, atau gangguan empedu atau kandung empedu dapat terjadi selama pengobatan dengan amiodarone.
Dalam semua kasus ini, dokter Anda akan memberi tahu Anda apakah akan menghentikan atau mengurangi obatnya.
Masalah paru-paru
Amiodarone dapat menyebabkan keracunan paru-paru.Jika Anda memiliki penyakit jantung (kardiomiopati dan penyakit jantung koroner berat), Anda berada pada risiko tertentu.
Bicaralah dengan dokter Anda jika Anda melihat gejala yang tercantum di bawah ini, yang mungkin terjadi beberapa minggu setelah menghentikan terapi:
- radang alveoli (alveoli pulmonal), radang paru-paru (pneumonia) dan masalah paru-paru lainnya (pneumonia interstitial, fibrosis paru)
- kesulitan bernafas karena penyempitan bronkus (asma bronkial)
- batuk kering
- kesulitan bernafas (dispnea)
- demam
- kelelahan
- penurunan berat badan
Dokter Anda mungkin meresepkan rontgen dada, terapi yang tepat dan/atau penghentian terapi Amioda.
Penyakit jantung
Kerja amiodaron menyebabkan perubahan yang terlihat pada pola elektrokardiogram (EKG), yang tidak dianggap sebagai tanda toksisitas.
Jika Anda adalah pasien lanjut usia, perlambatan detak jantung mungkin lebih terasa.
Jika Anda mengalami masalah jantung yang parah, aritmia baru atau memburuknya aritmia yang diobati sebelumnya, dokter Anda akan mempertimbangkan apakah akan menghentikan pengobatan dengan Amidar.
Alat pacu jantung
Jika Anda memiliki alat pacu jantung, dokter Anda akan berulang kali memeriksa fungsi perangkat sebelum dan selama terapi Amidar.
Gangguan saraf dan otot
Amiodarone dapat menyebabkan kerusakan saraf dan otot. Penyembuhan mungkin memakan waktu beberapa bulan setelah menghentikan Amidar dan terkadang tidak lengkap.
Gangguan mata
Jika Anda mengalami penglihatan kabur atau penurunan penglihatan, segera beri tahu dokter Anda, yang akan segera melakukan pemeriksaan mata lengkap.
Jika Anda mengalami kerusakan saraf optik, dokter akan meminta Anda untuk berhenti mengonsumsi Amidar untuk menghindari kemungkinan kehilangan penglihatan.
Anak-anak dan remaja
Keamanan dan kemanjuran amiodaron pada anak-anak dan remaja belum ditetapkan. Amiodaron tidak direkomendasikan pada pasien ini.
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Amioda?
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda menggunakan, baru saja menggunakan atau mungkin menggunakan obat lain.
Jangan menggunakan Amidar bersamaan dengan obat-obatan berikut karena dapat terjadi efek samping, termasuk yang berpotensi fatal:
- Antiaritmia (obat yang digunakan untuk mengobati gangguan irama jantung) misalnya. sotalol, bepridil
- Vincamine (obat yang digunakan untuk iskemia serebral)
- Beberapa obat psikiatri termasuk sultopride
- Cisapride (obat yang digunakan untuk penyakit perut)
- Eritromisin atau pentamidin intravena (untuk pemberian non-oral) (antibiotik)
- Fluoroquinolon (antibiotik)
- Obat-obatan untuk depresi (inhibitor monoamine oksidase)
- Obat untuk tekanan darah tinggi (beta blocker dan calcium channel blocker)
- Verapamil, diltiazem (obat yang mengurangi detak jantung) karena dapat menyebabkan detak jantung yang lambat (bradikardia)
- Obat pencahar stimulan, karena dapat mengurangi kadar kalium dalam darah
Beri tahu dokter Anda jika Anda menggunakan satu atau lebih obat-obatan yang tercantum di bawah ini, karena mereka akan memantau Anda selama perawatan dengan Amidar:
- obat-obatan yang merangsang produksi urin (diuretik, digunakan untuk mengurangi pembengkakan akibat akumulasi cairan dan mengurangi tekanan darah tinggi), sendiri atau dalam kombinasi
- obat glukokortikoid dan mineralokortikoid (kortison) melalui mulut atau melalui suntikan
- tetracosactide (hormon)
- amfoterisin B (obat melawan infeksi jamur) secara intravena.
- Digitalis (obat jantung)
- Obat-obatan yang mengurangi pembekuan darah misalnya. dabigatran, warfarin
- Fenitoin (obat anti epilepsi)
- Flecainide (obat untuk gangguan irama jantung)
- Statin (obat untuk menurunkan kolesterol)
- Siklosporin (imunosupresan)
- Fentanil (pereda nyeri)
- Lidokain (anestesi lokal)
- Tacrolimus (imunosupresan)
- Sildenafil (obat disfungsi ereksi)
- Midazolam dan triazolam (obat penenang)
- Kolkisin (obat asam urat)
- Dihydroergotamine, ergotamine (obat untuk gangguan peredaran darah)
Interaksi antara Amidar dan obat-obatan lain dapat diamati selama beberapa bulan setelah menghentikan pengobatan.
Jika Anda tidak yakin, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Amidar dengan makanan dan minuman
Efek dan toksisitas Amidar dapat meningkat jika buah atau jus jeruk tertelan pada saat yang bersamaan.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah nasihat dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat ini.
Amidar tidak boleh digunakan pada kehamilan kecuali manfaatnya bagi ibu melebihi risiko pada janin karena efeknya pada tiroid janin.
Amidar tidak boleh digunakan pada ibu menyusui, karena masuk ke dalam ASI.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Berdasarkan data keamanan amiodarone, terbukti tidak ada pengaruh pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin.
Amidar mengandung laktosa (gula susu)
Tablet Amidar mengandung laktosa: jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum minum obat ini.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Amidar: Dosis
Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Amiodarone memiliki efek yang sangat bervariasi dari individu ke individu, untuk alasan ini dokter akan mengevaluasi rute pemberian, dosis awal dan dosis pemeliharaan berdasarkan tingkat keparahan penyakit dan responsnya.
Pengobatan gangguan irama
Dosis yang dianjurkan adalah 600 mg (3 tablet 200 mg) per hari sampai respons yang baik terhadap pengobatan tercapai, rata-rata dalam waktu dua minggu.
Setelah itu, dokter Anda dapat mengurangi dosis secara bertahap sampai dosis pemeliharaan ditetapkan, yang biasanya antara 100-400 mg (antara setengah tablet dan 2 tablet) per hari.
Ketika sulit untuk menetapkan dosis pemeliharaan harian yang memuaskan, dokter Anda mungkin meresepkan terapi diskontinu (5 hari seminggu atau 2/3 minggu sebulan).
Pengobatan pencegahan krisis angina
Terapi serangan: Dosis yang dianjurkan adalah 600 mg (3 tablet 200 mg) per hari selama kurang lebih 7 hari.
Terapi pemeliharaan: dosis yang dianjurkan adalah 100-400 mg (antara setengah tablet dan 2 tablet) per hari atau intermiten (5 hari seminggu atau 2/3 minggu sebulan).
Gunakan pada anak-anak dan remaja
Keamanan dan kemanjuran amiodaron pada anak-anak dan remaja belum ditetapkan. Amiodaron tidak direkomendasikan pada pasien ini.
Jika Anda lupa meminum Amioda
Jangan mengambil dosis ganda untuk menebus dosis yang terlupakan.
Jika Anda berhenti mengonsumsi Amioda
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengonsumsi terlalu banyak Amioda?
Jika Anda mengonsumsi terlalu banyak Amidar, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan Amidar, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Tidak banyak informasi yang tersedia mengenai dosis amiodaron yang berlebihan.
Ada beberapa laporan tentang bradikardia sinus (denyut jantung lambat), henti jantung, takikardia ventrikel (detak jantung cepat), "torsade de pointes" (gangguan aktivitas listrik jantung), masalah dengan sirkulasi darah dan kerusakan hati.
Efek Samping Apa efek samping dari Amioda?
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya dan tingkat keparahannya mungkin berbeda.
Efek yang tidak diinginkan yang paling sering diamati tidak membenarkan penghentian pengobatan.
Namun, efek samping yang serius telah dilaporkan, terutama mempengaruhi paru-paru atau hati.
Bagaimanapun, dokter akan memutuskan apakah akan mengurangi dosis atau menghentikan pengobatan sesuai dengan potensi keparahan efek yang tidak diinginkan dan tingkat keparahan penyakit.
Efek samping yang sangat umum (dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 orang)
- Deposit mikro di kornea, biasanya terbatas pada area di bawah pupil. Dapat disertai dengan lingkaran cahaya berwarna dalam cahaya yang menyilaukan atau penglihatan kabur
- Munculnya bintik-bintik atau kemerahan pada kulit setelah terpapar sinar matahari atau sinar matahari
- Peningkatan kadar transaminase dalam darah (menunjukkan kerusakan hati)
- Mual, muntah
- Perubahan rasa
Efek samping yang umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 orang)
- Detak jantung lambat (bradikardia)
- Gatal, ruam kemerahan (eksim). Perubahan warna kulit abu-abu atau kebiruan yang tidak normal
- Fungsi tiroid yang buruk
- Fungsi kelenjar tiroid yang berlebihan terkadang berakibat fatal
- Kerusakan hati akut, dengan peningkatan kadar transaminase dalam darah dan/atau menguningnya kulit, selaput lendir dan mata (jaundice) disertai dengan gagal hati yang terkadang fatal
- Toksisitas paru (misalnya pneumonia alveolar / interstitial atau fibrosis, radang selaput dada, bronkiolitis obliteratif dengan pneumonia terorganisir), terkadang fatal
- Getaran
- mimpi buruk
- Gangguan tidur
- Sembelit
Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang)
- Gangguan aktivitas listrik jantung (gangguan konduksi, blok sino-atrial, blok A-V dengan derajat yang bervariasi)
- Onset atau perburukan gangguan irama, kadang-kadang diikuti oleh gagal jantung
- Kerusakan saraf dan otot yang reversibel pada penghentian obat
- Mulut kering
Efek samping yang sangat jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10.000 orang)
- Pengurangan jumlah sel darah merah dari penghancuran (anemia hemolitik)
- Pengurangan jumlah sel darah merah dari non-produksi (anemia aplastik)
- Jumlah trombosit rendah (trombositopenia)
- Detak jantung lambat (bertanda bradikardia) atau henti sinus
- Peradangan dan/atau kerusakan saraf optik (neuropati/neuritis optik) yang dapat berlanjut hingga menyebabkan kebutaan
- Kemerahan pada kulit selama radioterapi
- Ruam pada kulit
- Peradangan dengan pengelupasan kulit (dermatitis eksfoliatif)
- Rambut rontok dan rambut rontok
- Sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat (SIADH), penyakit akibat kelebihan hormon ADH (adiurethin) dalam darah
- Kerusakan hati kronis (hepatitis pseudo-alkohol, sirosis) terkadang fatal
- Bronkospasme (reaksi asma)
- Reaksi paru yang parah (ADRS, sindrom gangguan pernapasan akut dewasa), terkadang fatal
- Peningkatan kreatinin dalam darah
- Kehilangan koordinasi gerakan
- Tekanan darah tinggi di dalam tengkorak jinak (pseudo-tumor cerebri)
- Sakit kepala
- Peradangan epididimis (epididimitis), struktur di atas testis
- Ketidakmampuan
- Peradangan pada pembuluh darah (vena dan arteri)
Efek yang tidak diinginkan dengan frekuensi tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)
- Lesi inflamasi (granuloma) dari sumsum tulang
- Perubahan aktivitas listrik jantung (Torsade de pointes)
- Reaksi alergi yang parah (reaksi anafilaksis, syok anafilaksis)
- Peradangan pankreas secara tiba-tiba (pankreatitis akut)
- Reaksi kulit yang parah dan mengancam jiwa yang ditandai dengan ruam, kulit melepuh, pengelupasan kulit dan nyeri (nekrolisis epidermal toksik (TEN), sindrom Stevens-Johnson (SJS), dermatitis bulosa, reaksi obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik ( DRESS)).
- Nafsu makan berkurang
- Gerakan otot yang tidak normal, kaku, gemetar dan gelisah (parkinsonisme); persepsi bau yang tidak normal (parosmia)
- Kebingungan (delirium)
- Urtikaria
- Lesi inflamasi (granuloma) hati
- Pendarahan dari paru-paru
- Pembengkakan akibat penimbunan cairan (edema), terutama pada tungkai bawah dan wajah (edema angioneurotik)
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada karton setelah EXP. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Informasi lainnya
Apa yang terkandung dalam Amidar
- Bahan aktifnya adalah amiodaron hidroklorida. Tiap tablet mengandung 200 mg amiodaron hidroklorida.
- Bahan lainnya adalah laktosa monohidrat, pati jagung, polividon, silika koloid anhidrat, magnesium stearat.
Deskripsi seperti apa Amidar dan isi paketnya
Kotak karton berisi 2 blister masing-masing 10 tablet.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
TABLET AMIODAR
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu tablet mengandung:
Prinsip aktif: 200 mg amiodaron hidroklorida.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet yang dapat dibagi.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengobatan dan pencegahan gangguan irama berat yang resisten terhadap terapi spesifik lainnya: takikardia supraventrikular (paroksismal dan non-paroksismal), ekstrasistol atrium, flutter atrium, dan fibrilasi.
Takikardia paroksismal supraventrikular reciprocating seperti dalam perjalanan Sindrom Wolff-Parkinson-White. ekstrasistol ventrikel dan takikardia.
Pengobatan profilaksis krisis angina pektoris.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Amiodaron memiliki karakteristik farmakologis yang khas (50% penyerapan oral, distribusi jaringan yang luas, eliminasi lambat, respon terapi oral tertunda) sangat bervariasi dari individu ke individu; untuk alasan ini rute pemberian, dosis awal dan pemeliharaan harus dievaluasi kasus per kasus, menyesuaikannya dengan tingkat keparahan penyakit dan respons klinis.
Dosis yang dianjurkan adalah:
Pengobatan gangguan irama:
Dosis rata-rata awal yang direkomendasikan adalah 600 mg per hari sampai respon terapeutik yang baik tercapai, rata-rata dalam waktu dua minggu. Setelah itu, dosis dapat dikurangi secara bertahap sampai dosis pemeliharaan biasanya ditetapkan antara 100-400 mg per hari.
Bila sulit untuk menetapkan dosis pemeliharaan harian yang memuaskan, terapi diskontinu dapat digunakan (misalnya 2/3 minggu per bulan atau 5 hari per minggu).
Pengobatan profilaksis krisis angor:
• serangan: 600 mg per hari selama sekitar 7 hari
• pemeliharaan: 100-400 mg per hari atau intermiten (5 hari seminggu atau 2/3 minggu sebulan).
Terapi bersamaan
Untuk pasien yang memakai amiodaron bersamaan dengan inhibitor HMG-CoA reduktase (statin), lihat bagian 4.4 dan 4.5.
04.3 Kontraindikasi
• Hipersensitif terhadap zat aktif, yodium atau salah satu eksipien.
• Bradikardia sinus; blok sinoatrial; gangguan konduksi parah, tanpa elektro-stimulator (blok atrioventrikular berat, blok bi- atau trifascicular).
• Penyakit sinus tanpa stimulator listrik (resiko henti sinus).
• Kombinasi dengan obat-obatan yang dapat menyebabkan "torsade de pointes" (lihat bagian 4.5).
• Distiroidisme atau tiroid yang mendahului. Dalam kasus yang meragukan (latar belakang tidak pasti, riwayat keluarga tiroid), lakukan tes fungsi tiroid sebelum pengobatan.
• Kehamilan, kecuali dalam kasus luar biasa (lihat bagian 4.6).
• Menyusui (lihat bagian 4.6)
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Peringatan khusus
Amiodarone dapat menyebabkan manifestasi kolateral dengan frekuensi dan tingkat keparahan yang bervariasi.
Manifestasi yang paling sering diamati tidak membenarkan penghentian pengobatan (lihat bagian 4.8). Namun, efek samping yang serius telah dilaporkan, terutama pada cedera paru-paru atau hepatitis kronis.
Toksisitas paru
Toksisitas paru yang terkait dengan asupan amiodaron adalah reaksi merugikan yang sering dan serius yang dapat terjadi pada 10% pasien dan dapat berakibat fatal pada sekitar 8% pasien yang terkena, terutama karena kurangnya diagnosis. Waktu timbulnya reaksi selama terapi bervariasi dari beberapa hari hingga beberapa bulan atau tahun setelah pemberian; dalam beberapa kasus, timbulnya juga dapat terjadi setelah jangka waktu tertentu dari penghentian pengobatan.
Namun, risiko toksisitas tidak membuat rasio risiko / manfaat amiodaron tidak menguntungkan, yang mempertahankan kegunaannya.Namun, perhatian penuh harus diberikan untuk segera mengidentifikasi tanda-tanda pertama toksisitas paru, terutama pada pasien yang menderita kardiomiopati dan penyakit koroner berat. penyakit jantung, di mana identifikasi semacam itu bisa lebih bermasalah.
Risiko toksisitas paru amiodaron meningkat dengan dosis di atas 400 mg/hari, tetapi dapat juga terjadi pada dosis rendah yang dikonsumsi kurang dari 2 tahun.
Toksisitas paru dimanifestasikan oleh alveolitis paru, pneumonia, pneumonia interstisial, fibrosis paru, asma bronkial.Pasien yang mengalami toksisitas paru sering datang dengan gejala yang tidak spesifik, seperti batuk tidak produktif, sesak, demam, dan penurunan berat badan.
Semua gejala ini dapat ditutupi oleh patologi yang diindikasikan amiodaron, dan dapat menjadi sangat serius pada pasien di atas usia 70 tahun, yang biasanya mengalami penurunan kapasitas fungsional atau penyakit jantung yang sudah ada sebelumnya. Diagnosis dini melalui kontrol radiografi paru dan mungkin pemeriksaan klinis dan instrumental yang diperlukan, sangat penting karena toksisitas paru sangat reversibel, terutama dalam bentuk bronkiolitis dan pneumonia yang melenyapkan. Oleh karena itu, gejala dan objektivitas paru harus diperiksa secara berkala, dan terapi harus dihentikan jika terjadi dugaan toksisitas paru, dengan mempertimbangkan terapi kortison: gejala biasanya berkurang dalam 2-4 minggu setelah penghentian amiodaron.Dalam beberapa kasus, toksisitas paru dapat muncul dengan sendirinya terlambat, bahkan berminggu-minggu setelah penghentian terapi: subjek dengan fungsi organik suboptimal, yang dapat mengeliminasi obat lebih lambat, oleh karena itu harus dipantau secara hati-hati.
Bagaimanapun, pengurangan dosis atau penangguhan pengobatan harus dipertimbangkan dalam fungsi potensi keparahan efek samping dan keparahan bentuk jantung yang sedang berlangsung.
Oleh karena itu obat harus digunakan hanya setelah menilai kondisi pasien dengan cermat untuk menilai apakah manfaat yang diharapkan mengimbangi kerugian hipotetis; lebih lanjut, pasien harus dipantau secara hati-hati dari sudut pandang klinis dan laboratorium agar dapat mendeteksi manifestasi yang merugikan pada tanda-tanda pertama mereka dan mengambil tindakan yang sesuai.
Gangguan jantung (lihat bagian 4.8)
Tindakan farmakologis amiodaron menyebabkan perubahan elektrokardiografi: pemanjangan QT (terkait dengan pemanjangan repolarisasi), dengan kemungkinan munculnya gelombang U. Namun, ini bukan tanda toksisitas.
Perlambatan denyut jantung mungkin lebih terasa pada pasien usia lanjut.
Pengobatan harus dihentikan jika terjadi blok AV derajat 2 atau 3, blok sinoatrial, atau blok bifascicular.
Ada laporan aritmia baru atau memburuknya aritmia yang diobati, terkadang fatal. Penting, tetapi sulit, untuk membedakan hilangnya efikasi obat dari efek proaritmia, dalam hal apa pun ini terkait dengan memburuknya kondisi jantung. Efek proaritmia dilaporkan lebih jarang dengan amiodaron dibandingkan dengan antiaritmia lainnya dan umumnya terjadi dalam konteks interaksi obat dan / atau gangguan elektrolit (lihat bagian 4.5 dan 4.8).
Dalam hal resep obat kardiologis lainnya secara bersamaan, pastikan tidak ada interaksi obat yang diketahui (lihat bagian 4.5).
Karena efek inotropik negatif yang berkurang, amiodaron dapat digunakan secara oral pada kasus gagal jantung.
Hipertiroidisme (lihat bagian 4.4 "tindakan pencegahan penggunaan" dan 4.8)
Ini dapat terjadi selama pengobatan dengan amiodarone atau hingga beberapa bulan setelah penghentiannya. Tanda-tanda klinis, biasanya ringan, seperti penurunan berat badan, timbulnya aritmia, angina, gagal jantung kongestif harus diwaspadai oleh dokter. Diagnosis didukung oleh penurunan yang jelas dalam tingkat serum TSH ultrasensitif (usTSH). Dalam hal ini, pengobatan amiodaron harus dihentikan. Pemulihan umumnya dicapai dalam beberapa bulan setelah menghentikan pengobatan; pemulihan klinis mendahului normalisasi tes fungsi tiroid. Kasus yang parah, dengan manifestasi klinis tirotoksisitas, terkadang fatal, memerlukan intervensi terapeutik darurat. Pengobatan harus disesuaikan. dalam kasus individu: obat antitiroid (yang mungkin tidak selalu efektif) dan kemungkinan terapi kortikosteroid.
Gangguan hati (lihat bagian 4.8)
Pemantauan ketat fungsi hati (transaminase) dianjurkan pada permulaan terapi amiodaron, dan secara teratur selama pengobatan.Gangguan hati akut (termasuk insufisiensi hepatoseluler berat atau insufisiensi hati, kadang-kadang fatal) dan gangguan hati kronis dapat terjadi dengan amiodaron secara oral dan intravena dan dalam 24 jam pertama pemberian IV Oleh karena itu, dosis amiodaron harus dikurangi atau pengobatan dihentikan jika peningkatan transaminase lebih besar dari 3 kali batas atas normal.
Tanda-tanda klinis dan biologis gangguan hati kronis akibat amiodaron oral mungkin minimal (hepatomegali, peningkatan transaminase hingga 5 kali nilai yang sesuai dengan batas atas normal) dan reversibel setelah penghentian pengobatan, namun kasus telah dilaporkan. hasil yang fatal.
Dalam kasus hepatomegali atau dugaan kolestasis, obat harus segera dihentikan dan pasien menjalani kontrol ultrasound. Untuk alasan ini obat tidak dapat digunakan pada pasien dengan tanda klinis dan laboratorium yang jelas dari penyakit hati aktif; dalam kasus yang lebih ringan hanya dapat digunakan jika sangat diperlukan dan harus dihentikan jika terjadi kerusakan hati yang semakin parah.
Gangguan neuromuskular (lihat bagian 4.8)
Amiodaron dapat menginduksi neuropati sensorimotor perifer dan/atau miopati. Penyembuhan biasanya dicapai dalam beberapa bulan setelah menghentikan amiodarone, tetapi kadang-kadang bisa tidak lengkap.
Gangguan mata (lihat bagian 4.8)
Jika penglihatan kabur atau ketajaman penglihatan menurun, pemeriksaan oftalmologis lengkap termasuk funduskopi harus segera dilakukan.
Onset neuropati optik dan / atau neuritis optik memerlukan penghentian amiodaron untuk menghindari potensi perkembangan kebutaan.
Interaksi obat (lihat bagian 4.5)
Penggunaan bersamaan amiodaron dengan obat-obatan berikut tidak dianjurkan: beta blocker, calcium channel blocker yang mengurangi denyut jantung (verapamil, diltiazem), pencahar stimulan yang dapat menyebabkan hipokalemia.
Laktosa
Setiap tablet mengandung 71 mg laktosa, oleh karena itu sesuai dengan dosis yang dianjurkan jumlah maksimum laktosa yang dapat dikonsumsi dengan AMIODAR adalah 213 mg per hari. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Tindakan pencegahan untuk digunakan
Karena efek yang tidak diinginkan (lihat bagian 4.8) umumnya tergantung pada dosis, dosis pemeliharaan efektif terendah harus diberikan.
Anjurkan pasien untuk menghindari paparan sinar matahari dan menggunakan tindakan perlindungan selama perawatan (lihat bagian 4.8).
Pemantauan (lihat bagian 4.4 "Peringatan khusus" dan 4.8)
Sebelum memulai pengobatan dengan amiodaron dianjurkan untuk melakukan EKG dan mengukur kalium serum Selama pengobatan dianjurkan untuk memantau transaminase (lihat bagian 4.4 "Peringatan khusus") dan EKG. Selain itu, karena amiodaron dapat menyebabkan hipotiroidisme atau hipertiroidisme, direkomendasikan bahwa pemantauan klinis dan biologis (usTSH) dilakukan sebelum memulai dan selama pengobatan, dan selama beberapa bulan sesudahnya, terutama pada pasien dengan riwayat pribadi gangguan tiroid atau pada pasien yang memiliki riwayat gangguan tiroid. orang tua suspensi. Dalam kasus dugaan disfungsi tiroid, kadar usTSH serum harus diukur.
Khususnya dalam konteks pemberian obat antiaritmia kronis, telah dilaporkan adanya peningkatan defibrilasi ventrikel dan/atau ambang batas pacu dari alat pacu jantung atau alat defibrilator cardioversor implan, yang berpotensi mengubah kemanjurannya.verifikasi pengoperasian alat sebelum dan selama terapi amiodaron.
Kelainan tiroid (lihat bagian 4.8).
Kehadiran yodium dalam molekul amiodaron dapat mengganggu fiksasi yodium radioaktif. Namun, tes fungsi tiroid (T3 bebas, T4 bebas, TSH ultra-sensitif) tetap dapat diinterpretasikan.
Amiodarone menghambat konversi perifer tiroksin (T4) menjadi triiodothyronine (T3) dan dapat menyebabkan perubahan biokimia yang terisolasi (peningkatan serum pada T4 bebas, sedangkan T3 bebas sedikit menurun atau bahkan tetap pada tingkat normal) pada pasien eutiroid secara klinis. Dalam kasus seperti itu, tidak ada alasan untuk menghentikan pengobatan amiodaron.
Kecurigaan hipotiroidisme harus dipertimbangkan jika tanda-tanda klinis umumnya ringan berikut terjadi: penambahan berat badan, intoleransi dingin, aktivitas berkurang, bradikardia berlebihan. Diagnosis didukung oleh peningkatan yang jelas dalam serum usTSH. Eutiroidisme biasanya kembali dalam 1 sampai 3 bulan setelah menghentikan pengobatan. Dalam situasi yang mengancam jiwa, terapi amiodaron dapat dilanjutkan dalam kombinasi dengan L-tiroksin. Dosis L-tiroksin disesuaikan dengan kadar TSH.
Pasien anak
Keamanan dan kemanjuran amiodaron belum terbukti pada pasien ini, oleh karena itu tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien ini.
Anestesi (lihat bagian 4.5 dan 4.8)
Sebelum operasi, ahli anestesi harus diberitahu bahwa pasien sedang dirawat dengan amiodaron.
Asosiasi dengan statin
Direkomendasikan bahwa statin yang tidak dimetabolisme oleh CYP 3A4 digunakan ketika diberikan bersama dengan amiodaron (lihat bagian 4.5).
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Asosiasi yang dikontraindikasikan
- Obat-obatan yang dapat menyebabkan "torsade de pointes" (lihat bagian 4.3):
• antiaritmia seperti golongan IA, sotalol, bepridil.
• non-antiaritmia seperti vincamine, beberapa obat neuroleptik termasuk sultopride, cisapride, eritromisin E.V., pentamidin (untuk pemberian parenteral), karena dapat meningkatkan risiko "torsade de pointes" yang mengancam jiwa.
- Obat MAOI
Asosiasi tidak direkomendasikan
- Beta-blocker dan calcium channel blocker yang menurunkan denyut jantung (verapamil, diltiazem) karena kemungkinan automatisme (bradikardia berlebihan) dan gangguan konduksi.
- Pencahar stimulan: karena munculnya kemungkinan hipokalemia, akibatnya meningkatkan risiko "torsade de pointes"; jenis lain dari pencahar karena itu harus digunakan.
- Fluoroquinolones harus dihindari pada pasien dengan terapi amiodarone.
Asosiasi yang membutuhkan kehati-hatian
- Obat-obatan yang dapat menyebabkan hipokalemia:
• diuretik yang dapat menyebabkan hipokalemia, sendiri atau kombinasi
• glukokortikoid sistemik dan mineralokortikoid, tetrakosaktid
• amfoterisin B melalui E.V.
Hipokalemia harus dicegah (dan dikoreksi), interval QT dipantau, dan antiaritmia tidak boleh diberikan jika terjadi "torsade de pointes" (pemacuan ventrikel harus dimulai; magnesium IV dapat digunakan).
- Antikoagulan oral:
Amiodarone meningkatkan konsentrasi warfarin dengan menghambat sitokrom P450 2C9. Kombinasi warfarin dan amiodaron dapat mempotensiasi efek antikoagulan oral, sehingga meningkatkan risiko perdarahan.Tingkat protrombin harus dipantau lebih teratur dan dosis antikoagulan disesuaikan baik selama pengobatan amiodaron dan setelah pengobatan.
- Digital
Gangguan automatisme (bradikardia berlebihan) dan konduksi atrioventrikular (aksi sinergis) dapat terjadi; lebih lanjut, peningkatan konsentrasi digoksin plasma karena penurunan pembersihan digoksin mungkin terjadi.
Oleh karena itu, kadar elektrokardiografi dan plasma digoxin harus dipantau; dan pasien harus dipantau untuk tanda-tanda klinis toksisitas digitalis. Dosis digitalis mungkin perlu disesuaikan.
- Fenitoin
Amiodaron meningkatkan konsentrasi plasma fenitoin dengan menghambat sitokrom P450 2C9. Oleh karena itu, kombinasi fenitoin dengan amiodaron dapat menyebabkan overdosis fenitoin yang mengakibatkan gejala neurologis.Pemantauan klinis harus dilakukan dan dosis fenitoin harus dikurangi segera setelah gejala overdosis muncul; kadar fenitoin plasma harus ditentukan.
- Flecainide
Amiodarone meningkatkan konsentrasi plasma flecainide dengan menghambat sitokrom CYP 2D6. Kemudian dosis flecainide harus disesuaikan.
- Obat yang dimetabolisme oleh sitokrom P450 3A4:
Ketika obat ini diberikan bersama dengan amiodaron, penghambat CYP 3A4, peningkatan konsentrasi plasma mereka dapat terjadi yang dapat menyebabkan peningkatan toksisitasnya.
• Statin: Risiko toksisitas otot meningkat dengan pemberian amiodaron secara bersamaan dengan statin yang dimetabolisme oleh CYP 3A4 seperti simvastatin, atorvastatin, dan lovastatin. Direkomendasikan bahwa statin yang tidak dimetabolisme oleh CYP 3A4 digunakan ketika diberikan bersama dengan amiodaron.
• Siklosporin: Kombinasi dengan amiodaron dapat meningkatkan kadar siklosporin dalam plasma, dosis harus disesuaikan.
• Fentanil: Kombinasi dengan amiodaron dapat meningkatkan efek farmakologis fentanil dan meningkatkan risiko toksisitasnya.
• Obat lain yang dimetabolisme oleh CYP 3A4: lidokain, tacrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamine, ergotamine.
Anestesi umum (lihat bagian 4.4 "tindakan pencegahan penggunaan" dan 4.8)
Komplikasi yang berpotensi serius telah dilaporkan pada pasien yang menjalani anestesi umum: bradikardia (tidak sensitif terhadap atropin), hipotensi, gangguan konduksi, penurunan curah jantung.
Kasus yang sangat jarang dari komplikasi pernapasan yang parah (sindrom gangguan pernapasan akut dewasa), kadang-kadang fatal, telah diamati, umumnya pada periode segera setelah operasi.Hal ini mungkin terkait dengan kemungkinan interaksi dengan konsentrasi oksigen yang tinggi.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Amiodaron dikontraindikasikan pada kehamilan, kecuali jika manfaatnya lebih besar daripada risikonya, karena efeknya pada tiroid janin.
Waktunya memberi makan
Amiodarone dikontraindikasikan pada ibu menyusui karena diekskresikan dalam ASI dalam jumlah yang signifikan.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Berdasarkan data keamanan amiodarone, terbukti tidak ada pengaruh pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Reaksi merugikan berikut diklasifikasikan berdasarkan kelas organ sistem dan frekuensi menggunakan konvensi berikut: sangat umum (> = 10%), umum (> = 1% dan = 0,1% dan = 0,01% dan
Gangguan pada darah dan sistem limfatik
Sangat langka:
• Anemia hemolitik
• Anemia aplastik
• Trombositopenia
Patologi jantung
Umum:
bradikardia, biasanya sedang dan tergantung dosis.
Luar biasa:
• gangguan konduksi (blok sino-atrial, berbagai tingkat blok A-V) (lihat bagian 4.4 "tindakan pencegahan untuk penggunaan").
• awitan atau perburukan aritmia, kadang-kadang diikuti oleh henti jantung (lihat bagian 4.4 "Peringatan khusus" dan 4.5).
- Sangat langka:
Bradikardia atau henti sinus yang nyata pada pasien dengan disfungsi nodus sinus dan/atau pada pasien lanjut usia.
Patologi mata
- Sangat umum
Microdeposit kornea, umumnya terbatas pada area di bawah pupil. Mereka dapat menyertai persepsi lingkaran cahaya berwarna dalam cahaya yang menyilaukan atau penglihatan kabur. Microdeposit kornea terdiri dari deposit lipid kompleks dan reversibel setelah penghentian pengobatan.
- Sangat langka
Neuropati / neuritis optik yang dapat berkembang menjadi kebutaan (lihat bagian 4.4 "Peringatan khusus").
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
- Sangat umum
Fotosensitisasi (lihat bagian 4.4 "tindakan pencegahan untuk penggunaan")
- Umum
Pigmentasi kulit berwarna abu-abu atau kebiruan dalam kasus pengobatan jangka panjang dengan dosis harian yang tinggi; pigmentasi ini menghilang perlahan setelah penghentian pengobatan.
- Sangat langka
• eritema selama radioterapi
• ruam kulit yang umumnya tidak spesifik
• dermatitis eksfoliatif
• alopesia
- Frekuensi tidak diketahui
Urtikaria
Gangguan endokrin (lihat bagian 4.4 "Peringatan khusus" dan 4.4 "Tindakan pencegahan penggunaan")
- Umum:
• Hipotiroidisme
• Hipertiroidisme terkadang fatal
- Sangat langka:
Sindrom Sekresi Hormon Antidiuretik yang Tidak Pantas (SIADH)
Gangguan hepatobilier (lihat bagian 4.4 "Peringatan khusus" dan 4.4 "Kewaspadaan penggunaan")
- Sangat umum:
peningkatan terisolasi dalam transaminase serum, biasanya sedang (1,5 sampai 3 kali normal). pada awal terapi, mereka dapat kembali normal dengan pengurangan dosis atau bahkan secara spontan.
- Umum:
Penyakit hati akut dengan peningkatan kadar transaminase serum dan / atau penyakit kuning, termasuk gagal hati kadang-kadang fatal.
- Sangat langka:
Penyakit hati kronis (hepatitis pseudo-alkohol, sirosis) terkadang berakibat fatal.
Gangguan pernapasan, toraks, dan mediastinum (lihat bagian 4.4 "Peringatan khusus")
- Toksisitas paru yang parah, terkadang fatal, dapat terjadi pada sekitar 10% pasien, terutama jika tidak segera didiagnosis. Toksisitas ini termasuk alveolitis paru, pneumonia, gejala asma, pneumonia lipoid dan fibrosis paru. Toksisitas paru, batuk dan sesak dapat disertai dengan tanda-tanda radiografi dan fungsional pneumonia interstisial (perubahan difusi kapiler-alveolar); munculnya gejala klinis tersebut memerlukan penghentian terapi dan pemberian obat kortikosteroid.Gejala ini juga dapat muncul setelah penghentian terapi: pemantauan pasien yang cermat dan berkepanjangan diperlukan untuk mengidentifikasi kemungkinan perubahan fungsi paru.
• Pada pasien yang mengalami dispnea saat beraktivitas, sendiri atau berhubungan dengan penurunan keadaan umum (kelelahan, penurunan berat badan, demam), rontgen dada harus dilakukan.
• Gangguan paru biasanya reversibel setelah penghentian awal terapi amiodaron. Tanda-tanda klinis umumnya sembuh dalam waktu 3-4 minggu, diikuti dengan perbaikan fungsi paru dan gambaran radiologis yang lebih lambat (beberapa bulan). Oleh karena itu, terapi amiodaron harus dihentikan dan terapi kortikosteroid harus dipertimbangkan.
- Umum:
toksisitas paru (pneumonia atau fibrosis alveolar / interstitial, radang selaput dada, bronkiolitis obliterans dengan pneumonia terorganisir / BOOP), terkadang fatal (lihat bagian 4.4 "Peringatan khusus").
- Sangat langka:
• bronkospasme pada pasien dengan insufisiensi pernapasan berat, dan terutama pada pasien asma
• sindrom gangguan pernapasan akut dewasa, terkadang fatal, biasanya segera setelah operasi (kemungkinan interaksi dengan "konsentrasi oksigen yang tinggi)" (lihat bagian 4.4 "Peringatan khusus", 4.4 "tindakan pencegahan untuk penggunaan" dan 4.5) .
- Frekuensi tidak diketahui: perdarahan paru
Gangguan sistem kekebalan tubuh
- Frekuensi tidak diketahui: edema angioneurotik (edema Quincke)
Gangguan gastrointestinal
- Sangat umum:
gangguan gastrointestinal jinak (mual, muntah, dysgeusia) yang umumnya terjadi dengan dosis awal dan sembuh dengan pengurangan dosis.
Tes diagnostik
-Sangat langka:
peningkatan kreatinin darah.
Gangguan sistem saraf
- Umum:
• tremor ekstrapiramidal.
• mimpi buruk.
• gangguan tidur.
- Jarang:
• neuropati sensorimotor perifer dan / atau miopati, biasanya reversibel pada penghentian obat (lihat bagian 4.4 "Peringatan khusus").
- Sangat langka:
• ataksia serebelar.
• hipertensi intrakranial jinak (pseudo-tumor cerebri).
• sakit kepala.
Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara
- Sangat langka:
• epididimitis.
• impotensi.
Patologi vaskular
- Sangat langka:
vaskulitis.
04.9 Overdosis
Tidak banyak informasi yang tersedia mengenai overdosis akut dengan amiodarone. Beberapa kasus sinus bradikardia, henti jantung, takikardia ventrikel, "torsade de pointes", kegagalan sirkulasi dan kerusakan hati telah dilaporkan.
Pengobatan harus simtomatik. Amiodarone dan metabolitnya tidak dapat didialisis.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: Sistem kardiovaskular, antiaritmia, kelas III. Kode ATC: C01BD01
Sifat anti-aritmia:
- Pemanjangan fase 3 potensial aksi serat jantung terutama karena penurunan arus kalium (Kelas III menurut klasifikasi Vaughan Williams); pemanjangan ini tidak berkorelasi dengan denyut jantung.
- Mengurangi otomatisasi sinus, menyebabkan bradikardia, tidak sensitif terhadap pemberian atropin.
- Penghambatan alfa dan beta-adrenergik non-kompetitif.
- Memperlambat konduksi sinoatrial, atrium, dan nodal, yang lebih jelas saat detak jantung tinggi.
- Tidak ada perubahan konduksi intraventrikular.
- Pada tingkat atrium, nodal dan ventrikel: peningkatan periode refrakter dan penurunan rangsangan miokardium.
- Perlambatan konduksi dan pemanjangan periode refrakter pada traktus atrioventrikular aksesori.
Sifat anti-iskemik:
- Penurunan sedang pada resistensi perifer dan penurunan denyut jantung dengan konsekuensi penurunan kebutuhan oksigen.
- Antagonisme non-kompetitif untuk reseptor alfa dan beta-adrenergik.
- Peningkatan output koroner karena efek langsung pada otot polos arteri miokard.
- Pemeliharaan curah jantung karena penurunan tekanan aorta dan resistensi perifer.
Lainnya:
- Tidak ada efek inotropik negatif yang signifikan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Setelah pemberian oral, amiodaron diabsorbsi secara perlahan dan bervariasi.
Amiodaron memiliki volume distribusi yang sangat besar tetapi bervariasi karena akumulasi yang luas di berbagai daerah (jaringan adiposa, organ dengan perfusi tinggi seperti hati, paru-paru dan limpa).
Bioavailabilitas oral bervariasi antara 30 dan 80%, tergantung pada masing-masing pasien (nilai rata-rata sekitar 50%). Setelah pemberian tunggal, konsentrasi plasma puncak tercapai setelah 3-7 jam. Efek terapeutik diperoleh. biasanya setelah seminggu ( beberapa hari hingga dua minggu) tergantung pada dosis pemuatan.
Amiodaron memiliki waktu paruh yang panjang dan menunjukkan variabilitas individu yang cukup besar (dari 20 hingga 100 hari). Selama hari-hari pertama terapi, obat terakumulasi di hampir semua jaringan, terutama jaringan adiposa. Eliminasi terjadi setelah beberapa hari. dan stabil- konsentrasi plasma negara dicapai antara satu dan beberapa bulan, tergantung pada pasien individu.
Mempertimbangkan karakteristik di atas, dosis muatan harus digunakan untuk secara cepat memperoleh tingkat jaringan yang diperlukan untuk memiliki efek terapeutik.
Setiap dosis 200 mg amiodaron mengandung 75 mg yodium, dimana 6 mg terlepas dari molekul sebagai yodium bebas. Amiodaron terutama diekskresikan melalui rute bilier dan feses. Ekskresi ginjal dapat diabaikan: ini memungkinkan pemberian dosis standar pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
Setelah penghentian pengobatan, eliminasi berlanjut selama beberapa bulan; oleh karena itu, efek farmakodinamik yang bertahan dari 10 hari hingga satu bulan harus diperhitungkan.
05.3 Data keamanan praklinis
Toksisitas akut: LD50 pada tikus 170 mg / kg E.V.,> 3000 mg / kg os, pada tikus 450 mg / kg ip,> 3000 mg / kg os, pada anjing beagle 85-150 mg / kg E.V.
Toksisitas kronis: tidak ada kematian, penurunan berat badan atau perubahan parameter biologis yang terdeteksi pada dosis oral hingga 37,5 mg / kg / hari (4 minggu) dan 16 mg / kg / hari (52 minggu) pada tikus dan hingga 12,5 mg / kg/hari pada anjing.
Teratogenesis: investigasi yang dilakukan pada tikus (100 mg / kg / hari) dan pada kelinci (75 mg / kg / hari) tidak menunjukkan tanda-tanda toksisitas janin.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Laktosa monohidrat, pati jagung, polividon, silika koloid anhidrat, magnesium stearat.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak ada inkompatibilitas yang diketahui.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Kotak karton berisi 2 blister masing-masing 10 tablet.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47 -00144 Roma
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
A.I.C. n. 022033031
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Otorisasi: 24/02/1971
Pembaruan: 01.06.2005
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Juni 2010
