Bahan aktif: Frovatriptan
URADOL 2.5 mg tablet salut selaput
Mengapa Auradol digunakan? Untuk apa?
Auradol tablet 2,5 mg mengandung frovatriptan, obat untuk pengobatan migrain yang termasuk golongan triptan (selektif 5-hydroxytryptamine (5HT1) reseptor agonis).
Auradol 2.5 mg tablet adalah obat untuk mengobati fase sakit kepala dari serangan migrain atau krisis, dengan atau tanpa aura (sensasi sesaat yang aneh yang Anda dapatkan sebelum "migrain, yang bervariasi dari orang ke orang, tetapi dapat mengubah, misalnya, penglihatan , "bau atau" pendengaran).
Tablet Auradol 2,5 mg tidak boleh dikonsumsi untuk mencegah serangan migrain.
Kontraindikasi Bila Auradol tidak boleh digunakan
Dokter Anda pasti telah membuat diagnosis yang jelas tentang migrain.
Jangan mengambil Auradol:
- jika Anda alergi (hipersensitif) terhadap frovatriptan atau bahan lain dari tablet Auradol 2,5 mg;
- jika Anda pernah mengalami serangan jantung atau jika Anda pernah atau pernah menderita penyakit kardiovaskular yang diketahui, seperti angina pectoris (ditandai dengan nyeri tekan di dada, yang dapat meluas ke lengan kiri) atau gangguan sirkulasi darah di kaki atau lengan ( terutama di jari tangan dan kaki);
- jika Anda pernah mengalami stroke atau serangan iskemik transien (TIA);
- jika Anda memiliki tekanan darah tinggi atau sedang atau jika tekanan darah Anda tidak terkontrol dengan baik;
- jika Anda memiliki penyakit hati yang parah (penyakit hati);
- dalam kombinasi dengan obat tertentu lainnya juga digunakan untuk mengobati migrain (ergotamine dan turunan ergotamine (termasuk methysergide) atau triptan lainnya (5-hydroxytryptamine (5HT1) agonis).
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Auradol
Berhati-hatilah dengan Auradol:
- jika Anda adalah pasien yang berisiko terkena penyakit jantung koroner, antara lain:
- jika Anda seorang perokok biasa atau sedang menjalani terapi penggantian nikotin
- jika Anda seorang wanita menopause atau pria di atas 40 tahun.
Dalam semua kasus ini, tanyakan kepada dokter Anda sebelum mengambil Auradol.
Dalam kasus yang sangat jarang, penggunaan triptan dapat menyebabkan sensasi kompresi atau nyeri di dada, bahkan pada pasien yang tidak pernah memiliki penyakit kardiovaskular.Jika ini terjadi, hubungi dokter Anda dan jangan minum obat dalam dosis lain.
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Auradol?
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang atau baru saja minum obat lain, bahkan yang diperoleh tanpa resep dokter.
Anda tidak boleh minum obat ini bersama dengan obat-obatan tertentu lainnya yang digunakan untuk mengobati migrain:
- khususnya ergotamine, turunan ergotamine (termasuk methysergide); setidaknya 24 jam harus berlalu antara penghentian terapi dengan obat ini dan penggunaan tablet Auradol 2,5 mg.Demikian pula, Anda tidak boleh minum obat ini dalam waktu 24 jam setelah mengonsumsi tablet Auradol 2,5 mg;
- khususnya triptan lainnya (agonis 5-HT1, seperti sumatriptan, almotriptan, eletriptan, naratriptan, rizatriptan atau zolmitriptan). Kecuali jika diarahkan oleh dokter Anda, Anda tidak boleh menggunakan obat ini bersama dengan inhibitor monoamine oxidase (MAOIs) yang digunakan untuk mengobati depresi (phenelzine, isocarboxazide, tranylcypromine, moclobemide).
- Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda menggunakan kontrasepsi oral atau obat penghambat reuptake serotonin selektif (citalopram, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline).
Dianjurkan untuk tidak mengonsumsi tablet Auradol 2,5 mg bersamaan dengan St. John's wort (Hypericum perforatum).
Penggunaan Auradol secara bersamaan dengan obat-obatan yang tercantum di atas (terutama inhibitor monoamine oksidase, inhibitor reuptake serotonin selektif dan St. John's wort) juga dapat meningkatkan risiko sindrom serotonin (gejalanya meliputi: menggigil, berkeringat, agitasi, tremor dan kontraksi tiba-tiba dari otot, mual, demam, kebingungan).
Jika Anda tidak yakin tentang minum obat lain dengan tablet Auradol 2.5 mg, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Menggunakan Auradol dengan makanan dan minuman
Tablet Auradol 2,5 mg dapat diminum dengan makanan atau saat perut kosong, selalu dengan jumlah air yang sesuai.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.
Tablet Auradol 2,5 mg tidak boleh dikonsumsi selama kehamilan atau menyusui kecuali disarankan oleh dokter Anda.Namun, Anda tidak boleh menyusui selama 24 jam setelah mengonsumsi Auradol dan membuang susu yang bocor selama waktu tersebut.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Auradol tablet 2,5 mg dan migrain itu sendiri bisa membuat Anda mengantuk.Dalam kasus ini mengemudi kendaraan atau menggunakan mesin bisa berbahaya dan harus dihindari.
Informasi penting tentang beberapa bahan Auradol
Produk ini mengandung laktosa. Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki "intoleransi terhadap beberapa gula, silakan hubungi dia sebelum mengambil obat ini.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Auradol : Posology
Selalu minum tablet Auradol 2,5 mg persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika ragu Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda.
Ambil tablet Auradol 2,5 mg sesegera mungkin setelah timbulnya migrain dengan sakit kepala.Telan seluruh tablet dengan air.
Jika dosis pertama tidak berpengaruh, jangan mengambil dosis kedua selama kejang yang sama. Untuk krisis berikutnya, Auradol tablet 2,5 mg dapat dikonsumsi.
Jika Anda merasa lega setelah dosis pertama dan kemudian migrain kembali dalam 24 jam, Anda dapat mengambil dosis kedua selama ada setidaknya 2 jam antara 2 dosis.
Jangan melebihi dosis maksimum 5 mg (dua tablet) dalam 24 jam.
Penggunaan berlebihan (berulang selama beberapa hari berturut-turut) tablet Auradol 2,5 mg merupakan penggunaan obat yang tidak tepat dan dapat menyebabkan peningkatan efek samping dan menyebabkan sakit kepala harian kronis, yang pengobatannya harus dihentikan sementara Konsultasikan dengan dokter Anda jika Anda mulai mengalaminya juga. sakit kepala yang sering atau setiap hari, karena ini bisa berarti Anda menderita migrain penyalahgunaan obat.
Auradol tidak boleh digunakan pada pasien di bawah usia 18 tahun.
Karena ada sedikit pengalaman pada pasien di atas usia 65, penggunaan Auradol tidak dianjurkan untuk pasien dalam kelompok usia ini.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengonsumsi terlalu banyak Auradol?
Jika Anda mengambil lebih banyak Auradol dari yang seharusnya
Jika Anda secara tidak sengaja mengambil overdosis obat ini, segera beri tahu dokter atau apoteker Anda atau pergi ke ruang gawat darurat rumah sakit terdekat, jangan lupa untuk membawa kemasan obat atau selebaran ini.
Jika Anda berhenti mengonsumsi Auradol
Tidak ada tindakan pencegahan khusus yang diperlukan untuk berhenti minum obat.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan produk ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping dari Auradol
Seperti semua obat-obatan, tablet Auradol 2,5 mg dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Setelah beberapa menit minum obat, ada kemungkinan untuk mengalami sensasi kompresi atau nyeri di dada, kadang-kadang bahkan intens dan berpotensi meluas hingga ke tenggorokan; ketika ini terjadi, hubungi dokter Anda dan jangan minum obat lagi.
Efek yang tidak diinginkan yang dilaporkan selama uji klinis dengan tablet Auradol 2,5 mg bersifat sementara, umumnya ringan hingga sedang, dan menghilang secara spontan. Beberapa gejala yang dilaporkan mungkin disebabkan oleh migrain itu sendiri.
Efek samping berikut telah diamati secara umum (perkiraan frekuensi: lebih dari 1 dari 100 orang dan kurang dari 1 dari 10 orang):
- mual (malaise), mulut kering, masalah pencernaan, sakit perut;
- kelelahan, ketidaknyamanan dada (perasaan sedikit berat, tekanan atau kompresi di dada);
- sakit kepala, pusing, sensasi kesemutan dan kesemutan, terutama di lengan dan kaki, pengurangan atau peningkatan sensasi sentuhan, kantuk yang parah;
- semburan panas;
- penyempitan di tenggorokan;
- gangguan penglihatan;
- peningkatan keringat;
Efek samping berikut jarang diamati (perkiraan frekuensi: lebih dari 1 dalam 1000 orang dan kurang dari 1 dalam 100 orang):
- perubahan rasa, tremor, konsentrasi buruk, lesu, sensasi taktil yang meningkat, kantuk, kontraksi otot yang tidak disengaja;
- diare, kesulitan menelan, gas di perut atau usus, ketidaknyamanan perut, perut bengkak;
- peningkatan persepsi detak jantung (palpitasi), detak jantung cepat, peningkatan tekanan darah, nyeri dada (kompresi intens atau perasaan tertekan di dada);
- merasa panas, berkurangnya toleransi terhadap panas dan dingin, nyeri, lemah, haus, lesu, peningkatan kekuatan, perasaan umum tidak sehat, pusing atau perasaan berkabut, sensasi berputar (vertigo);
- kecemasan, insomnia, kebingungan, gugup, agitasi, depresi, kehilangan rasa identitas pribadi;
- perasaan dingin di tangan dan kaki;
- iritasi hidung, radang sinus (sinusitis), sakit tenggorokan dan/atau pita suara;
- kekakuan otot, nyeri otot-sendi, nyeri pada tangan dan kaki, nyeri punggung, nyeri sendi;
- sakit mata, iritasi mata, nyeri hipersensitivitas ringan;
- sensasi gatal;
- dering di telinga, sakit telinga;
- dehidrasi;
- sering ingin buang air kecil, peningkatan jumlah urin yang diproduksi;
- tekanan darah tinggi.
Efek samping berikut jarang diamati (perkiraan frekuensi: lebih dari 1 dalam 10.000 orang dan kurang dari 1 dalam 1.000 orang): -
- kram otot, kelenturan otot, penurunan refleks (hiporefleksia), gangguan gerak;
- sembelit, bersendawa, mulas, sindrom iritasi usus, bibir melepuh, nyeri bibir, kejang kerongkongan, terik di mulut, maag di perut atau usus kecil bagian atas, nyeri pada kelenjar ludah, sakit mulut, sakit gigi;
- demam;
- kehilangan ingatan, mimpi abnormal, gangguan kepribadian;
- mimisan, cegukan, mengi, masalah pernapasan, sakit tenggorokan;
- buta ayam;
- kemerahan pada kulit, pencabutan rambut, bintik-bintik ungu atau bintik-bintik pada kulit dan permukaan lendir tubuh, gatal-gatal;
- detak jantung lambat;
- ketidaknyamanan telinga, ketidaknyamanan telinga, telinga gatal, pendengaran sensitif;
- peningkatan bilirubin (zat yang diproduksi oleh hati) dalam darah, penurunan kalsium dalam darah, urinalisis abnormal;
- gula darah rendah;
- perlu sering buang air kecil di malam hari, sakit ginjal;
- cedera yang disebabkan oleh diri sendiri (misalnya, gigitan atau memar);
- pembengkakan kelenjar getah bening;
- nyeri atau ketidaknyamanan payudara.
Ada kasus reaksi alergi terhadap Auradol, dengan iritasi kulit dan beberapa reaksi alergi yang serius di seluruh tubuh (anafilaksis), dengan kemungkinan kesulitan bernapas yang tiba-tiba, detak jantung yang cepat dan jantung berdebar. Jika perlu, segera dapatkan bantuan medis.
Jika salah satu efek samping menjadi serius atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jangan gunakan Auradol tablet 2,5 mg setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada karton. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Lepuh: Simpan dalam kemasan aslinya.
Botol: tutup wadah dengan rapat.
Jauhkan dari jangkauan dan pandangan anak-anak.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Apa yang terkandung dalam Auradol?
Zat aktifnya adalah 2,5 mg frovatriptan per tablet dalam bentuk suksinat monohidrat.
Bahan lainnya adalah: laktosa anhidrat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, natrium pati glikolat (tipe A), silika koloid anhidrat. Lapisan: OPADRY putih: titanium dioksida (E171), laktosa anhidrat, hypromellose (E464), makrogol 3000, triacetin.
Seperti apa Auradol dan isi paketnya
Auradol tersedia sebagai tablet berlapis film bundar, dengan huruf "m" dilepas di satu sisi dan angka "2,5" dilepas di sisi lain.
Setiap paket berisi 1, 2, 3, 4, 6 atau 12 tablet.
Setiap botol dengan tutup pengaman berisi 30 tablet.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
AURADOL 2.5 MG TABLET DILAPIS DENGAN FILM
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tiap tablet salut selaput mengandung 2,5 mg frovatriptan (sebagai suksinat monohidrat).
Eksipien dengan efek yang diketahui: sekitar 100 mg laktosa per tablet
Untuk daftar lengkap eksipien lihat bagian 6.1
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet berlapis film (tablet).
Bulat, bikonveks, dilapisi dengan film putih, dengan tanda "m" di satu sisi dan "2,5" di sisi lain.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengobatan akut fase sakit kepala serangan migrain dengan atau tanpa aura.
AURADOL diindikasikan pada orang dewasa.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dosis
Frovatriptan harus diminum sesegera mungkin setelah timbulnya serangan migrain tetapi juga efektif bila diminum pada stadium lanjut. Frovatriptan tidak boleh digunakan sebagai profilaksis.
Jika pasien tidak mendapatkan manfaat setelah dosis pertama frovatriptan, dosis kedua tidak boleh diambil untuk serangan yang sama karena tidak ada manfaat yang ditunjukkan.
Frovatriptan dapat digunakan untuk serangan migrain berikutnya.
Dewasa (18 hingga 65 tahun)
Dosis frovatriptan yang dianjurkan adalah 2,5 mg.
Jika setelah bantuan awal sakit kepala muncul kembali, dosis kedua dapat diambil dengan interval minimal 2 jam antara dua dosis.
Dosis harian total tidak boleh melebihi 5 mg per hari.
Populasi anak (di bawah 18 tahun)
Keamanan dan kemanjuran AURADOL pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun belum ditetapkan, oleh karena itu penggunaan pada kelompok usia ini tidak dianjurkan. Tidak ada data yang tersedia.
Lansia (di atas 65 tahun)
Data penggunaan frovatriptan pada pasien di atas usia 65 tahun masih terbatas, oleh karena itu penggunaan pada kelompok pasien ini tidak dianjurkan.
Kerusakan ginjal
Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan ginjal (lihat 5.2 Sifat farmakokinetik).
Gangguan fungsi hati
Penyesuaian dosis tidak diperlukan pada pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang (lihat 5.2 Sifat farmakokinetik). Frovatriptan dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan hati berat (lihat 4.3 Kontraindikasi).
Cara pemberian
Penggunaan lisan.
Tablet harus ditelan utuh dengan air.
04.3 Kontraindikasi
• Hipersensitivitas terhadap frovatriptan atau salah satu eksipien yang tercantum di bagian 6.1
• Pasien dengan riwayat infark miokard, penyakit jantung iskemik, vasospasme koroner (misalnya angina Prinzmetal), penyakit vaskular perifer, pasien dengan gejala atau tanda yang sesuai dengan penyakit jantung iskemik.
• Hipertensi arteri berat atau sedang, hipertensi ringan yang tidak terkontrol.
• Kecelakaan serebrovaskular (CVA) sebelumnya atau serangan iskemik transien (TIA).
• Insufisiensi hati berat (Child-Pugh C).
• Pemberian frovatriptan bersamaan dengan ergotamine, turunan ergotamine (termasuk methysergide) atau dengan agonis reseptor 5-hydroxytryptamine (5-HT1) lainnya.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Frovatriptan hanya boleh digunakan ketika diagnosis migrain yang jelas telah dibuat.
Frovatriptan tidak diindikasikan untuk pengobatan migrain hemiplegia, basilar atau oftalmoplegia.
Seperti pengobatan lain untuk serangan migrain, kondisi neurologis lain yang berpotensi serius perlu disingkirkan sebelum mengobati sakit kepala pasien tanpa diagnosis migrain sebelumnya atau pasien yang didiagnosis migrain tetapi memiliki gejala atipikal. & GRAVE; Perlu dicatat bahwa pasien dengan migrain berada pada peningkatan risiko untuk beberapa kejadian serebrovaskular (misalnya CVA atau TIA).
Keamanan dan kemanjuran frovatriptan selama fase aura, sebelum fase sakit kepala migrain, belum ditetapkan.
Seperti agonis reseptor 5-HT1 lainnya, frovatriptan tidak boleh diberikan kepada pasien yang berisiko penyakit arteri koroner (CAD), termasuk perokok berat atau pasien yang menjalani pengobatan pengganti nikotin, tanpa evaluasi kardiovaskular sebelumnya (lihat 4.3 Kontraindikasi). Perhatian khusus harus diberikan pada wanita dan pria pascamenopause di atas 40 tahun yang memiliki faktor risiko ini.
Namun, evaluasi kardiovaskular mungkin tidak mengidentifikasi semua pasien dengan penyakit kardiovaskular. Kejadian jantung yang serius sangat jarang terjadi pada pasien yang menggunakan agonis reseptor 5-HT1 tanpa adanya penyakit kardiovaskular yang mendasarinya.
Pemberian frovatriptan dapat dikaitkan dengan gejala sementara seperti nyeri dada atau sensasi sesak dada yang mungkin intens dan meluas ke tenggorokan (lihat 4.8 Efek yang Tidak Diinginkan).
Dalam kasus di mana gejala di atas mengarah pada kecurigaan penyakit jantung iskemik, tidak ada dosis frovatriptan lebih lanjut yang harus diambil dan penyelidikan lebih lanjut harus dilakukan.
Pasien harus diberitahu tentang tanda dan gejala awal reaksi hipersensitivitas, termasuk gangguan kulit, angioedema dan anafilaksis (lihat bagian 4.8). Jika terjadi reaksi alergi / hipersensitivitas yang serius, pengobatan dengan frovatriptan harus segera dihentikan dan tidak boleh diberikan kembali.
Anda harus menunggu 24 jam setelah mengonsumsi frovatriptan sebelum memberikan produk serupa ergotamine. Setidaknya 24 jam setelah pemberian produk yang mengandung ergotamine harus berlalu sebelum menggunakan frovatriptan (lihat 4.3 Kontraindikasi dan 4.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya) .
Dalam kasus penggunaan yang terlalu sering (pemberian berulang, selama beberapa hari berturut-turut, sesuai dengan penggunaan obat yang salah), zat aktif dapat menumpuk dan menyebabkan peningkatan efek samping.
Penggunaan jangka panjang dari semua jenis pereda nyeri untuk sakit kepala dapat memperburuk kondisi. Jika situasi ini dialami atau dicurigai, pasien harus berkonsultasi dengan dokter dan menghentikan pengobatan. Pada pasien yang menderita sakit kepala yang sering atau setiap hari meskipun (atau karena) penggunaan rutin obat sakit kepala kemungkinan MOH (obat sakit kepala berlebihan) harus dipertimbangkan.
Jangan melebihi dosis frovatriptan yang direkomendasikan.
Obat ini mengandung laktosa, oleh karena itu pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Efek yang tidak diinginkan dapat terlihat lebih umum selama pemberian triptans (agonis 5HT) secara bersamaan dan preparat yang mengandung St John's wort (Hypericum perforatum).
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
PENGGUNAAN BERSAMA ADALAH KONTRAINDIKASI
Ergotamine dan turunan ergotamine (termasuk methysergide) dan agonis 5 HT1 lainnya.
Risiko hipertensi, penyempitan arteri koroner karena efek vasospastik aditif, bila digunakan secara bersamaan untuk serangan migrain yang sama (lihat 4.3 Kontraindikasi).
Efek bisa menjadi aditif. Dianjurkan untuk menunggu setidaknya 24 jam setelah pemberian produk ergotamine sebelum pemberian frovatriptan. Sebagai gantinya, dianjurkan untuk menunggu 24 jam setelah pemberian frovatriptan sebelum memberikan produk ergotamine (lihat 4.4. Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan).
PENGGUNAAN BERSAMA TIDAK DIREKOMENDASIKAN
Inhibitor monoamine oksidase
Frovatriptan bukanlah substrat untuk MAO-A, namun potensi risiko sindrom serotonin atau hipertensi tidak dapat dikecualikan (lihat 5.2 Sifat farmakokinetik).
PENGGUNAAN BERSAMA YANG MEMBUTUHKAN PERHATIAN
Inhibitor reuptake serotonin selektif (citalopram, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline)
Potensi risiko hipertensi, vasokonstriksi koroner atau sindrom serotonin.
Kepatuhan mutlak dari dosis yang dianjurkan merupakan faktor penting dalam mencegah sindrom ini.
Metilergometrin
Risiko hipertensi, penyempitan arteri koroner.
Fluvoksamin
Fluvoxamine adalah penghambat kuat sitokrom CYP1A2 dan telah terbukti meningkatkan kadar frovatriptan dalam darah sebesar 27-49%.
Kontrasepsi oral
Pada wanita yang menggunakan kontrasepsi oral, konsentrasi frovatriptan 30% lebih tinggi daripada wanita yang tidak menggunakan kontrasepsi. Tidak ada peningkatan insiden efek samping yang dilaporkan.
Hypericum perforatum (St. John's wort) (melalui mulut)
Seperti triptan lainnya, dapat meningkatkan risiko mengembangkan sindrom serotonin.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Tidak ada atau terbatasnya data dari penggunaan frovatriptan pada ibu hamil.
Penelitian pada hewan telah menunjukkan toksisitas reproduksi (lihat bagian 5.3). Potensi risiko untuk pria tidak diketahui.AURADOL tidak dianjurkan selama kehamilan dan pada wanita yang berpotensi melahirkan anak yang tidak menggunakan kontrasepsi, kecuali jelas diperlukan.
Waktunya memberi makan
Tidak diketahui apakah Frovatriptan atau metabolitnya diekskresikan dalam ASI. Frovatriptan dan / atau metabolitnya diekskresikan dalam susu tikus menyusui dengan konsentrasi maksimum hingga empat kali lebih tinggi daripada yang ditemukan dalam darah.
Risiko menyusui pada bayi baru lahir/bayi tidak dapat dikesampingkan.
AURADOL tidak dianjurkan selama menyusui kecuali benar-benar diperlukan.Dalam hal ini interval 24 jam harus diperhatikan.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada studi tentang kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin yang telah dilakukan.
Migrain atau pengobatan dengan frovatriptan dapat menyebabkan kantuk.Pasien harus disarankan untuk menilai kemampuan mereka untuk melakukan tindakan kompleks, seperti mengemudi, selama serangan migrain atau setelah mengambil frovatriptan.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Frovatriptan telah diberikan kepada lebih dari 2700 pasien dengan dosis 2,5 mg yang direkomendasikan dan efek samping yang paling umum (pusing, kelelahan, parestesia, sakit kepala dan hot flashes. Efek yang tidak diinginkan dilaporkan dalam protokol klinis dengan frovatriptan bersifat sementara, umumnya ringan atau sedang dan sembuh secara spontan Beberapa gejala yang dilaporkan sebagai efek samping mungkin merupakan gejala yang berhubungan dengan migrain.
Tabel di bawah ini menunjukkan semua reaksi merugikan yang dianggap terkait dengan pengobatan dengan frovatriptan 2,5 mg dan yang menunjukkan insiden yang lebih tinggi daripada plasebo dalam 4 uji klinis terkontrol plasebo. Mereka terdaftar menurut penurunan insiden dan sistem. Reaksi merugikan yang dikumpulkan setelah obat ditempatkan di pasar ditandai dengan tanda bintang *.
Dalam dua studi klinis jangka panjang, efek yang diamati tidak berbeda dari yang dilaporkan dalam tabel.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosis
Data tentang overdosis tablet frovatriptan terbatas. Dosis oral tunggal maksimum frovatriptan yang diberikan kepada pasien migrain pria dan wanita adalah 40 mg (16 kali dosis klinis yang direkomendasikan 2,5 mg) dan dosis tunggal maksimum yang diberikan kepada subjek pria yang sehat adalah 100 mg (40 kali dosis klinis yang direkomendasikan). Keduanya tidak terkait dengan efek samping selain yang disebutkan di bagian 4.8. Namun, kasus parah vasospasme koroner telah dilaporkan pasca pemasaran setelah mengambil empat kali dosis frovatriptan yang direkomendasikan selama tiga hari berturut-turut pada pasien yang memakai antidepresan trisiklik sebagai terapi profilaksis untuk migrain.
Tidak ada penawar khusus untuk frovatriptan. Waktu paruh eliminasi frovatriptan kira-kira 26 jam (lihat 5.2 Sifat farmakokinetik).
Efek hemodialisis atau dialisis peritoneal pada konsentrasi plasma frovatriptan tidak diketahui.
Perlakuan
Dalam kasus overdosis frovatriptan, pasien harus dipantau secara hati-hati setidaknya selama 48 jam dan pengobatan suportif yang diperlukan diberikan.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: agonis reseptor 5-HT1 selektif
(N: sistem saraf pusat)
Kode ATC: NO2C C07
Frovatriptan adalah agonis reseptor 5-HT selektif, menunjukkan afinitas tinggi untuk situs pengikatan 5-HT1B dan 5-HT1D dalam uji radioligand dan menunjukkan efek agonis yang kuat pada reseptor 5-HT1B dan 5-HT1D dalam uji biologis fungsional. Ini menunjukkan selektivitas yang nyata untuk reseptor 5-HT1B / 1D dan tidak memiliki afinitas yang signifikan untuk reseptor 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, a-adrenergik atau histamin. Frovatriptan tidak memiliki afinitas yang signifikan untuk situs pengikatan benzodiazepin.
Frovatriptan tampaknya bekerja secara selektif pada ekstraserebral, arteri intrakranial, menghambat pelebaran berlebihan pembuluh ini selama migrain.Pada konsentrasi aktif secara klinis, frovatriptan menghasilkan penyempitan arteri serebral manusia yang terisolasi dengan sedikit atau tanpa efek pada arteri koroner manusia yang terisolasi.
Kemanjuran klinis frovatriptan untuk pengobatan sakit kepala migrain dan gejala yang menyertainya dipelajari dalam tiga studi multicenter terkontrol plasebo.Dalam studi ini, frovatriptan 2,5 mg secara signifikan lebih unggul daripada plasebo baik dalam hal respons pertama terhadap sakit kepala, pada 2 dan 4 jam. setelah pemberian, baik dari segi waktu hingga respon awal.
Pereda nyeri (pengurangan sakit kepala sedang-berat hingga ringan atau hilang) setelah 2 jam adalah 37-46% dengan frovatriptan dan 21-27% dengan plasebo.
Pereda nyeri lengkap setelah 2 jam adalah 9-14% dengan frovatriptan dan 2-3% dengan plasebo.
Kemanjuran maksimum frovatriptan dicapai dalam 4 jam.
Dalam sebuah studi klinis membandingkan frovatriptan 2,5 mg dengan sumatriptan 100 mg, kemanjuran frovatriptan 2,5 mg pada 2 dan 4 jam sedikit lebih rendah daripada kemanjuran sumatriptan 100 mg. Insiden efek yang tidak diinginkan sedikit lebih rendah dengan frovatriptan 2,5 mg dibandingkan dengan sumatriptan 100 mg.
Tidak ada studi perbandingan yang dilakukan antara frovatriptan 2,5 mg dan sumatriptan 50 mg.
Pada beberapa subjek lanjut usia yang sehat, perubahan sementara pada tekanan darah sistolik (dalam batas normal) telah dilaporkan setelah dosis oral tunggal 2,5 mg frovatriptan.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Setelah pemberian dosis tunggal 2,5 mg oral untuk subyek sehat, konsentrasi plasma maksimum rata-rata frovatriptan (Cmax), dicapai antara 2 dan 4 jam, adalah 4,2 ng / mL pada pria dan 7,0 ng / mL pada wanita. Area rata-rata di bawah kurva (AUC) adalah 42,9 dan 94,0 ng.h / mL untuk pria dan wanita, masing-masing.
Bioavailabilitas oral adalah 22% pada pria dan 30% pada wanita.
Farmakokinetik frovatriptan serupa pada subjek sehat dan pasien dengan migrain dan tidak ada perbedaan dalam parameter farmakokinetik pada pasien selama krisis migrain atau pada periode antara serangan.
Frovatriptan umumnya menunjukkan farmakokinetik linier selama rentang dosis yang digunakan dalam studi klinis (1 mg sampai 40 mg).
Makanan tidak berpengaruh signifikan pada bioavailabilitas frovatriptan, tetapi sedikit menunda tmax sekitar 1 jam.
Distribusi
Volume keseimbangan distribusi frovatriptan setelah pemberian intravena 0,8 mg adalah 4,2 L / kg pada pria dan 3,0 L / kg pada wanita.
Pengikatan protein serum frovatriptan rendah (sekitar 15%). Pengikatan reversibel ke sel darah dalam keseimbangan sekitar 60% tanpa perbedaan antara pria dan wanita.
Darah: rasio plasma kira-kira 2: 1 dalam kondisi ekuilibrium.
Biotransformasi
Setelah pemberian oral 2,5 mg frovatriptan radiolabel pada subjek pria sehat, 32% dari dosis ditemukan dalam urin dan 62% dalam tinja. Senyawa radiolabel yang diekskresikan dalam urin terdiri dari frovatriptan yang tidak berubah, hidroksi-frovatriptan, N-asetil-demetil-frovatriptan, hidroksi-N-asetil-demetil-frovatriptan, dan demetil-frovatriptan, bersama dengan berbagai metabolit minor lainnya. Demetil-frovatriptan memiliki afinitas sekitar tiga kali lebih rendah untuk reseptor 5-HT1 daripada senyawa induknya.N-asetil-demetil frovatriptan memiliki afinitas yang dapat diabaikan untuk reseptor 5-HT1. Aktivitas metabolit lain belum dipelajari.
Hasil penelitian in vitro menunjukkan bahwa CYP1A2 adalah isoenzim sitokrom P450 yang terutama terlibat dalam metabolisme frovatriptan.Frovatriptan in vitro tidak menghambat atau menginduksi CYP1A2.
Frovatriptan bukanlah penghambat enzim monoamine oxidase (MAO) manusia atau isoenzim sitokrom P450 dan oleh karena itu memiliki potensi minimal untuk berinteraksi dengan produk obat lain. (lihat 4.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya). Frovatriptan bukan substrat untuk MAO.
Eliminasi
Eliminasi frovatriptan adalah bifasik dengan fase distribusi yang lazim antara 2 dan 6 jam. Rata-rata bersihan sistemik adalah 216 dan 132 mL / menit pada pria dan wanita, masing-masing pada pria dan wanita. Klirens ginjal adalah 38% (82 mL / menit) dan 49% (65 mL / menit) dari total clearance pada pria dan wanita, masing-masing.
Waktu paruh eliminasi terminal adalah sekitar 26 jam, terlepas dari jenis kelamin subjek. Namun, fase eliminasi terminal menjadi dominan hanya setelah sekitar 12 jam.
Seks
Nilai AUC dan Cmax Frovatriptan lebih rendah (sekitar 50%) pada pria daripada wanita. Hal ini disebabkan, setidaknya sebagian, karena penggunaan kontrasepsi oral secara bersamaan Berdasarkan efikasi atau keamanan dosis 2,5 mg dalam penggunaan klinis, tidak diperlukan penyesuaian dosis menurut jenis kelamin (lihat 4.2 Posologi dan metode pemberian).
Warga senior
Pada subjek lanjut usia yang sehat (65 hingga 77 tahun) AUC meningkat sebesar 73% pada pria dan 22% pada wanita, dibandingkan dengan subjek muda (18 hingga 37 tahun).Tidak ada perbedaan tmax atau t½ antara kedua populasi (lihat 4.2 Posologi dan cara pemberian).
Gagal ginjal
Paparan sistemik frovatriptan dan t-nya tidak berbeda nyata pada subjek pria dan wanita dengan insufisiensi ginjal (klirens kreatinin 16-73 mL / menit) dibandingkan dengan subjek sehat.
Insufisiensi hati
Setelah pemberian oral pada subjek pria dan wanita berusia 44 hingga 57 tahun dengan gangguan hati ringan atau sedang (Child-Pugh kelas A dan B), konsentrasi frovatriptan dalam darah rata-rata tetap dalam batas yang diamati untuk subjek muda dan sehat yang sehat. Tidak ada studi farmakokinetik atau klinis dengan frovatriptan pada subjek dengan gangguan hati berat (lihat 4.3 Kontraindikasi).
05.3 Data keamanan praklinis
Selama studi toksisitas dosis tunggal atau berulang, efek praklinis diamati hanya pada tingkat paparan yang melebihi tingkat paparan manusia maksimum.
Studi genotoksisitas standar tidak mengungkapkan potensi genotoksik frovatriptan.
Frovatriptan menunjukkan efek embriotoksik pada tikus. Pada kelinci, efek foetotoksik hanya diamati pada dosis toksik maternal.
Frovatriptan tidak berpotensi karsinogenik dalam studi karsinogenisitas hewan pengerat standar dan dalam studi tikus p53 (+/-) pada tingkat paparan yang jauh lebih tinggi dari yang diharapkan pada manusia.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Inti dari tablet:
Laktosa anhidrat
Selulosa mikrokristalin
Silika koloid anhidrat
Natrium pati glikolat (tipe A)
Magnesium Stearate.
Lapisan tablet:
Opadry Putih:
Hypromellose (E464)
Titanium dioksida (E171)
Laktosa anhidrat
Makrogol 3000
Triasetin.
06.2 Ketidakcocokan
tidak berhubungan
06.3 Masa berlaku
Lepuh: 3 tahun
Botol: 2 tahun
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Lepuh: Simpan dalam kemasan aslinya untuk melindungi produk dari kelembapan.
Botol: tutup botol dengan rapat untuk melindungi produk dari kelembapan.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Lepuh PVC / PE / ACLAR / Aluminium berisi 1, 2, 3, 4, 6 dan 12 tablet.
Botol HDPE dengan tutup pengaman berisi 30 tablet.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Istituto Luso Farmaco d "Italia S.p.A. - Milanofiori - Strada 6 - Gedung L - 20089 Rozzano, Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
2 tablet: AIC n. 035673021
6 tablet : AIC n. 035673033
30 tablet : AIC n. 035673019
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Tanggal otorisasi pertama: 21 Juli 2004
Tanggal pembaruan terakhir (Eropa): 31 Oktober 2006
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Oktober 2015
