Bahan aktif: Nebivolol
NOBISTAR 5 mg Tablet
Indikasi Mengapa Nobistar digunakan? Untuk apa?
Nobistar mengandung nebivolol, obat kardiovaskular yang termasuk dalam kelompok agen penghambat beta selektif (yaitu dengan tindakan selektif pada sistem kardiovaskular).Nobistar mencegah peningkatan denyut jantung, mengontrol kekuatan pompa jantung. Ini juga melebarkan pembuluh darah yang membantu menurunkan tekanan darah. Digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi). Nobistar juga digunakan untuk mengobati gagal jantung kronis ringan dan sedang sebagai tambahan untuk terapi lain pada pasien lanjut usia 70 tahun atau lebih.
Kontraindikasi Bila Nobistar tidak boleh digunakan
Jangan ambil Nobistar
- Jika Anda alergi) terhadap nebivolol atau bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6)
- Jika Anda memiliki satu atau lebih dari gangguan berikut:
- Tekanan darah rendah
- Masalah peredaran darah yang parah di lengan atau kaki
- Detak jantung sangat rendah (kurang dari 60 denyut per menit)
- Gangguan irama jantung berat lainnya (misalnya blok atrioventrikular derajat 2 dan 3 dan gangguan konduksi jantung)
- gagal jantung, baru saja timbul atau memburuk, atau jika Anda sedang dirawat untuk pengobatan syok peredaran darah karena gagal jantung akut dengan pemberian intravena untuk membantu fungsi jantung
- Asma atau mengi (saat ini atau sebelumnya)
- Feokromositoma yang tidak diobati, tumor yang terletak di atas ginjal (di kelenjar adrenal)
- Gangguan fungsi hati
- Gangguan metabolisme (asidosis metabolik) seperti ketoasidosis diabetikum.
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Nobistar
Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum mengambil Nobistar.
Beri tahu dokter Anda jika Anda melihat atau mengembangkan salah satu dari gejala berikut:
- Detak jantung lambat secara tidak normal
- Jenis nyeri dada akibat serangan spontan dari kram jantung yang disebut angina Prinzmetal
- Gagal jantung kronis yang tidak diobati
- Blok jantung derajat 1 (gangguan konduksi jantung ringan yang mempengaruhi irama jantung)
- Sirkulasi yang buruk di lengan dan kaki, misalnya penyakit atau sindrom Raynaud, nyeri seperti kram saat berjalan
- Kesulitan bernapas yang berkepanjangan
- Diabetes: Obat ini tidak mempengaruhi kadar glukosa darah, tetapi dapat menutupi tanda-tanda peringatan kadar glukosa rendah (misalnya palpitasi, detak jantung yang cepat)
- Kelenjar tiroid yang terlalu aktif: Obat ini dapat menutupi sinyal detak jantung cepat yang tidak normal yang disebabkan oleh kondisi ini
- Alergi: Obat ini dapat meningkatkan reaksi terhadap serbuk sari atau zat lain yang membuat Anda alergi
- Psoriasis (penyakit kulit yang menyebabkan bercak bersisik merah muda) atau jika Anda pernah menderita psoriasis di masa lalu
- Jika Anda akan menjalani operasi, selalu beri tahu ahli anestesi bahwa Anda sedang dirawat dengan Nobistar sebelum menjalani anestesi.
Jika Anda memiliki masalah ginjal yang parah, jangan minum Nobistar untuk pengobatan gagal jantung dan beri tahu dokter Anda.
Selama fase awal, terapi gagal jantung kronis harus dipantau secara teratur oleh dokter yang berpengalaman (lihat bagian 3).
Jangan menghentikan terapi ini secara tiba-tiba kecuali diarahkan dan dievaluasi oleh dokter Anda (lihat bagian 3).
Bagi mereka yang melakukan kegiatan olahraga: penggunaan obat tanpa kebutuhan terapeutik merupakan doping dan dalam hal apa pun dapat menentukan tes anti-doping yang positif.
Anak-anak dan remaja
Karena kurangnya data tentang penggunaan produk pada anak-anak dan remaja, penggunaan Nobistar tidak dianjurkan untuk kelompok usia ini.
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Nobistar
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain.
Selalu beri tahu dokter Anda jika Anda menggunakan atau baru saja diberikan obat-obatan berikut selain Nobistar:
- Obat-obatan untuk mengontrol tekanan darah atau untuk masalah jantung (misalnya amiodarone, amlodipine, cibenzoline, clonidine, digoxin, diltiazem, disopyramide, felodipine, flecainide, guanfacine, hydroquinidine, lacidipine, lidokain, metildopa, mexiletine, nifardipine, nifardipine, nifardipine, nifardipine, nifardipine , rilmenidin, verapamil).
- Obat penenang dan terapi untuk psikosis (penyakit mental), seperti barbiturat (juga digunakan untuk epilepsi), fenotiazin (juga digunakan untuk muntah dan mual) dan tioridazin.
- Obat-obatan untuk depresi, misalnya amitriptyline, paroxetine, fluoxetine.
- Obat-obatan yang digunakan untuk anestesi selama operasi.
- Obat-obatan untuk asma, sinusitis atau gangguan mata tertentu seperti glaukoma (peningkatan tekanan pada mata) atau pelebaran (pelebaran) pupil.
- Baclofen (obat antispasmodik);
- Amifostine (obat pelindung yang digunakan selama pengobatan kanker)
Semua obat-obatan ini, serta nebivolol, dapat mempengaruhi tekanan darah dan/atau fungsi jantung.
- Obat-obatan untuk mengobati kelebihan asam lambung atau tukak lambung (obat antasida), misalnya cimetidine: Minum Nobistar dengan waktu makan dan obat antasida di antara waktu makan.
Nobistar dengan makanan dan minuman
Lihat paragraf 3.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Nobistar tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali benar-benar diperlukan.
Penggunaan saat menyusui tidak dianjurkan.
Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah nasihat dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat ini.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Obat ini dapat menyebabkan pusing atau kelelahan. Jika kondisi ini terjadi, jangan mengemudi atau menggunakan mesin.
Nobistar mengandung laktosa
Produk ini mengandung laktosa. Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum minum obat ini.
Dosis dan Cara Pemakaian Cara Pemakaian Nobistar : Dosis
Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Nobistar dapat dikonsumsi sebelum, selama atau setelah makan, atau sebagai alternatif bahkan tanpa makanan. Lebih baik menelan tablet dengan air.
Pengobatan tekanan darah tinggi (hipertensi)
- Dosis biasa adalah 1 tablet per hari. Dosis sebaiknya selalu diminum pada waktu yang sama.
- Pada lansia dan pasien dengan gangguan ginjal, terapi biasanya dimulai dengan (setengah) tablet per hari.
- Efek terapeutik pada tekanan darah menjadi jelas setelah 1-2 minggu pengobatan.Kadang-kadang efek optimal dicapai hanya setelah 4 minggu.
Pengobatan gagal jantung kronis
- Perawatan akan dimulai dan diawasi secara ketat oleh dokter yang berpengalaman.
- Dokter Anda akan memulai pengobatan dengan (seperempat) tablet per hari. Setelah 1-2 minggu dosis dapat ditingkatkan menjadi (setengah) tablet per hari, kemudian menjadi 1 tablet per hari dan kemudian menjadi 2 tablet per hari sampai tercapai dosis yang sesuai dengan kondisi Anda. Dokter Anda akan meresepkan dosis yang sesuai untuk Anda pada setiap tahap perawatan dan Anda harus mengikuti instruksinya dengan hati-hati.
- Dosis maksimum yang dianjurkan adalah 2 tablet (10mg) per hari.
- Anda perlu dipantau oleh dokter berpengalaman selama 2 jam setelah memulai perawatan dan setiap peningkatan dosis obat
- Dokter Anda dapat mengurangi dosis jika perlu
- Anda tidak boleh menghentikan pengobatan secara tiba-tiba karena ini dapat memperburuk gagal jantung.
- Pasien dengan masalah ginjal yang parah tidak boleh minum obat ini.
- Minum obat sekali sehari, sebaiknya pada waktu yang sama setiap hari.
Jika dokter Anda telah menginstruksikan Anda untuk mengambil (seperempat) atau (setengah) tablet per hari, silakan lihat petunjuk di bawah ini yang menentukan metode untuk membagi tablet batang ganda Nobistar 5 mg.
- Letakkan tablet pada permukaan yang datar dan keras (seperti meja atau meja) dengan batang patah menghadap ke atas.
- Bagi tablet dengan menekan dengan jari telunjuk kedua tangan diposisikan di sepanjang patah tulang.
- Bagilah setengah tablet dengan cara yang sama untuk mendapatkan seperempatnya.
- Dokter Anda mungkin memutuskan untuk menggabungkan Nobistar dengan obat lain untuk mengobati kondisi Anda.
Jangan gunakan pada anak-anak dan remaja.
Jika Anda lupa mengambil Nobistar
Jika Anda lupa mengonsumsi Nobistar, tetapi ingat beberapa saat kemudian bahwa Anda seharusnya sudah meminumnya, minumlah dosis harian Anda seperti biasa. Jika terjadi penundaan yang lebih lama (yaitu beberapa jam), mendekati waktu Anda harus mengambil dosis berikutnya, jangan mengambil dosis yang terlewat dan minum dosis terjadwal reguler berikutnya pada waktu yang dijadwalkan. Jangan mengambil dosis ganda. Namun, menghindari berulang kali melewatkan obat.
Jika Anda berhenti mengonsumsi Nobistar
Anda harus selalu berkonsultasi dengan dokter Anda sebelum menghentikan Nobistar, apakah Anda menggunakan Nobistar untuk tekanan darah tinggi atau gagal jantung kronis. Anda tidak boleh menghentikan pengobatan dengan Nobistar secara tiba-tiba karena ini dapat memperburuk gagal jantung untuk sementara. Jika perlu untuk menghentikan pengobatan gagal jantung dengan Nobistar, dosis harian harus diturunkan secara bertahap dengan mengurangi separuh dosis pada interval mingguan.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan produk ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Nobistar
Jika Anda secara tidak sengaja mengonsumsi terlalu banyak obat ini, segera beri tahu dokter atau apoteker Anda. Gejala dan tanda overdosis Nobistar yang paling sering adalah detak jantung yang sangat lambat (bradikardia), tekanan darah rendah dengan kemungkinan pingsan (hipotensi), sesak napas seperti pada asma (bronkospasme) dan gagal jantung akut.
Anda bisa mengonsumsi arang aktif (tersedia di apotek) sambil menunggu dokter datang.
Efek Samping Apa efek samping dari Nobistar
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Ketika Nobistar digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi, kemungkinan efek sampingnya adalah:
Efek samping yang umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 orang):
- sakit kepala
- pusing
- kelelahan
- sensasi gatal atau kesemutan yang tidak biasa
- diare
- sembelit
- mual
- sesak napas
- bengkak pada tangan dan kaki.
Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang):
- detak jantung lambat atau masalah jantung lainnya
- tekanan darah rendah
- sakit seperti kram kaki saat berjalan
- penglihatan tidak normal
- ketidakmampuan
- merasa depresi
- kesulitan dalam pencernaan (dispepsia), gas di perut atau usus, muntah
- ruam, gatal
- sesak napas seperti pada asma, karena kram tiba-tiba pada otot-otot saluran udara (bronkospasme)
- mimpi buruk.
Efek samping yang sangat jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10.000 orang):
- pingsan
- memburuknya psoriasis (penyakit kulit yang menyebabkan bercak merah muda bersisik).
Efek yang tidak diinginkan berikut ini hanya dilaporkan dalam beberapa kasus terisolasi selama pengobatan dengan Nobistar:
- reaksi alergi yang meluas ke seluruh tubuh, termasuk ruam kulit umum (reaksi hipersensitivitas)
- pembengkakan onset cepat, terutama di sekitar bibir, mata atau lidah dengan kemungkinan kesulitan bernapas mendadak (angioedema)
- jenis ruam yang ditandai dengan gatal, timbul, benjolan merah muda yang bersifat alergi atau non-alergi (gatal-gatal).
Dalam studi klinis pada gagal jantung kronis, efek samping berikut ditemukan:
Efek samping yang sangat umum (dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 orang):
- detak jantung lambat
- pusing
Efek samping yang umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 orang):
- memburuknya gagal jantung
- tekanan darah rendah (merasa pingsan saat bangun dengan cepat)
- ketidakmampuan untuk mentolerir obat ini
- gangguan konduksi jantung ringan yang mempengaruhi irama jantung (blok AV derajat 1)
- pembengkakan pada tungkai bawah (pergelangan kaki bengkak).
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter, apoteker, atau perawat Anda. Ini termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov. it / it / bertanggung jawab. Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kadaluwarsa yang tertera pada karton dan blister setelah "EXP". Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Batas waktu "> Informasi lainnya
Apa isi Nobistar?
- Bahan aktifnya adalah nebivolol. Tiap tablet mengandung 5 mg nebivolol (sebagai nebivolol hidroklorida): 2,5 mg d-nebivolol dan 2,5 mg l-nebivolol.
- Bahan lainnya adalah: laktosa monohidrat, polisorbat 80 (E433), hypromellose (E464), pati jagung, natrium croscarmellose (E468), selulosa mikrokristalin (E460), silika koloid anhidrat (E551), magnesium stearat (E572).
Deskripsi seperti apa Nobistar dan isi paketnya
Nobistar hadir dalam bentuk tablet batangan putih, bulat, double-breaking, tersedia dalam kemasan 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 tablet.
Tablet dikemas dalam blister (PVC / aluminium).
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT -
NOBISTAR 5 MG TABLET
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Setiap tablet Nobistar mengandung 5 mg nebivolol (sebagai nebivolol hidroklorida): 2,5 mg SRRR-nebivolol (atau d-nebivolol) dan 2,5 mg RSSS-nebivolol (atau l-nebivolol).
Eksipien dengan efek yang diketahui: setiap tablet mengandung 141,75 mg laktosa monohidrat (lihat bagian 4.4 dan 6.1).
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI -
Tablet.
Tablet putih, bulat, bergaris ganda.
Tablet dapat dibagi menjadi empat bagian yang sama.
04.0 INFORMASI KLINIS -
04.1 Indikasi Terapi -
Hipertensi
Pengobatan hipertensi esensial.
Gagal jantung kronis
Pengobatan gagal jantung kronis ringan dan sedang yang stabil sebagai tambahan untuk terapi standar pada pasien usia lanjut 70 tahun.
04.2 Posologi dan cara pemberian -
Dosis
Hipertensi
Dewasa
Dosisnya adalah 1 tablet (5 mg) per hari, sebaiknya selalu pada waktu yang sama. Efek antihipertensi terlihat setelah 1-2 minggu pengobatan.Kadang-kadang efek optimal dicapai hanya setelah 4 minggu pengobatan.
Asosiasi dengan obat antihipertensi lain
Beta blocker dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Sampai saat ini, efek antihipertensi tambahan hanya diamati dengan menggabungkan Nobistar 5 mg dengan hidroklorotiazid 12,5-25 mg.
Pasien dengan insufisiensi ginjal
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, dosis awal yang dianjurkan adalah 2,5 mg per hari. Jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 5 mg.
Pasien dengan insufisiensi hati
Data tentang penggunaan nebivolol pada pasien dengan insufisiensi hati atau gangguan hati terbatas, oleh karena itu pemberian Nobistar pada pasien ini dikontraindikasikan.
Orang yang lebih tua
Pada pasien di atas usia 65, dosis awal yang dianjurkan adalah 2,5 mg per hari. Jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 5 mg.
Namun, ada data terbatas mengenai penggunaan nebivolol pada pasien di atas 75 tahun, oleh karena itu pemberian nebivolol harus dilakukan dengan hati-hati dan pasien harus dipantau secara hati-hati.
Populasi pediatrik
Keamanan dan kemanjuran Nobistar pada anak-anak dan remaja berusia di bawah 18 tahun belum ditetapkan. Tidak ada data yang tersedia. Oleh karena itu, penggunaan pada anak-anak dan remaja tidak dianjurkan.
Gagal jantung kronis
Pengobatan gagal jantung kronis yang stabil harus dimulai dengan peningkatan dosis secara bertahap sampai dosis pemeliharaan yang optimal untuk masing-masing pasien tercapai.
Pasien harus mengalami gagal jantung kronis yang stabil tanpa eksaserbasi selama enam minggu sebelumnya. Direkomendasikan bahwa dokter yang merawat memiliki pengalaman dalam pengobatan gagal jantung kronis.
Pada pasien yang diobati dengan obat kardiovaskular, termasuk diuretik dan / atau digoxin dan / atau ACE inhibitor dan / atau antagonis angiotensin II, dosis obat ini harus distabilkan selama dua minggu sebelumnya sebelum memulai pengobatan dengan Nobistar.
Peningkatan dosis awal harus dilakukan dengan interval 1-2 minggu berdasarkan tolerabilitas pasien sebagai berikut:
1,25 mg nebivolol, ditingkatkan menjadi 2,5 mg sekali sehari, kemudian menjadi 5 mg sekali sehari dan kemudian menjadi 10 mg sekali sehari.
Dosis maksimum yang direkomendasikan adalah 10 mg nebivolol sekali sehari.
Inisiasi terapi dan setiap peningkatan dosis harus dilakukan di bawah pengawasan dokter berpengalaman untuk jangka waktu setidaknya dua jam untuk memastikan bahwa kondisi klinis (terutama yang berkaitan dengan tekanan darah, denyut jantung, gangguan konduksi, tanda-tanda kerusakan jantung). kegagalan) tetap stabil.
Dosis maksimum yang dianjurkan mungkin tidak dapat dicapai oleh semua pasien karena terjadinya efek samping. Jika perlu, dosis yang dicapai juga dapat diturunkan secara bertahap dan diperkenalkan kembali dengan tepat.
Selama fase titrasi, dalam kasus perburukan gagal jantung atau intoleransi, pertama-tama dianjurkan untuk mengurangi dosis nebivolol atau menghentikannya segera jika perlu (dalam kasus hipotensi berat, memburuknya gagal jantung dengan edema paru akut, syok kardiogenik , bradikardia simtomatik atau blok atrioventrikular).
Pengobatan gagal jantung kronis yang stabil dengan nebivolol umumnya merupakan pengobatan jangka panjang.
Pengobatan nebivolol tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba karena hal ini dapat menyebabkan perburukan gagal jantung sementara. Jika penghentian diperlukan, dosis harus dikurangi secara bertahap dengan mengurangi separuh dosis setiap minggu.
Pasien dengan insufisiensi ginjal
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada gangguan ginjal ringan sampai sedang, karena titrasi hingga dosis maksimum yang dapat ditoleransi disesuaikan secara individual.Tidak ada pengalaman pada pasien dengan gangguan ginjal berat (kreatinin serum 250 mol / l). Oleh karena itu, pemberian nebivolol pada pasien ini tidak dianjurkan.
Pasien dengan insufisiensi hati
Ada data terbatas tentang penggunaan nebivolol pada pasien dengan insufisiensi hati, oleh karena itu, pemberian Nobistar pada pasien ini dikontraindikasikan.
Orang yang lebih tua
Tidak diperlukan penyesuaian dosis karena titrasi hingga dosis maksimum yang dapat ditoleransi disesuaikan secara individual.
Populasi pediatrik
Keamanan dan kemanjuran Nobistar pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun belum ditetapkan, oleh karena itu, penggunaan pada anak-anak dan remaja tidak dianjurkan. Tidak ada data yang tersedia.
Cara pemberian
Penggunaan lisan.
Tablet dapat diminum dengan makanan.
04.3 Kontraindikasi -
- Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum di bagian 6.1
- Gagal hati atau gangguan fungsi hati
- Gagal jantung akut, syok kardiogenik atau episode gagal jantung yang memerlukan terapi inotropik intravena.
Selain itu, seperti beta blocker lainnya, Nobistar dikontraindikasikan jika:
- nodus sinus yang sakit, termasuk blok sino-atrial
- Blok jantung derajat kedua dan ketiga (tanpa alat pacu jantung)
- riwayat bronkospasme dan asma bronkial
- feokromositoma yang tidak diobati
- asidosis metabolik
- bradikardia (denyut jantung)
- Hipotensi (tekanan darah sistolik)
- gangguan peredaran darah perifer yang parah
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan -
Lihat juga bagian 4.8 "Efek yang tidak diinginkan".
Peringatan dan tindakan pencegahan berikut untuk penggunaan mencerminkan yang umumnya berlaku untuk obat antagonis beta-adrenergik.
Anestesi
Mempertahankan blokade beta mengurangi risiko aritmia selama induksi dan intubasi. Jika, untuk mengantisipasi pembedahan, diputuskan untuk menghentikan blokade reseptor beta, terapi dengan antagonis beta adrenergik harus dihentikan setidaknya 24 jam sebelumnya.
Perhatian khusus harus diberikan dalam penggunaan obat anestesi tertentu yang menyebabkan depresi miokard.Pasien dapat dilindungi dari reaksi vagal dengan pemberian atropin intravena.
Sistem kardiovaskular
Secara umum, antagonis beta-adrenergik tidak boleh digunakan pada pasien dengan gagal jantung kongestif yang tidak diobati kecuali kondisinya telah stabil.
Pada pasien dengan penyakit jantung iskemik, pengobatan dengan antagonis beta-adrenergik harus dihentikan secara bertahap, yaitu selama 1-2 minggu. Jika perlu, terapi penggantian harus dimulai pada saat yang sama untuk mencegah "eksaserbasi" angina pectoris.
Antagonis beta adrenergik dapat menyebabkan bradikardia: jika denyut jantung turun di bawah 50-55 bpm saat istirahat dan / atau pasien menunjukkan gejala yang disebabkan oleh bradikardia, dosis harus dikurangi.
Antagonis beta adrenergik harus digunakan dengan hati-hati pada:
- pasien dengan penyakit peredaran darah perifer (sindrom atau penyakit Raynaud, klaudikasio intermiten), karena gangguan ini dapat memburuk;
- pasien dengan blok jantung derajat pertama karena efek negatif beta blocker pada waktu konduksi;
- pasien dengan angina Prinzmetal karena vasokonstriksi koroner karena stimulasi alfa-adrenergik non-kontras: antagonis beta-adrenergik dapat meningkatkan jumlah dan durasi serangan angina.
Pemberian nebivolol dalam kombinasi dengan penghambat saluran kalsium jenis verapamil dan diltiazem, dengan obat antiaritmia Kelas I dan obat antihipertensi kerja sentral umumnya tidak dianjurkan, untuk rincian lihat bagian 4.5.
Metabolisme dan sistem endokrin
Nobistar tidak mengganggu gula darah pada pasien diabetes. Namun, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien diabetes karena nebivolol dapat menutupi beberapa gejala hipoglikemia (takikardia, palpitasi).
Obat antagonis beta adrenergik dapat menutupi gejala takikardia pada hipertiroidisme.Penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat meningkatkan gejala ini.
Sistem pernapasan
Pada pasien dengan gangguan paru obstruktif kronik, antagonis beta-adrenergik harus digunakan dengan hati-hati karena penyempitan jalan napas dapat diperburuk.
Yang lain
Pada pasien dengan riwayat psoriasis antagonis beta-adrenergik hanya boleh diberikan setelah pertimbangan yang cermat.
Antagonis beta adrenergik dapat meningkatkan sensitivitas terhadap alergen dan keparahan reaksi anafilaksis.
Inisiasi pengobatan gagal jantung kronis dengan nebivolol memerlukan pemantauan teratur Untuk posologi dan metode pemberian, lihat bagian 4.2. Pengobatan tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba kecuali secara eksplisit ditunjukkan. Untuk informasi lebih lanjut, lihat bagian 4.2.
Produk obat ini mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya -
Interaksi farmakodinamik :
Interaksi berikut mencerminkan interaksi yang umumnya dijelaskan untuk antagonis beta-adrenergik.
Kombinasi tidak disarankan :
Antiaritmia kelas I (quinidine, hydroquinidine, cibenzoline, flecainide, disopyramide, lidocaine, mexiletine, propafenone): efek pada waktu konduksi atrioventrikular dapat ditingkatkan dan efek inotropik negatif dapat ditingkatkan (lihat bagian 4.4.).
Penghambat saluran kalsium seperti verapamil / diltiazem: efek negatif pada kontraktilitas dan konduksi atrioventrikular. Pemberian verapamil intravena pada pasien yang diobati dengan beta blocker dapat menyebabkan hipotensi berat dan blok atrioventrikular (lihat bagian 4.4).
Antihipertensi kerja sentral (klonidin, guanfasin, moksonidin, metildopa, rilmenidin): Penggunaan bersama antihipertensi kerja sentral dapat memperburuk gagal jantung dengan menurunkan tonus simpatis sentral (penurunan denyut jantung dan curah jantung, vasodilatasi) (lihat bagian 4.4) penghentian beta blocker dapat meningkatkan risiko "hipertensi arteri rebound".
Kombinasi untuk digunakan dengan hati-hati
Antiaritmia kelas III (amiodaron): dapat mempotensiasi efek pada waktu konduksi atrio-ventrikular.
Anestesi volatil terhalogenasi: penggunaan bersama antagonis beta-adrenergik dan anestesi dapat melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi (lihat bagian 4.4) Secara umum, hindari penghentian pengobatan beta-blocker secara tiba-tiba. Ahli anestesi harus diberitahu tentang pasien yang menggunakan Nobistar.
Insulin dan obat antidiabetik oral: meskipun nebivolol tidak berpengaruh pada glukosa darah, penggunaan bersamaan dapat menutupi gejala hipoglikemia tertentu (palpitasi, takikardia).
Baclofen (agen antispasmodik), amifostine (selain antineoplastik): penggunaan bersamaan dengan antihipertensi dapat meningkatkan penurunan tekanan darah, oleh karena itu dosis obat antihipertensi harus disesuaikan.
Asosiasi yang harus dipertimbangkan
Glikosida digitalis: Penggunaan bersamaan dapat meningkatkan waktu konduksi atrioventrikular. Studi klinis dengan nebivolol tidak memberikan bukti klinis interaksi. Nebivolol tidak berpengaruh pada kinetika digoxin.
Antagonis kalsium dari tipe dihydropyridine (amlodipine, felodipine, lacidipine, nifedipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine): Penggunaan bersamaan dapat meningkatkan risiko hipotensi dan, pada pasien dengan gagal jantung, peningkatan risiko penurunan fungsi pompa ventrikel lebih lanjut tidak dapat dikecualikan.
Antipsikotik, antidepresan (trisiklik, barbiturat, dan fenotiazin): penggunaan bersamaan dapat mempotensiasi efek hipotensi dari beta blocker (efek aditif).
Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID): tidak ada gangguan pada efek hipotensi nebivolol.
Obat simpatomimetik: penggunaan bersamaan dapat melawan efek antagonis beta-adrenergik. Obat beta adrenergik dapat menyebabkan aktivitas adrenergik alfa yang tidak dilawan dari obat simpatomimetik dengan efek alfa dan beta adrenergik (risiko hipertensi, bradikardia berat, dan henti jantung).
Interaksi farmakokinetik :
Karena isoenzim CYP2D6 terlibat dalam metabolisme nebivolol, pemberian bersama zat yang menghambat enzim ini, terutama paroxetine, fluoxetine, thioridazine dan quinidine, dapat menyebabkan peningkatan kadar plasma nebivolol, terkait dengan peningkatan risiko bradikardia berlebihan dan efek samping. acara.
Pemberian simetidin secara bersamaan meningkatkan kadar plasma nebivolol tanpa mengubah efek klinis Pemberian ranitidin secara bersamaan tidak mempengaruhi farmakokinetik nebivolol.
Jika Nobistar diminum bersama waktu makan dan obat antasida diminum di antara waktu makan, kedua perawatan dapat diresepkan pada waktu yang bersamaan.
Kombinasi nebivolol dengan nicardipine secara lemah meningkatkan kadar plasma kedua obat tanpa mengubah efek klinis. Asupan alkohol, furosemide atau hidroklorotiazid secara bersamaan tidak berpengaruh pada farmakokinetik nebivolol.
Nebivolol tidak berpengaruh pada farmakokinetik dan farmakodinamik warfarin.
04.6 Kehamilan dan menyusui -
Kehamilan
Nebivolol memiliki efek farmakologis yang dapat membahayakan kehamilan dan/atau janin/bayi baru lahir.
Secara umum, beta blocker mengurangi perfusi plasenta dan ini telah dikaitkan dengan retardasi pertumbuhan, kematian intrauterin, keguguran atau kelahiran prematur. Efek samping (misalnya hipoglikemia dan bradikardia) dapat terjadi pada janin dan neonatus. Jika pengobatan dengan beta blocker dianggap perlu, beta1 blocker selektif harus digunakan.
Nebivolol tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali benar-benar diperlukan. Jika pengobatan dengan nebivolol dianggap perlu, aliran darah uteroplasenta dan pertumbuhan janin harus dipantau. Dalam kasus efek berbahaya pada kehamilan atau pengobatan alternatif janin harus dipertimbangkan. Bayi baru lahir perlu dipantau dengan cermat. Gejala hipoglikemia dan bradikardia biasanya diharapkan dalam 3 hari pertama.
Waktunya memberi makan
Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa nebivolol diekskresikan dalam ASI. Tidak diketahui apakah obat ini diekskresikan dalam ASI manusia.
Kebanyakan beta blocker, terutama senyawa lipofilik seperti nebivolol dan metabolit aktifnya, masuk ke dalam ASI meskipun dengan cara yang bervariasi. Oleh karena itu, menyusui tidak dianjurkan selama pemberian nebivolol.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin -
Tidak ada studi tentang kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin telah dilakukan Studi farmakodinamik telah menunjukkan bahwa Nobistar 5 mg tidak berpengaruh pada fungsi psikomotor Ketika mengemudi kendaraan atau menggunakan mesin harus diingat bahwa mereka kadang-kadang dapat terjadi pusing dan kelelahan.
04.8 Efek yang tidak diinginkan -
Efek samping terdaftar secara terpisah untuk hipertensi dan gagal jantung kronis karena perbedaan antara penyakit.
Hipertensi
Tabel di bawah ini, dikelompokkan berdasarkan kelas organ sistem dan diurutkan berdasarkan frekuensi, mencantumkan reaksi merugikan yang, dalam banyak kasus, intensitasnya ringan atau sedang.
Selain itu, reaksi merugikan berikut telah dilaporkan dengan beberapa antagonis beta-adrenergik: halusinasi, psikosis, kebingungan, ekstremitas dingin / sianotik, fenomena Raynaud, mata kering dan toksisitas okulokutaneus seperti practolol.
Gagal jantung kronis
Data tentang efek samping pada pasien dengan gagal jantung kronis berasal dari studi klinis terkontrol plasebo yang melibatkan 1067 pasien yang diobati dengan nebivolol dan 1061 pasien yang diobati dengan plasebo. Dalam penelitian ini, total 449 pasien yang diobati dengan nebivolol (42,1%) dibandingkan dengan 334 pasien dalam kelompok plasebo (31,5%) melaporkan setidaknya kemungkinan reaksi merugikan terkait obat. Efek samping yang paling sering dilaporkan pada pasien yang diobati dengan nebivolol adalah bradikardia dan pusing, keduanya terjadi pada sekitar 11% pasien.Frekuensi yang sesuai pada pasien yang diobati dengan plasebo adalah masing-masing sekitar 2% dan 7%.
Efek samping (setidaknya mungkin terkait obat) yang dianggap relevan secara khusus dalam pengobatan gagal jantung kronis telah dilaporkan dengan insiden berikut:
- Gagal jantung memburuk pada 5,8% pasien yang diobati dengan nebivolol dibandingkan dengan 5,2% dari pasien yang diobati dengan plasebo.
- Hipotensi postural dilaporkan pada 2,1% pasien yang diobati dengan nebivolol dibandingkan dengan 1,0% pasien yang diobati dengan plasebo.
- Intoleransi obat terjadi pada 1,6% pasien yang diobati dengan nebivolol dibandingkan dengan 0,8% dari pasien yang diobati dengan plasebo.
- Blok atrioventrikular derajat pertama terjadi pada 1,4% pasien yang diobati dengan nebivolol dibandingkan dengan 0,9% pasien yang diobati dengan plasebo.
- Edema ekstremitas bawah dilaporkan oleh 1,0% pasien yang diobati dengan nebivolol dibandingkan dengan 0,2% dari pasien yang diobati dengan plasebo.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis -
Tidak ada data tentang overdosis dengan Nobistar.
Gejala
Gejala overdosis dengan beta blocker adalah: bradikardia, hipotensi, bronkospasme dan gagal jantung akut.
Perlakuan
Dalam kasus overdosis atau hipersensitivitas, pasien harus diawasi dengan ketat dan harus dirawat di unit perawatan intensif. Kadar glukosa darah harus dipantau. Penyerapan residu obat yang masih ada di saluran cerna dapat dicegah dengan lavage lambung dan pemberian arang aktif dan pencahar Respirasi buatan mungkin diperlukan Bradikardia atau reaksi vagal ekstensif harus diobati dengan pemberian atropin atau metilatropin Hipotensi dan syok harus diobati dengan plasma / pengganti plasma dan jika perlu dengan katekolamin. Efek penghambatan beta dapat dinetralkan dengan pemberian isoprenalin hidroklorida intravena lambat, dimulai dengan dosis sekitar 5 mcg/menit atau dobutamin dengan dosis awal 2,5 mcg/menit sampai efek yang diinginkan tercapai. Dalam kasus refrakter, isoprenalin dapat dikaitkan dengan dopamin. Jika ini tidak menghasilkan efek yang diinginkan, pemberian intravena 50-100 mcg / kg i.v. harus dipertimbangkan. dari glukagon. Jika perlu, injeksi harus diulang dalam satu jam untuk diikuti - mungkin - dengan infus glukagon 70 mcg / kg / jam i.v. Dalam kasus ekstrim bradikardia yang resistan terhadap pengobatan, alat pacu jantung dapat diterapkan.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kelompok farmakoterapi: beta blocker, selektif.
Kode ATC: C07AB12.
Nebivolol adalah rasemat dari dua enansiomer, SRRR-nebivolol (atau d-nebivolol) dan RSSS-nebivolol (atau l-nebivolol). Ini adalah obat dengan aktivitas farmakologis ganda:
- merupakan antagonis reseptor beta yang kompetitif dan selektif; efek ini dikaitkan dengan enansiomer SRRR (d-enansiomer).
- memiliki sifat vasodilatasi ringan karena interaksi dengan jalur L-arginine / nitric oxide.
Nebivolol diberikan dalam dosis tunggal dan berulang mengurangi denyut jantung dan tekanan darah, saat istirahat dan selama latihan, baik pada pasien normotensif dan hipertensi.
Efek antihipertensi dipertahankan selama pengobatan kronis.
Pada dosis terapeutik, nebivolol tidak memiliki antagonisme alfa-adrenergik.
Resistensi vaskular sistemik menurun selama pengobatan akut dan kronis dengan nebivolol pada pasien hipertensi. Pengurangan curah jantung saat istirahat atau di bawah aktivitas dapat ditahan, meskipun penurunan denyut jantung, karena peningkatan output sistolik.
Relevansi klinis dari perbedaan hemodinamik ini relatif terhadap antagonis beta-1 lainnya belum sepenuhnya ditetapkan.
Pada pasien hipertensi, nebivolol meningkatkan respons vaskular yang dimediasi nitrooksida terhadap asetilkolin (Ach), yang berkurang pada pasien dengan disfungsi endotel.
Dalam studi mortalitas-morbiditas terkontrol plasebo pada 2128 pasien berusia 70 tahun (usia rata-rata: 75,2 tahun) dengan gagal jantung kronis stabil, dengan atau tanpa gangguan fraksi ejeksi ventrikel kiri (rata-rata LVEF: 36 ± 12,3%, dengan berikut ini distribusi: pada 56% pasien LVEF kurang dari 35%, pada 25% pasien LVEF antara 35% dan 45% dan pada 19% pasien LVEF lebih besar dari 45%), diikuti untuk jangka waktu rata-rata 20 bulan, nebivolol, dalam Selain terapi standar, telah terbukti secara signifikan memperpanjang interval waktu sampai kematian atau rawat inap karena penyebab kardiovaskular (titik akhir efikasi primer) dengan pengurangan risiko relatif sebesar 14% (pengurangan absolut: 4,2%). Pengurangan risiko ini terbukti setelah 6 bulan pengobatan dan tetap demikian selama durasi yang sama (durasi rata-rata: 18 bulan). Efek nebivolol tidak tergantung pada usia, jenis kelamin, atau fraksi ejeksi ventrikel kiri subjek penelitian.Manfaat semua penyebab kematian tidak mencapai signifikansi statistik dibandingkan dengan plasebo (pengurangan absolut: 2,3%).
Penurunan kasus kematian mendadak diamati pada pasien yang diobati dengan nebivolol (4,1% berbanding 6,6%, pengurangan relatif 38%).
Penelitian hewan percobaan in vitro dan in vivo telah menunjukkan bahwa nebivolol tidak memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik.
Percobaan pada hewan percobaan in vitro dan in vivo telah menunjukkan bahwa nebivolol tidak memiliki aktivitas stabilisasi membran pada dosis farmakologis.
Pada sukarelawan sehat, nebivolol tidak berpengaruh signifikan terhadap kapasitas atau daya tahan latihan maksimal.
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Kedua enansiomer nebivolol cepat diserap setelah pemberian oral. Penyerapan nebivolol tidak terpengaruh oleh asupan makanan bersamaan; nebivolol dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.
Nebivolol dimetabolisme secara ekstensif, sebagian menjadi metabolit hidroksi aktif. Nebivolol dimetabolisme melalui hidroksilasi aromatik dan alisiklik, N-dealkilasi dan glukuronidasi dengan pembentukan lebih lanjut glukuronida dari metabolit hidroksi. Metabolisme nebivolol oleh hidroksilasi aromatik tunduk pada polimorfisme genetik oksidatif yang bergantung pada CYP2D6. Bioavailabilitas oral nebivolol rata-rata 12% pada metabolisme ekstensif dan praktis lengkap pada metabolisme buruk. Pada kondisi mapan dan pada tingkat dosis yang sama, konsentrasi plasma puncak nebivolol yang tidak berubah kira-kira 23 kali lipat lebih tinggi pada metabolisme yang buruk daripada pada metabolisme yang ekstensif. Ketika jumlah konsentrasi obat induk dan metabolit aktif dipertimbangkan, perbedaan konsentrasi plasma puncak adalah 1,3-1,4 kali. Karena variabilitas dalam laju metabolisme, dosis Nobistar harus selalu disesuaikan secara individual dengan kebutuhan masing-masing pasien: metabolisme yang buruk, oleh karena itu, mungkin memerlukan dosis yang lebih rendah.
Dalam metabolisme cepat, waktu paruh eliminasi enansiomer nebivolol rata-rata 10 jam. Dalam metabolisme lambat mereka 3-5 kali lebih lama. Dalam metabolisme cepat, kadar plasma enansiomer RSSS sedikit lebih tinggi daripada enansiomer SRRR. Dalam metabolisme lambat perbedaan ini lebih besar. Dalam metabolisme cepat, waktu paruh eliminasi hidroksimetabolit dari kedua enansiomer rata-rata 24 jam dan kira-kira dua kali lebih lama pada metabolisme yang buruk.
Pada sebagian besar subjek (metaboliser ekstensif) kondisi mapan dicapai dalam 24 jam untuk nebivolol dan dalam beberapa hari untuk metabolit hidroksi.
Konsentrasi plasma dosis proporsional dalam kisaran 1 sampai 30 mg Farmakokinetik nebivolol tidak terpengaruh oleh usia.
Dalam plasma, kedua enansiomer nebivolol sebagian besar terikat pada albumin.
Ikatan protein plasma adalah 98,1% untuk SRRR-nebivolol dan 97,9% untuk RSSS-nebivolol.
Setelah satu minggu pemberian, 38% dari dosis diekskresikan dalam urin dan 48% di feses. Ekskresi urin nebivolol yang tidak berubah kurang dari 0,5% dari dosis.
05.3 Data keamanan praklinis -
Data non-klinis mengungkapkan tidak ada bahaya khusus bagi manusia berdasarkan studi konvensional genotoksisitas dan potensi karsinogenik.
06.0 INFORMASI FARMASI -
06.1 Eksipien -
Polisorbat 80;
hipomelosa;
laktosa monohidrat;
kanji dr tepung jagung;
natrium kroskarmelosa;
selulosa mikrokristalin;
silika koloid anhidrat;
magnesium Stearate.
06.2 Ketidakcocokan "-
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku "-
3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan -
Produk obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan -
Tablet tersedia dalam bentuk lepuh (lepuh PVC/Aluminium).
Paket 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 tablet
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan -
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG "OTORISASI PEMASARAN" -
Operasi Internasional Menarini Luksemburg S.A.
Avenue de la Gare 1
L 1611 Luksemburg.
Dealer untuk dijual :
Institut Luso Farmaco Italia S.p.A.
Milanofiori - Jalan 6 - Gedung L - Rozzano (MI)
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN -
AIC n. 035780016 "5 mg tablet" 7 tablet dalam PVC / Al blister
AIC n. 035780028 "5 mg tablet" 14 tablet dalam PVC / Al blister
AIC n. 035780030 "5 mg tablet" 28 tablet dalam PVC / Al blister
AIC n. 035780042 "5 mg tablet" 30 tablet dalam PVC / Al blister
AIC n. 035780055 "5 mg tablet" 50 tablet dalam PVC / Al blister
AIC n. 035780067 "5 mg tablet" 56 tablet dalam PVC / Al blister
AIC n. 035780079 "5 mg tablet" 100 tablet dalam PVC / Al blister
AIC n. 035780081 "5 mg tablet" 500 tablet dalam PVC / Al blister
AIC n. 035780093 "5 mg tablet" 90 tablet dalam PVC / Al blister
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN OTORISASI -
Tanggal otorisasi pertama: 18 April 2014
10.0 TANGGAL REVISI TEKS -
Maret 2015
-cos-e-benefici.jpg)
