Bahan aktif: Loperamide (Loperamide hidroklorida)
IMODIUM 2 mg kapsul lunak
Sisipan paket Imodium tersedia untuk ukuran paket:- IMODIUM 2 mg kapsul lunak
- IMODIUM 2 mg tablet bukal
- IMODIUM 2 mg kapsul keras
Indikasi Mengapa Imodium digunakan? Untuk apa?
Obat ini mengandung loperamide hidroklorida, bahan aktif yang bekerja pada usus dengan mengurangi buang air besar dan dorongan untuk buang air besar.
IMODIUM diindikasikan untuk pengobatan gejala diare sesekali (akut).
Bicaralah dengan dokter Anda jika Anda tidak merasa lebih baik atau jika Anda merasa lebih buruk setelah 2 hari perawatan.
Kontraindikasi Bila Imodium tidak boleh digunakan
Jangan mengambil IMODIUM jika:
- Anda alergi terhadap zat aktif terhadap salah satu bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6);
- sedang hamil atau menyusui;
- mengalami demam tinggi dan darah dalam tinja (tanda-tanda disentri akut);
- menderita "radang usus" yang disebut kolitis ulserativa;
- mengalami diare yang disebabkan oleh penggunaan antibiotik (kolitis pseudomembran);
- memiliki "infeksi usus" yang disebabkan oleh bakteri seperti Salmonella, Shigella dan Campillobacter;
- Anda menggunakan obat-obatan yang mengurangi buang air besar;
IMODIUM tidak boleh diberikan kepada anak-anak di bawah usia 6 tahun.
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Imodium
Peringatan dan pencegahan
Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum mengambil IMODIUM.
Berikan perhatian khusus:
- jika Anda mengalami diare, tubuh Anda kehilangan cairan dan garam mineral: untuk mengembalikan tingkat normal, mungkin berguna untuk mengambil larutan air berdasarkan gula dan garam;
- pengobatan dengan IMODIUM hanya bersifat simptomatik dan tidak berfungsi untuk menghilangkan penyebab gangguan Anda;
- jika Anda memiliki gangguan fungsi hati, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda sebelum mengambil IMODIUM.
Hentikan pengobatan dengan IMODIUM segera dan konsultasikan dengan dokter Anda:
- jika Anda menderita AIDS dan melihat pembengkakan perut;
- jika Anda merasakan kesulitan buang air besar (sembelit), bengkak dan/atau nyeri di perut.
Bicaralah dengan dokter Anda jika Anda tidak merasa lebih baik atau jika Anda merasa lebih buruk setelah 2 hari perawatan atau jika gangguan tersebut terjadi berulang kali.
Anak-anak dari usia 6 hingga 12 tahun
IMODIUM harus digunakan di bawah pengawasan medis.
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Imodium?
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain. Ini sangat penting jika Anda mengonsumsi:
- quinidine (obat yang digunakan untuk gangguan irama jantung);
- ritonavir (obat yang digunakan untuk infeksi virus);
- ketoconazole dan itraconazole (obat yang digunakan untuk infeksi jamur);
- gemfibrozil (obat yang menurunkan kadar lemak dalam darah);
- desmopresin (obat yang digunakan misalnya pada diabetes tipe 1);
- obat-obatan dengan efek yang mirip dengan IMODIUM;
- obat yang mempercepat atau memperlambat gerak peristaltik usus (misalnya antikolinergik);
- obat yang menghambat sitokrom CYP450.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Jika Anda sedang hamil atau menyusui tidak mengambil IMODIUM.
Mengemudi dan menggunakan mesin
IMODIUM dapat menyebabkan kelelahan, pusing atau pusing. Berhati-hatilah sebelum mengemudi atau menggunakan mesin.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Imodium : Posology
Selalu minum obat ini persis seperti yang dijelaskan dalam selebaran ini atau seperti yang diarahkan oleh dokter atau apoteker Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Ambil kapsul lunak IMODIUM melalui mulut (secara oral) dengan sedikit air.
Dewasa
Mulai pengobatan dengan 2 kapsul (4 mg); jika perlu, lanjutkan dengan 1 kapsul (2 mg) setelah setiap pengosongan tinja yang belum terbentuk. Dosis maksimum adalah 8 kapsul per hari (16 mg).
Anak-anak dan remaja (usia 6-17 tahun)
Mulai pengobatan dengan 1 kapsul (2mg); jika perlu, lanjutkan dengan 1 kapsul (2 mg) setelah setiap pengosongan tinja yang belum terbentuk.
Dosis maksimum harus dihitung berdasarkan berat badan (3 kapsul per 20 kg), tetapi tidak boleh melebihi 8 kapsul per hari.
Pada anak-anak usia 6 sampai 12 tahun, IMODIUM harus digunakan di bawah pengawasan medis.
Hentikan penggunaan IMODIUM ketika tinja Anda kembali normal, atau jika Anda tidak buang air besar selama 12 jam atau jika Anda mengalami kesulitan buang air besar (sembelit).
Namun, jangan gunakan IMODIUM selama lebih dari 2 hari. Setelah periode ini tanpa hasil yang berarti, hentikan pengobatan dan konsultasikan dengan dokter Anda.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengonsumsi terlalu banyak Imodium?
Jika Anda secara tidak sengaja menelan / mengambil overdosis IMODIUM, Anda mungkin memperhatikan: kantuk, kekakuan otot atau gerakan yang tidak terkoordinasi, pupil berkontraksi, kesulitan bernapas, mati rasa (depresi sistem saraf), kesulitan atau ketidakmampuan untuk mengevakuasi (sembelit atau obstruksi usus) dan penurunan diuresis (retensi urin). Efek ini lebih mungkin terjadi pada anak-anak, terutama di bawah usia 4 tahun.
Hubungi dokter Anda segera atau pergi ke rumah sakit terdekat karena terapi yang tepat harus dilakukan.
Efek Samping Apa efek samping Imodium?
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Berhenti minum IMODIUM dan segera temui dokter Anda jika Anda melihat:
- reaksi alergi parah (reaksi anafilaksis atau anafilaktoid) yang dapat terjadi dengan ruam kulit, pembengkakan tangan, kaki, wajah, mata, bibir, tenggorokan, kesulitan bernapas atau penurunan tajam tekanan darah;
- pembengkakan perut yang berhubungan dengan nyeri, mual, muntah, ketidakmampuan untuk mengevakuasi, tanda-tanda obstruksi usus atau megakolon;
- ruam kulit parah dengan kemerahan, mengelupas dan/atau melepuh (misalnya sindrom Steven-Johnson, nekrolisis epidermal toksik).
Efek samping lain yang mungkin terjadi adalah:
Sakit kepala (headache), pusing, mengantuk.
Kesulitan dalam mengevakuasi (sembelit), mual, gas di perut (perut kembung), pembengkakan perut.
Nyeri atau rasa tidak nyaman di perut (terutama yang terletak di bagian atas perut), mulut kering, muntah, gangguan pencernaan (dispepsia).
Ruam kulit, ditandai dengan lepuh, bintik-bintik pada kulit (gatal-gatal) dan/atau gatal-gatal.
Nyeri di lidah (glossodynia).
Kontraksi pupil (miosis).
Penurunan diuresis (retensi urin). Penangkapan gerakan total dengan pelepasan dari realitas eksternal (stupor), perlambatan fungsi mental (penurunan tingkat kesadaran), pingsan (kehilangan kesadaran), peningkatan tonus otot (hipertonia), gangguan koordinasi otot, kelelahan.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di “www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.” Dengan melaporkan efek samping, Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Komposisi dan bentuk farmasi
Apa yang terkandung dalam IMODIUM?
Bahan aktifnya adalah: loperamide hidroklorida. Satu kapsul lunak mengandung: 2 mg loperamide hidroklorida. Komponen lainnya adalah: propilen glikol monokaprilat, propilen glikol, air suling, gelatin, gliserol 99%, FD & C blue n. 1.
Deskripsi tampilan IMODIUM dan isi paket
Kapsul lunak IMODIUM 2 mg tersedia dalam kemasan karton berisi 12 kapsul.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
IMODIUM
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu kapsul keras mengandung:
Bahan aktif: Loperamide hidroklorida 2 mg.
Satu tablet effervescent mengandung:
Bahan aktif: Loperamide hidroklorida 2 mg.
Satu tablet bukal mengandung:
Bahan aktif: Loperamide hidroklorida 2 mg.
Satu kapsul lunak mengandung:
Bahan aktif: Loperamide hidroklorida 2 mg.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Kapsul keras.
Tablet effervescent.
Tablet bukal.
Kapsul lunak.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
IMODIUM diindikasikan untuk pengobatan simtomatik diare akut.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dewasa dan anak-anak antara usia 6 dan 17 tahun. (lihat paragraf 4.3):
IMODIUM 2 mg kapsul keras: Dosis awal adalah 2 kapsul (4 mg) untuk orang dewasa dan 1 kapsul (2 mg) untuk anak-anak untuk diminum dengan sedikit cairan.
IMODIUM tablet effervescent 2 mg: Dosis awal adalah 2 tablet effervescent (4 mg) untuk orang dewasa dan 1 tablet effervescent (2 mg) untuk anak-anak untuk diminum dilarutkan dalam segelas air yang banyak.
IMODIUM tablet bukal 2 mg: Dosis awal adalah 2 tablet bukal (4 mg) untuk dewasa dan 1 tablet bukal (2 mg) untuk anak-anak dibiarkan larut selama beberapa detik di lidah.
IMODIUM 2 mg kapsul lunak: Dosis awal adalah 2 kapsul lunak (4 mg) untuk orang dewasa dan 1 kapsul lunak (2 mg) untuk anak-anak untuk diminum dengan sedikit cairan.
Setelah itu 1 kapsul atau 1 tablet effervescent atau 1 tablet bukal (2 mg) atau kapsul lunak (2 mg) setelah setiap pengeluaran tinja yang tidak berbentuk (lunak).
Perhatian: untuk orang dewasa dosis harian maksimum adalah 8 kapsul atau tablet per hari (16 mg). Untuk anak-anak, dosis harus dikaitkan dengan berat badan (3 kapsul atau tablet / 20 kg) tetapi tidak boleh melebihi maksimal 8 tablet per hari.
Jangan gunakan lebih dari 2 hari. Bahkan, pada episode diare akut, loperamide HCl umumnya mampu menghentikan gejala dalam waktu 48 jam. Setelah periode ini tanpa hasil yang berarti, hentikan pengobatan dan konsultasikan dengan dokter Anda. Perawatan, bagaimanapun, harus dihentikan ketika tinja menjadi normal, atau jika tidak ada buang air besar selama 12 jam, atau jika sembelit muncul.
Warga senior
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada orang tua.
Disfungsi ginjal
Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan disfungsi ginjal.
Disfungsi hati
Meskipun tidak ada data yang tersedia pada pasien dengan disfungsi hati, loperamide HCl harus digunakan dengan hati-hati pada pasien ini karena gangguan metabolisme lintas pertama (lihat bagian 4.4 "Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk penggunaan").
04.3 Kontraindikasi
Tidak untuk digunakan pada anak di bawah usia 6 tahun.
Kehamilan dan menyusui (lihat bagian 4.6 "Kehamilan dan menyusui")
Loperamide HCl tidak boleh digunakan sebagai terapi serangan pada disentri akut yang ditandai dengan adanya darah dalam tinja dan demam tinggi.
Lebih lanjut, IMODIUM tidak boleh diberikan pada pasien dengan kolitis ulserativa akut atau kolitis pseudomembran karena penggunaan antibiotik spektrum luas dan juga tidak boleh diberikan kepada pasien dengan enterokolitis bakteri yang disebabkan oleh organisme invasif termasuk Salmonella, Shigella dan Campilobacter. Loperamide HCl dikontraindikasikan dalam semua kasus di mana penghambatan peristaltik harus dimulai karena kemungkinan risiko konsekuensi yang signifikan seperti ileus, megakolon dan megakolon toksik. Jika terjadi konstipasi, distensi abdomen atau sub-ileus, segera hentikan pengobatan.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Pengobatan diare dengan Loperamide HCl hanya bersifat simtomatik. Oleh karena itu, jika memungkinkan, disarankan juga untuk melakukan intervensi pada penyebab gangguan tersebut.
Deplesi cairan dan elektrolit dapat terjadi pada penderita diare, terutama anak-anak. Dalam kasus seperti itu, sangat penting untuk mengisi kembali cairan dan elektrolit itu sendiri dengan benar.
Untuk alasan ini, tablet effervescent IMODIUM 2 mg mengandung unsur-unsur untuk mengisi kembali kehilangan ini.
Setiap tablet effervescent menyediakan 500 mg glukosa dan pasokan elektrolit berikut:
natrium 260 mg (11,3 meq);
kalium 80 mg (2,0 meq);
klorida 234 mg (6,6 meq).
Setiap tablet effervescent mengandung 0,5 g glukosa: ini harus diperhitungkan untuk penderita diabetes.
Pengobatan dengan Loperamide HCl harus dihentikan jika tidak ada perbaikan gejala klinis terjadi dalam waktu 48 jam setelah memulai terapi dan pasien harus berkonsultasi dengan dokter mereka.
Loperamide mengalami metabolisme lintas pertama yang intens.
Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi hati karena dapat menyebabkan overdosis relatif dengan toksisitas SSP.
Pasien AIDS yang diobati dengan Loperamide HCl untuk diare harus menghentikan terapi pada tanda-tanda pertama distensi abdomen. Pada pasien ini dengan kolitis menular yang berasal dari bakteri atau virus, diobati dengan loperamide hidroklorida, ada kasus sembelit yang terisolasi dengan peningkatan risiko megakolon toksik.
Imodium 2 mg kapsul keras mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Tablet effervescent Imodium 2 mg mengandung sorbitol dan glukosa, oleh karena itu tidak cocok untuk orang dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi fruktosa atau malabsorpsi glukosa / galaktosa.
Pada anak-anak antara 6 dan 12 tahun, Imodium hanya boleh digunakan di bawah pengawasan medis.
Imodium 2 mg kapsul keras: 8 kapsul - telan kapsul dengan sedikit air.
Imodium 2 mg tablet effervescent: 10 tablet - larutkan tablet effervescent dalam segelas air.
Imodium 2 mg tablet bukal : 12 tablet - Letakkan tablet di lidah. Tablet akan larut dengan cepat dari air liur. Tablet bukal Imodium 2 mg tidak memerlukan penggunaan air.
Imodium 2 mg kapsul lunak: 12 kapsul lunak - telan kapsul dengan sedikit air.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Data non-klinis menunjukkan bahwa loperamide adalah substrat P-glikoprotein.
Pemberian loperamide secara bersamaan (dosis tunggal 16 mg) dengan quinidine dan ritonavir (keduanya inhibitor P-glikoprotein) menghasilkan peningkatan kadar loperamide plasma 2 hingga 3 kali lipat.
Relevansi klinis interaksi farmakokinetik ini dengan inhibitor P-glikoprotein ketika loperamide diberikan pada dosis yang direkomendasikan (2 hingga maksimum 16 mg per hari) tidak diketahui.
Pemberian bersamaan loperamide (sebagai dosis tunggal 4 mg) dan itrakonazol, penghambat CYP3A4, dan P-glikoprotein, menunjukkan peningkatan 3-4 kali lipat dalam kadar plasma loperamide.Dalam penelitian yang sama, gemfibrozil, penghambat CYP2C8 menunjukkan peningkatan kadar loperamide plasma 2 kali lipat. Kombinasi itrakonazol dan gemfibrozil menunjukkan peningkatan kadar puncak loperamide plasma 4 kali lipat dan peningkatan paparan plasma total 13 kali lipat. dikaitkan dengan efek sistem saraf pusat (SSP) sebagai dideteksi dengan tes psikomotor (misalnya pusing subjektif dan Tes Substitusi Simbol Digit).
Pemberian bersamaan loperamide (dosis tunggal 16 mg) dan ketoconazole, penghambat CYP3A4, dan P-glikoprotein, menghasilkan peningkatan 5 kali lipat kadar loperamide plasma. Peningkatan ini tidak terkait dengan peningkatan efek farmakodinamik seperti yang dideteksi oleh pupillometry.
Pengobatan bersamaan dengan desmopresin oral menghasilkan peningkatan 3 kali lipat konsentrasi desmopresin plasma, mungkin karena motilitas gastrointestinal yang melambat. Penggunaan bersama inhibitor CYP450 tidak dianjurkan.
Pengobatan bersamaan dengan zat dengan sifat farmakologis yang serupa dapat meningkatkan efek loperamide dan zat yang mempercepat transit gastrointestinal dapat mengurangi efeknya.
Interaksi dimungkinkan dengan obat-obatan yang memiliki sifat farmakologis yang mirip dengan loperamide atau obat-obatan yang dapat memperlambat peristaltik usus (misalnya antikolinergik), karena efek IMODIUM dapat ditingkatkan.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Pemberian Imodium selama kehamilan tidak dianjurkan. Oleh karena itu, wanita hamil atau menyusui harus berkonsultasi dengan dokter mereka untuk perawatan yang tepat.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Loperamide HCl dapat menyebabkan kelelahan, pusing atau pusing. Oleh karena itu, lebih baik berhati-hati saat mengemudikan kendaraan atau mengoperasikan mesin berbahaya.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Dewasa dan anak-anak berusia 12 tahun
Keamanan Loperamide HCl dievaluasi pada 3076 subjek dewasa dan anak-anak 12 tahun yang berpartisipasi dalam 31 uji klinis terkontrol dan tidak terkontrol dengan Loperamide HCl digunakan untuk pengobatan diare. Dari jumlah tersebut, 26 penelitian melibatkan diare akut (N = 2755) dan 5 diare kronis (N = 321).
Efek samping obat (ADR) yang paling sering dilaporkan (yaitu dengan "insiden 1%) dalam uji klinis dengan Loperamide HCl untuk pengobatan diare akut adalah sebagai berikut: sembelit (2,7%), perut kembung (1,7%), sakit kepala ( 1,2%) dan mual (1,1%) Dalam uji klinis untuk pengobatan diare kronis, ADR yang paling sering dilaporkan (yaitu insiden ≥1%) adalah sebagai berikut: perut kembung (2,8%), konstipasi (2,2%), mual (1,2 %) dan pusing (1,2%).
Tabel 1 menunjukkan ADR yang telah dilaporkan dengan penggunaan Loperamide HCl baik dalam uji klinis (pada diare akut atau kronis, atau keduanya) dan dalam pengalaman pasca-pemasaran.
Berdasarkan konvensi, berdasarkan frekuensinya, efek yang tidak diinginkan telah dibagi ke dalam kategori berikut: sangat umum (≥1 / 10); umum (≥1 / 100 hingga
Tabel 1: Reaksi yang merugikan
a Dimasukkannya istilah ini didasarkan pada laporan pasca pemasaran untuk Loperamide HCl. Karena proses penentuan ADR pasca pemasaran tidak membedakan antara indikasi diare kronis atau akut, atau antara subjek dewasa dan anak, frekuensinya diperkirakan berdasarkan dasar dari semua uji klinis dengan kombinasi Loperamide HCl, termasuk uji coba yang dilakukan pada anak-anak berusia 12 tahun (N = 3683).
b Lihat bagian 4.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan.
c Dilaporkan hanya dalam kasus tablet bukal.
Untuk ADR yang dilaporkan dalam uji klinis yang frekuensinya tidak disajikan, istilah tersebut tidak diamati atau dianggap sebagai ADR untuk indikasi ini.
Anak-anak
Keamanan Loperamide HCl dievaluasi pada 607 pasien berusia 10 hari hingga 13 tahun, yang mengambil bagian dalam 13 uji klinis terkontrol dan tidak terkontrol dengan Loperamide HCl yang digunakan untuk pengobatan diare akut. Secara umum, profil ADR pada populasi pasien ini serupa dengan yang diamati dalam uji klinis dengan Loperamide HCl yang digunakan pada orang dewasa dan anak-anak berusia 12 tahun ke atas.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat jalan www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Overdosis
Gejala
Depresi SSP (stupor, gerakan tidak terkoordinasi, mengantuk, miosis, hipertonia otot, depresi pernapasan), obstruksi usus dan retensi urin.
Anak-anak lebih sensitif daripada orang dewasa terhadap efek overdosis IMODIUM. Oleh karena itu dianjurkan untuk menjauhkan produk dari jangkauan mereka karena konsumsi yang tidak disengaja, terutama pada anak-anak di bawah usia 4 tahun, dapat menyebabkan sembelit dan depresi sistem saraf pusat dengan kantuk dan pernapasan lambat.
Tindakan dalam kasus overdosis: lavage lambung, induksi muntah, enema atau pemberian obat pencahar.
Tindakan mendesak: Berikan nalokson dan mungkin ulangi pengobatan setelah 1-3 jam karena loperamide memiliki durasi kerja yang lebih lama daripada antidot.
Oleh karena itu, disarankan untuk memantau pasien setidaknya selama 48 jam untuk menyoroti setiap gangguan depresi sistem saraf pusat.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: antipropulsan.
Kode ATC: A07DA03.
Loperamide berikatan dengan reseptor opioid di bagian usus, mengakibatkan penghambatan pelepasan asetilkolin dan prostaglandin. Oleh karena itu, peristaltik pendorong berkurang dan waktu transit usus meningkat. Loperamide juga meningkatkan tonus sfingter anal, dengan konsekuensi pengurangan inkontinensia dan stimulus.
Karena afinitas yang luar biasa untuk dinding usus dan efek lintas pertama yang tinggi, loperamide hampir tidak memasuki sirkulasi sistemik.
Studi yang dilakukan pada tikus telah menunjukkan adanya aktivitas antiperistaltik, antidiare dan spasmolitik untuk loperamide. Tidak adanya "aktivitas analgesik sentral.
05.2 Sifat farmakokinetik
Loperamide mudah diserap dari usus, tetapi hampir sepenuhnya diekstraksi oleh hati, di mana ia dimetabolisme, terkonjugasi dan diekskresikan melalui empedu.
Waktu paruh loperamide pada manusia adalah sekitar 11 jam dengan kisaran sekitar 9-14 jam. Studi distribusi pada tikus menunjukkan "afinitas tinggi untuk dinding usus" dengan preferensi untuk mengikat reseptor di lapisan otot longitudinal.
Ekskresi terjadi terutama dengan feses (90% dari jumlah yang diberikan).
Ekskresi urin loperamide dalam bentuk aktif sama dengan 1% dari dosis yang diberikan: total ekskresi urin (bentuk aktif + metabolit) mewakili sekitar 10% dari jumlah yang diberikan karena obat tersebut terutama diekskresikan dalam feses.
05.3 Data keamanan praklinis
Studi toksisitas pada loperamide yang dilakukan hingga 12 bulan pada anjing dan hingga 18 bulan pada tikus tidak menunjukkan efek toksik lain selain pengurangan kenaikan berat badan dan konsumsi makanan pada dosis harian hingga 5mg / kg / hari (30 kali tingkat maksimum untuk penggunaan manusia - MHUL) dan 40 mg / Kg / hari (240 MHUL) masing-masing.
Tingkat efek tidak beracun (NTEL) dalam penelitian ini adalah: 1,25 mg / kg / hari (8 kali MHUL) dan 10 mg / kg / hari (60 kali MHUL) pada anjing dan tikus.
Hasil studi in vivo dan in vitro menunjukkan bahwa loperamide tidak bersifat genotoksik.
Tidak ada potensi karsinogenik Dalam studi reproduksi pada tikus, dosis loperamide yang sangat tinggi (40 mg / kg / hari - 240 kali MHUL) mengganggu kesuburan dan kelangsungan hidup janin dalam kaitannya dengan toksisitas ibu. Dosis yang lebih rendah tidak berpengaruh. pada kesehatan ibu atau janin dan tidak mempengaruhi perkembangan peri dan postnatal.
Toksisitas janin: tidak ada (tikus, os): 20 mg / kg / hari, (kelinci, os): 10 mg / kg / hari. Karsinogenesis: tidak ada pada tikus. Embriotoksik, aktivitas teratogenik pada kesuburan: tidak ada.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Imodium 2 mg kapsul keras: laktosa, pati jagung, bedak, magnesium stearat.
Kapsul keras berwarna abu-abu-hijau terdiri dari: erythrosine (E 127); nila carmine (E 132); oksida besi kuning (E 172); oksida besi hitam (E 172); titanium dioksida dan gelatin secukupnya menjadi satu kapsul.
Imodium 2 mg tablet effervescent: asam sitrat anhidrat, natrium bikarbonat, natrium klorida, kalium klorida, glukosa anhidrat, sorbitol, makrogol 6000, natrium sakarin, bubuk rasa lemon.
Imodium 2 mg tablet bukal: gelatin, manitol, aspartam, rasa mint, natrium bikarbonat.
Imodium 2 mg kapsul lunak:
Isi kapsul: Propylene glycol monocaprilat, Propylene glycol, Air suling
Cangkang kapsul: Gelatin, Gliserol 99%, Propilen glikol, FD & C biru n. 1.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak ada inkompatibilitas kimia atau fisiko-kimia yang diketahui dengan produk.
06.3 Masa berlaku
Imodium 2 mg kapsul keras: 5 tahun.
Imodium 2 mg tablet effervescent: 3 tahun.
Imodium 2 mg tablet bukal: 3 tahun.
Imodium 2 mg kapsul lunak: 2 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Simpan dalam kemasan aslinya untuk melindungi obat dari kelembapan.
Kapsul lunak: Jangan simpan di atas suhu 25 ° C. Simpan blister dalam kemasan aslinya agar terlindung dari cahaya.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Imodium 2 mg kapsul keras: Kotak karton bertulisan berisi selebaran kemasan dan blister PVC / Al buram dari 8 unit dosis.
Imodium 2 mg tablet effervescent: Kotak karton bertulisan berisi leaflet dan 1 wadah PP berisi 10 tablet/cd.
Imodium 2 mg tablet bukal : Kotak karton bertulisan berisi selebaran paket dan blister aluminium buram dari 12 unit dosis.
Imodium 2 mg kapsul lunak: Kotak karton bertulisan yang berisi selebaran kemasan dan blister PVC / PVDC / Al sebanyak 12 unit dosis.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Johnson & Johnson SpA
Via Ardeatina km 23.500 00040 Santa Palomba Pomezia (ROMA)
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
Imodium 2 mg kapsul keras dalam kemasan 8 A.I.C. 023673066
Imodium 2 mg tablet effervescent dalam paket 10 A.I.C. 023673078
Imodium 2 mg tablet bukal dalam kemasan 12 A.I.C. 023673092
Imodium 2 mg kapsul lunak dalam kemasan 12 A.I.C. 023673104
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Tanggal otorisasi pertama: 02/03/1998
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Desember 2013.
