Bahan aktif: Norethisterone (norethisterone acetate)
Primolut Nor 10 mg tablet
Mengapa Primolut Nor digunakan? Untuk apa?
Primolut Nor mengandung norethisterone acetate, yang termasuk dalam kelompok progestogen, sekelompok produk yang mirip dengan hormon progesteron wanita alami.
Obat ini digunakan untuk mengobati:
- metroragia fungsional (kehilangan darah dari rahim, di luar periode menstruasi) dan profilaksis kekambuhan (yaitu kekambuhan gangguan ini setelah diobati dengan terapi);
- amenore primer (tidak ada siklus menstruasi total) dan sekunder (berhentinya siklus menstruasi);
- sindrom pramenstruasi (gejala yang mengantisipasi timbulnya siklus menstruasi);
- endometriosis (adanya mukosa rahim di lokasi abnormal);
- polimenore (lebih pendek dari interval normal antara menstruasi).
Kontraindikasi Bila Primolut Nor tidak boleh digunakan
Jangan minum Primolut Nor
- jika Anda alergi terhadap norethisterone acetate atau salah satu bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6);
- jika Anda sedang hamil atau jika Anda mencurigai kehamilan;
- jika Anda sedang menyusui;
- jika Anda telah menderita gangguan fungsi hati yang parah dan fungsi hati Anda masih tidak normal. Gejala penyakit hati dapat berupa, misalnya, kulit menguning dan/atau gatal di seluruh tubuh.
- jika Anda pernah atau pernah menderita tumor hati (jinak atau ganas);
- jika Anda pernah atau pernah menderita pembekuan darah di vena atau arteri (trombosis), vena dalam (deep vein thrombosis), pembuluh darah di paru-paru (pulmonary embolism), infark miokard atau kecelakaan serebrovaskular (stroke yang disebabkan oleh darah bekuan atau pecahnya pembuluh darah di otak);
- jika Anda memiliki penyakit yang mungkin merupakan tanda serangan jantung di masa depan (misalnya angina pektoris yang menyebabkan nyeri hebat di dada dan dapat menjalar ke lengan kiri) atau stroke (misalnya stroke ringan tanpa konsekuensi sisa, yang disebut serangan iskemik transien);
- jika Anda memiliki beberapa bentuk migrain dengan apa yang disebut gejala neurologis fokal seperti penglihatan yang buruk, kesulitan berbicara, kelemahan atau mati rasa di bagian tubuh mana pun;
- jika Anda memiliki faktor risiko parah atau multipel untuk mengembangkan pembekuan darah (trombosis vena arteri) (lihat "Peringatan dan tindakan pencegahan");
- jika Anda menderita diabetes dengan kerusakan pembuluh darah;
- jika Anda telah mengetahui atau mencurigai kanker yang bergantung pada hormon seks (misalnya kanker payudara atau organ genital).
Jika salah satu dari kondisi di atas muncul untuk pertama kalinya saat menggunakan Primolut Nor, segera hentikan pengobatan dan konsultasikan dengan dokter Anda.
Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengonsumsi Primolut Nor
Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum mengambil Primolut Nor.
Sebelum memulai atau melanjutkan pengobatan dengan Primolut Nor, dokter Anda akan melakukan pemeriksaan umum dan ginekologi secara menyeluruh, termasuk pemeriksaan payudara, perut dan Papanicolau (Pap smear), serta pemeriksaan tekanan darah. Selain itu, kehamilan yang sedang berlangsung harus disingkirkan. Sebagai tindakan pencegahan, dokter akan memutuskan pemeriksaan mana yang harus dilakukan dan seberapa sering.
Progestin yang terkandung dalam obat ini sebagian diubah menjadi estrogen. Akibatnya, peringatan umum yang terkait dengan penggunaan kontrasepsi oral kombinasi yang mengandung estrogen / progestogen harus dipertimbangkan lebih lanjut untuk Primolut Nor.
Dalam beberapa situasi Anda harus sangat berhati-hati saat menggunakan Primolut Nor, dan dokter Anda mungkin perlu menemui Anda secara teratur. Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda sebelum mulai menggunakan Primolut Nor, jika salah satu dari berikut ini berlaku untuk Anda atau jika salah satu dari kondisi ini berkembang atau memburuk saat menggunakan Primolut Nor:
- jika Anda merokok;
- jika Anda menderita diabetes;
- jika Anda kelebihan berat badan;
- jika Anda memiliki tekanan darah tinggi;
- jika Anda memiliki masalah jantung (gangguan katup, gangguan irama jantung);
- jika Anda memiliki riwayat trombosis/tromboemboli (bekuan darah);
- jika Anda memiliki riwayat keluarga trombosis (tromboemboli pada saudara laki-laki / perempuan atau orang tua pada usia yang relatif muda), serangan jantung atau stroke pada usia muda;
- jika Anda mengalami radang pembuluh darah (flebitis superfisial);
- jika Anda memiliki varises;
- jika Anda memiliki riwayat keluarga kanker payudara;
- jika Anda memiliki riwayat chloasma (bintik kuning-coklat pada kulit, terutama di wajah), jika demikian, hindari terlalu banyak terpapar sinar matahari atau sinar ultraviolet;
- jika Anda memiliki riwayat depresi; jika depresi berulang dalam bentuk yang parah, hentikan penggunaan Primolut Nor;
- jika Anda menderita migrain;
- jika Anda menderita epilepsi (lihat "Obat lain dan Primolut Nor");
- jika Anda memiliki kadar kolesterol atau trigliserida yang tinggi (zat lemak dalam darah);
- jika Anda memiliki penyakit hati atau kandung empedu (ikterus dan / atau gatal karena kolestasis; pembentukan batu empedu);
- jika Anda menderita penyakit Crohn atau kolitis ulserativa (penyakit radang usus);
- jika Anda menderita lupus eritematosus sistemik (SLE, penyakit sistem kekebalan);
- jika Anda menderita sindrom uremik hemolitik (HUS, penyakit yang menyebabkan kerusakan pada ginjal);
- jika Anda menderita anemia sel sabit;
- jika Anda memiliki penyakit yang pertama kali muncul selama kehamilan atau penggunaan steroid seks sebelumnya (misalnya, gangguan pendengaran akibat otosklerosis, kelainan darah yang disebut porfiria, ruam yang disebut herpes gravidarum, penyakit saraf yang disebut chorea oleh Sydenham);
- jika Anda memiliki angioedema herediter. Jika Anda mengalami gejala angioedema seperti pembengkakan pada wajah, lidah dan/atau faring dan/atau kesulitan menelan atau gatal-gatal disertai kesulitan bernapas, segera hubungi dokter. Obat-obatan yang mengandung estrogen dapat menyebabkan atau memperburuk gejala angioedema.
Jika salah satu dari kondisi di atas muncul untuk pertama kalinya, kembali atau memburuk saat menggunakan Primolut Nor, hubungi dokter Anda.
Primolut Nor dan bekuan darah vena dan arteri (trombosis)
Progestogen yang terkandung dalam produk obat ini sebagian diubah menjadi estrogen, oleh karena itu dapat diasimilasi dengan kombinasi progestogen / estrogen. Akibatnya, peringatan umum yang terkait dengan penggunaan kontrasepsi oral kombinasi berlaku untuk Primolut Nor.
Penggunaan Primolut Nor, seperti halnya KOK, dikaitkan dengan peningkatan risiko tromboemboli vena (VTE) bila dibandingkan dengan tidak digunakan.Namun peningkatan risiko ini lebih rendah daripada risiko VTE yang terkait dengan kehamilan.
VTE bisa mengancam jiwa atau bisa berakibat fatal
Tromboemboli vena (VTE) yang bermanifestasi sebagai trombosis vena dalam dan / atau emboli paru dapat terjadi saat menggunakan semua KOK.
Sangat jarang, trombosis dari daerah vaskular lainnya, misalnya hati, mesenterika, serebral, ginjal atau arteri atau vena retina, telah dilaporkan pada pengguna COC. Tidak ada konsensus bahwa terjadinya peristiwa ini terkait dengan penggunaan kontrasepsi oral kombinasi.
Gejala kejadian trombotik / tromboemboli vena atau arteri atau kecelakaan serebrovaskular dapat meliputi:
- nyeri satu sisi yang tidak biasa dan / atau pembengkakan pada satu kaki;
- nyeri dada yang parah dan tiba-tiba, terlepas dari penyinaran ke lengan kiri;
- kesulitan bernapas yang tiba-tiba;
- onset batuk yang tiba-tiba;
- sakit kepala yang tidak biasa, parah dan berkepanjangan;
- kehilangan penglihatan sebagian atau seluruhnya secara tiba-tiba;
- penglihatan ganda;
- bicara tidak jelas atau afasia;
- pusing;
- kolaps dengan atau tanpa kejang fokal (kejang dimulai di bagian otak tertentu);
- kelemahan tiba-tiba atau mati rasa yang sangat nyata pada satu sisi atau bagian tubuh;
- gangguan motorik;
- perut "akut" (kondisi patologis perut yang parah).
Kemungkinan peningkatan risiko sinergis trombosis harus dipertimbangkan pada wanita dengan kombinasi faktor risiko atau yang menunjukkan tingkat keparahan yang lebih besar dari faktor risiko tunggal. Peningkatan risiko ini mungkin lebih besar daripada risiko faktor kumulatif sederhana.Dalam kasus penilaian manfaat / risiko negatif, COC tidak boleh diresepkan (lihat bagian "Jangan menggunakan Primolut Nor").
Risiko kejadian trombotik / tromboemboli vena atau arteri atau kecelakaan serebrovaskular meningkat dengan:
- usia;
- l "obesitas (indeks massa tubuh lebih dari 30 kg / m2);
- riwayat keluarga positif (tromboemboli arteri atau vena pada saudara laki-laki / perempuan atau orang tua pada usia yang relatif muda);
- imobilisasi berkepanjangan, operasi besar, operasi kaki atau trauma berat;
- merokok (risiko meningkat lebih lanjut untuk perokok berat dan dengan bertambahnya usia, terutama untuk wanita di atas usia 35 tahun;
- dislipoproteinemia (tingkat lipid yang tinggi dalam darah);
- hipertensi (tekanan darah tinggi);
- migrain;
- valvulopati (penyakit katup jantung);
- fibrilasi atrium (perubahan irama jantung).
Beri tahu dokter Anda jika salah satu hal di atas berlaku untuk Anda.
Tidak ada konsensus tentang kemungkinan peran varises dan tromboflebitis superfisial dalam tromboemboli vena.
Kondisi medis lain yang telah dikaitkan dengan kejadian vaskular yang merugikan meliputi:
- diabetes mellitus;
- lupus eritematosus sistemik (penyakit sistem kekebalan tubuh);
- sindrom uremik hemolitik (HUS), yang menyebabkan kerusakan pada ginjal;
- penyakit radang usus kronis (penyakit Crohn atau kolitis ulserativa);
- penyakit sel sabit (anemia sel sabit).
Jika ada peningkatan frekuensi dan tingkat keparahan migrain (yang mungkin merupakan prodromal dari kejadian serebrovaskular), Anda harus segera menemui dokter.
Jika tes darah Anda menunjukkan bahwa Anda memiliki resistensi terhadap Activated Protein C, hyperhomocysteinemia (konsentrasi homocysteine yang berlebihan dalam darah), defisiensi antitrombin III, defisiensi protein C, defisiensi protein S atau antibodi antifosfolipid (antibodi anticardiolipin, antikoagulan lupus), dapat memiliki predisposisi herediter atau didapat terhadap trombosis vena atau arteri.
Temui dokter Anda sesegera mungkin jika:
- perhatikan setiap perubahan dalam kesehatan Anda, terutama dalam situasi yang dijelaskan di bagian "Jangan menggunakan Primolut Nor" dan "Peringatan dan tindakan pencegahan";
- Anda merasakan benjolan di payudara Anda;
- menggunakan obat lain (lihat "Obat lain dan Primolut Nor");
- mengalami pendarahan vagina yang tidak biasa.
Hentikan pengobatan segera jika:
- onset pertama atau eksaserbasi migrain atau peningkatan frekuensi sakit kepala dengan intensitas yang tidak biasa;
- gangguan mendadak dalam penglihatan atau pendengaran atau gangguan persepsi lainnya;
- gejala awal tromboflebitis atau tromboemboli, mis. rasa sakit yang tidak biasa atau bengkak di kaki, nyeri menusuk saat bernapas, atau batuk tanpa penyebab yang jelas;
- perasaan sakit dan sesak di dada;
- operasi dan keadaan imobilisasi: enam minggu sebelum operasi dan selama keadaan imobilisasi, seperti dalam kasus kecelakaan;
- timbulnya penyakit kuning, hepatitis, gatal-gatal umum;
- peningkatan tekanan darah yang nyata;
- kehamilan.
Dalam kasus tes endokrin dan fungsi hati yang abnormal, hentikan pengobatan dan ulangi tes setelah kira-kira 2 bulan.
Primolut Nor dan kanker
Kanker payudara terjadi sedikit lebih sering pada wanita yang menggunakan pil kombinasi, tetapi tidak diketahui apakah ini disebabkan oleh pengobatan. Misalnya, wanita yang menggunakan pil KB dapat didiagnosis menderita lebih banyak kanker karena mereka lebih sering menjalani pemeriksaan medis. Risiko terkena kanker payudara secara bertahap berkurang setelah menghentikan kontrasepsi hormonal kombinasi.Penting untuk memeriksakan payudara secara teratur dan menghubungi dokter jika merasa ada benjolan.
Kasus langka tumor hati jinak dan, bahkan lebih jarang, tumor hati ganas telah diamati pada wanita yang memakai hormon. Tumor ini dapat menyebabkan pendarahan internal.
Faktor risiko yang paling penting untuk kanker serviks adalah infeksi virus papiloma manusia (HPV). Beberapa penelitian menunjukkan peningkatan risiko kanker serviks pada pengguna kontrasepsi jangka panjang, tetapi sejauh mana perilaku seksual atau faktor lain seperti virus papiloma manusia meningkat. risiko ini.
Tumor ganas bisa mengancam jiwa atau bisa berakibat fatal.
Hubungi dokter Anda segera jika Anda mengalami sakit parah di perut Anda.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Primolut Nor
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain.
Beberapa obat dapat menurunkan efektivitas Primolut Nor, termasuk obat-obatan yang meningkatkan metabolisme Primolut Nor, seperti:
- obat-obatan yang digunakan untuk mengobati epilepsi (primidon, fenitoin, barbiturat, karbamazepin, oxcarbazepine),
- obat-obatan yang digunakan untuk mengobati tuberkulosis (rifampisin, rifabutin),
- antibiotik terhadap infeksi jamur (griseofulvin),
- l "St. John's wort (Hypericum perforatum, digunakan terutama untuk pengobatan keadaan depresi).
Primolut Nor dapat mengganggu cara kerja obat lain, misalnya obat yang mengandung siklosporin (terutama digunakan untuk mencegah penolakan transplantasi organ).
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Tes laboratorium
Penggunaan Primoluto Nor dapat mempengaruhi hasil beberapa tes laboratorium.Beri tahu dokter Anda jika Anda perlu menjalani tes darah atau urin.
Kehamilan dan menyusui
Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat ini.
Jangan mengambil Primolut Juga jika Anda sedang hamil, jika Anda berpikir Anda mungkin hamil, atau jika Anda sedang menyusui.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Primolut Nor tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
Primolut Nor mengandung laktosa
Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Primolut Nor: Posology
Cara mengonsumsi Primolut Nor
Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter atau apoteker Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Dosis, cara dan waktu pemberian
Tablet harus ditelan dengan sedikit cairan.
Efektivitas Primolut Nor dapat dikurangi jika tidak semua tablet diminum sesuai petunjuk.
Metode non-hormonal (tidak termasuk metode ritme dan metode suhu basal) harus digunakan sebagai tindakan kontrasepsi. Jika, selama pengobatan, perdarahan putus obat tidak terjadi pada interval teratur sekitar 28 hari, kemungkinan kehamilan harus dipertimbangkan, meskipun telah mengambil tindakan kontrasepsi.Dalam hal ini, hentikan pengobatan segera sampai hal ini belum dikesampingkan.
Rejimen pengobatan yang direkomendasikan adalah:
Metroragia Fungsional
Dengan mengambil setengah tablet Primolut Nor (= 5 mg) tiga kali sehari selama 10 hari, perdarahan uterus yang tidak terkait dengan lesi organik dicapai dalam banyak kasus dalam 1-3 hari; namun, Primolut Nor harus diminum secara teratur selama 10 hari. -periode hari untuk memastikan keberhasilan penuh pengobatan.Sekitar 2-4 hari setelah akhir pengobatan, perdarahan penarikan terjadi sesuai, dalam jumlah dan durasi, dengan aliran menstruasi yang normal .
Sedikit pendarahan saat minum tablet
Kadang-kadang, setelah pendarahan awal berhenti, pendarahan ringan dapat terjadi. Bahkan dalam kasus ini, Anda tidak boleh menyela atau berhenti minum tablet.
Kegagalan untuk menghentikan pendarahan, pendarahan terobosan berat
Jika, meskipun meminum tablet secara teratur, perdarahan tidak berhenti, penyebab organik atau faktor ekstra-genital harus dipikirkan yang umumnya memerlukan tindakan terapeutik lain.Hal yang sama berlaku dalam kasus bahwa, setelah penghentian awal "perdarahan, perdarahan agak intens muncul kembali saat mengambil tablet.
Profilaksis kekambuhan
Untuk mencegah kekambuhan (yaitu kekambuhan gangguan ini setelah diobati dengan terapi) pada pasien dengan siklus anovulasi Primolut Nor dapat diberikan untuk tujuan profilaksis (1/2 tablet - 5 mg - 1-2 kali sehari dari 16 Sampai 25 hari siklus [hari pertama siklus = hari pertama menstruasi terakhir]).
Pendarahan penarikan akan muncul beberapa hari setelah minum tablet terakhir.
Amenore primer dan sekunder
Pengobatan hormonal untuk amenore sekunder hanya boleh dimulai setelah kehamilan disingkirkan.
Kadang-kadang, amenore primer atau sekunder disebabkan oleh prolaktinoma (tumor jinak kelenjar pituitari yang menyebabkan "peningkatan produksi hormon" prolaktin), yang keberadaannya harus disingkirkan oleh dokter Anda sebelum memulai pengobatan dengan Primolut Nor, karena ukurannya bisa bertambah.
Sebelum memulai pengobatan dengan Primolut Nor, dokter akan meresepkan Anda estrogen (misalnya selama 14 hari), kemudian Anda akan meminum setengah tablet Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) 1-2 kali sehari selama 10 hari. akan muncul beberapa hari setelah minum tablet terakhir.
Jika produksi estrogen endogen yang cukup telah diperoleh, dokter akan mempertimbangkan apakah akan menghentikan pengobatan estrogen dan menginduksi "pendarahan siklus dengan meminum setengah tablet Primolut Nor 10 mg dua kali sehari dari hari ke-16 hingga ke-25 siklus.
Sindrom pramenstruasi
Setengah tablet Primolut Nor 10 mg diminum 1-3 kali sehari selama fase luteal siklus (yaitu bagian kedua dari siklus dari "ovulasi ke" awal menstruasi berikutnya) dapat meredakan atau memperbaiki gejala pramenstruasi seperti sakit kepala, suasana hati tertekan, retensi air dan perasaan sesak di payudara.
Polimenorea
Dalam kasus aliran menstruasi yang terlalu sering, menstruasi dapat ditunda dengan pemberian Primolut Nor. Namun, metode ini harus dibatasi pada pasien yang tidak berisiko hamil selama pengobatan.
Dosis: satu setengah tablet Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) 2-3 kali sehari selama tidak lebih dari 10-14 hari, dimulai kira-kira 3 hari sebelum perkiraan tanggal menstruasi. Menstruasi akan terjadi 2-3 hari setelah penghentian pengobatan.
Endometriosis
Pengobatan harus dimulai antara hari pertama dan ke-5 siklus dengan setengah tablet Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) dua kali sehari, mungkin meningkatkan dosis menjadi satu tablet sehari dengan adanya bercak, setelah itu Anda dapat kembali ke dosis awal. Pengobatan harus dilanjutkan setidaknya selama 4-6 bulan. Jika Anda minum obat tanpa henti setiap hari, Anda biasanya akan gagal ovulasi dan menstruasi.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Primolut Nor
Jika Anda mengambil lebih banyak Primolut Nor dari yang seharusnya
Tidak ada kasus overdosis yang dilaporkan.
Jika Anda secara tidak sengaja mengonsumsi Primolut Nor terlalu banyak, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Jika Anda lupa mengonsumsi Promolut Nor
Ambil hanya tablet terakhir yang terlupakan segera setelah Anda ingat dan kemudian lanjutkan minum tablet Anda pada waktu yang biasa pada hari berikutnya.
Efek Samping Apa efek samping Primolut Nor
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.Efek samping paling sering terjadi selama beberapa bulan pertama penggunaan Primolut Nor dan cenderung hilang dengan pengobatan lanjutan.
- Efek samping yang sangat umum (dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 pengguna) Perdarahan uterus/vagina, termasuk perdarahan intermenstrual kecil (spotting) *, hypomenorrhea (penurunan aliran menstruasi) *.
- Efek samping yang umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 pengguna) Sakit kepala, mual, amenore * (kurang haid), pembengkakan umum (edema).
- Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 pengguna) Migrain.
- Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1.000 pengguna) Reaksi hipersensitivitas, gatal-gatal, ruam.
- Efek samping yang sangat jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10.000 pengguna) Gangguan penglihatan, dyspnoea (kesulitan bernafas).
* dalam indikasi Endometriosis.
Reaksi sekunder lain yang dilaporkan adalah:
- perubahan libido,
- pusing,
- fenomena iritasi saraf,
- hirsutisme (pertumbuhan rambut yang berlebihan),
- perubahan dalam tes fungsi hati dan tes hemaglutinasi.
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan efek samping, Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus. Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan setelah EXP.
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Komposisi dan bentuk farmasi
Apa yang mengandung Primolut Nor?
- Bahan aktifnya adalah: norethisterone acetate. 1 tablet mengandung 10 mg norethisterone acetate.
- Bahan lainnya adalah: laktosa monohidrat, tepung jagung, povidone 25, bedak, magnesium stearat.
Seperti apa Primolut Nor dan isi paketnya
30 tablet 10 mg dalam kemasan blister.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
PRIMOLUT NOR 10 MG TABLET
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu tablet mengandung:
Bahan aktif: norethisterone acetate 10 mg.
Eksipien: laktosa 62,375 mg
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Perdarahan fungsional dan profilaksis relaps.
Amenore primer dan sekunder.
Sindrom pramenstruasi.
Endometriosis.
Polimenore.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Tablet harus ditelan dengan sedikit cairan.
Keefektifan Primolut Nor dapat berkurang jika semua tablet tidak diminum sesuai petunjuk. Wanita tersebut hanya boleh meminum tablet terakhir yang terlewat begitu dia ingat dan kemudian melanjutkan minum tablet pada waktu yang biasa keesokan harinya.
Jika perlindungan kontrasepsi diperlukan, juga dianjurkan untuk menggunakan metode kontrasepsi non-hormonal (penghalang).
• Metroragia Fungsional
Dengan mengambil setengah tablet Primolut Nor (= 5 mg) tiga kali sehari selama 10 hari, dalam banyak kasus, penghentian perdarahan uterus yang tidak terkait dengan lesi organik dicapai dalam 1-3 hari; namun, Primolut Nor harus diminum secara teratur selama periode 10 hari untuk memastikan keberhasilan penuh pengobatan.
Kira-kira 2-4 hari setelah akhir pengobatan, perdarahan penarikan terjadi sesuai, dalam jumlah dan durasi, dengan aliran menstruasi yang normal.
Sedikit pendarahan saat minum tablet
Kadang-kadang, setelah pendarahan awal berhenti, pendarahan ringan dapat terjadi. Bahkan dalam kasus ini, penggunaan tablet tidak boleh diganggu atau dihentikan.
Kegagalan untuk menghentikan pendarahan, pendarahan terobosan berat
Jika, meskipun konsumsi tablet secara teratur, perdarahan tidak berhenti, penyebab organik atau faktor ekstra-genital harus dipertimbangkan (misalnya polip, karsinoma serviks atau endometrium, mioma, residu aborsi, kehamilan di luar rahim, atau gangguan perdarahan), yang biasanya memerlukan tindakan terapeutik lainnya. Hal yang sama berlaku dalam kasus bahwa, setelah penghentian awal pendarahan, pendarahan yang cukup hebat terjadi lagi saat mengambil tablet.
Profilaksis kekambuhan
Untuk mencegah kekambuhan pada pasien dengan siklus anovulasi Primolut Nor dapat diberikan untuk tujuan profilaksis (1/2 tablet - 5 mg - 1-2 kali sehari dari hari ke-16 hingga hari ke-25 siklus (hari pertama siklus = hari pertama). menstruasi terakhir)). Pendarahan penarikan akan muncul beberapa hari setelah minum tablet terakhir.
• Amenore primer dan sekunder
Pengobatan hormonal amenore sekunder hanya boleh dimulai setelah tidak termasuk kehamilan.
Sebelum memulai pengobatan amenore primer atau sekunder, keberadaan tumor hipofisis yang mensekresi prolaktin harus disingkirkan, karena ada kemungkinan bahwa setiap makroadenoma yang terpapar estrogen dosis tinggi untuk waktu yang lama dapat bertambah besar ukurannya.
Sebelum memulai pengobatan dengan Primolut Nor, pra-perawatan endometrium dengan estrogen harus dilakukan (misalnya selama 14 hari), kemudian Anda akan mengambil setengah tablet Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) 1-2 kali sehari. hari selama 10 hari Penarikan perdarahan akan muncul beberapa hari setelah minum tablet terakhir.
Pada pasien yang telah memperoleh produksi estrogen endogen yang cukup, upaya dapat dilakukan untuk menghentikan pengobatan estrogen dan menginduksi "perdarahan siklus dengan memberikan setengah tablet Primolut Nor 10 mg dua kali sehari dari tanggal 16 sampai hari ke-25. siklus.
• Sindrom pramenstruasi
Setengah tablet Primolut Nor 10 mg 1-3 kali sehari selama fase luteal dari siklus dapat meredakan atau memperbaiki gejala pramenstruasi seperti sakit kepala, suasana hati yang tertekan, retensi air dan perasaan nyeri payudara.
• Polimenore
Dalam kasus aliran menstruasi yang terlalu sering, menstruasi dapat ditunda dengan pemberian Primolut Nor. Namun, metode ini harus dibatasi pada pasien yang tidak berisiko hamil selama pengobatan.
Dosis: satu setengah tablet Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) 2-3 kali sehari selama tidak lebih dari 10-14 hari, dimulai kira-kira 3 hari sebelum perkiraan tanggal menstruasi. Menstruasi akan terjadi 2-3 hari setelah penghentian pengobatan.
• Endometriosis
Pengobatan harus dimulai antara hari pertama dan ke-5 siklus dengan setengah tablet Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) dua kali sehari, mungkin meningkatkan dosis menjadi satu tablet sehari dengan adanya bercak, setelah itu akan mungkin untuk kembali ke posology awal. Pengobatan harus dilanjutkan setidaknya selama 4-6 bulan. Jika Anda meminum obat setiap hari tanpa henti, Anda biasanya akan melewatkan ovulasi dan menstruasi.Pada akhir pengobatan hormonal, pendarahan penarikan akan terjadi.
04.3 Kontraindikasi
Primolut Nor tidak boleh digunakan dengan kondisi yang tercantum di bawah ini, yang juga berasal dari informasi tentang produk hanya progestogen dan kontrasepsi oral kombinasi (COC). Munculnya salah satu dari kondisi ini saat menggunakan Primolut Nor memerlukan penghentian pengobatan segera.
• hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum di bagian 6.1
• diketahui atau diduga hamil
• Waktunya memberi makan
• trombosis vena atau arteri / kejadian tromboemboli saat ini atau sebelumnya (misalnya trombosis vena dalam, emboli paru, infark miokard) atau kecelakaan serebrovaskular
• prodromal trombosis saat ini atau sebelumnya (misalnya, serangan iskemik transien, angina pektoris)
• faktor risiko serius untuk trombosis vena atau arteri (lihat bagian "Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk penggunaan")
• riwayat migrain disertai gejala neurologis fokal
• diabetes mellitus dengan keterlibatan vaskular
• penyakit hati berat saat ini atau sebelumnya, sampai indeks fungsi hati kembali normal
• tumor hati yang sudah ada atau sebelumnya (jinak atau ganas)
• Diketahui atau diduga tumor ganas yang bergantung pada hormon seks
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Jika salah satu kondisi / faktor risiko yang disebutkan di bawah ini muncul atau memburuk, analisis manfaat / risiko individu harus dilakukan sebelum memulai atau melanjutkan pengobatan dengan Primolut Nor.
• Gangguan peredaran darah
Dari hasil studi epidemiologi disimpulkan bahwa penggunaan penghambat ovulasi yang mengandung estrogen/progestin berhubungan dengan peningkatan kejadian penyakit tromboemboli. patologi tromboemboli dalam anamnesis.
Faktor risiko yang diakui secara umum untuk tromboemboli vena (VTE) termasuk "riwayat pribadi atau keluarga yang positif (adanya VTE pada saudara kandung atau orang tua pada usia yang relatif dini), usia, obesitas, imobilisasi berkepanjangan, trauma besar atau besar.
Peningkatan risiko tromboemboli selama masa nifas harus dipertimbangkan.
Pengobatan harus segera dihentikan jika gejala trombosis arteri atau vena terjadi atau jika kondisi tersebut dicurigai.
• Tumor
Tumor hati jinak dan, bahkan lebih jarang, tumor hati ganas dilaporkan jarang terjadi pada wanita yang menggunakan zat hormonal, seperti yang terkandung dalam Primolut Nor. Dalam kasus terisolasi, tumor ini telah mengakibatkan perdarahan intra-abdomen yang mengancam jiwa.
Jika seorang wanita yang menggunakan Primolut Nor mengalami nyeri perut bagian atas yang parah, pembesaran hati atau tanda-tanda perdarahan intra-abdomen, kanker hati harus dipertimbangkan dalam diagnosis banding.
• Kondisi lain
Pada penderita diabetes diperlukan perhatian khusus dari dokter.
Kadang-kadang chloasma dapat muncul, terutama pada wanita dengan riwayat chloasma gravidarum. Wanita dengan kecenderungan chloasma harus menghindari paparan sinar matahari atau sinar ultraviolet saat menggunakan Primolut Nor.
Disarankan agar pasien dengan riwayat depresi psikologis dipantau secara hati-hati, hentikan pemberian obat jika depresi berulang dalam bentuk yang parah.
• Pemeriksaan kesehatan
Sebelum memulai atau melanjutkan penggunaan Primolut Nor, riwayat medis lengkap dan pemeriksaan fisik dan ginekologi harus dipertimbangkan, dengan mempertimbangkan kontraindikasi (lihat bagian 4.3) dan peringatan (lihat bagian 4.4), untuk diulang secara berkala selama perawatan. Frekuensi dan jenis pemeriksaan harus disesuaikan dengan masing-masing pasien, tetapi umumnya harus memberikan perhatian khusus pada tekanan darah, payudara, perut dan organ panggul, termasuk sitologi serviks.
• Alasan penghentian pengobatan segera adalah:
Serangan sakit kepala migrain pertama kali atau peningkatan frekuensi sakit kepala dengan intensitas yang tidak biasa, gangguan persepsi mendadak (misalnya, gangguan penglihatan atau pendengaran), tanda-tanda awal tromboflebitis atau gejala tromboemboli (misalnya, nyeri yang tidak biasa atau pembengkakan kaki, sakit luar biasa saat bernafas atau batuk tanpa penyebab yang jelas), rasa sakit atau sesak di dada, operasi terjadwal (enam minggu sebelumnya), imobilisasi (misalnya setelah kecelakaan), timbulnya penyakit kuning atau hepatitis anittic, gatal umum, peningkatan yang signifikan tekanan darah, kehamilan.
Dalam kasus perubahan dalam tes fungsi endokrin dan hati, pengobatan harus dihentikan dan tes diulang setelah sekitar 2 bulan.
• Informasi tentang eksipien
Obat ini mengandung laktosa, oleh karena itu pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp-laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
• Metabolisme parsial norethisterone menjadi etinilestradiol
Setelah pemberian oral, norethisterone sebagian dimetabolisme menjadi etinilestradiol; 1 miligram norethisterone sesuai dengan dosis yang setara dengan sekitar 4-6 mcg etinilestradiol (lihat "Sifat farmakokinetik").
Setelah transformasi parsial norethisterone menjadi etinilestradiol, efek farmakologis yang serupa dengan yang diamati dengan KOK diharapkan dari pemberian Primolut Nor. Akibatnya, peringatan umum berikut yang terkait dengan penggunaan COC perlu dipertimbangkan lebih lanjut:
Gangguan peredaran darah
Risiko tambahan VTE paling tinggi selama tahun pertama penggunaan ketika wanita tersebut pertama kali menggunakan COC atau ketika wanita tersebut melanjutkan penggunaan COC setelah interval bebas pil setidaknya satu bulan.
Studi epidemiologis telah menunjukkan bahwa kejadian tromboemboli vena (VTE) pada wanita yang menggunakan kontrasepsi oral kombinasi estrogen dosis rendah (kehamilan.
VTE dapat mengancam jiwa atau fatal (1-2% kasus).
Tromboemboli vena (VTE) yang bermanifestasi sebagai trombosis vena dalam dan / atau emboli paru dapat terjadi saat menggunakan semua KOK.
Sangat jarang, trombosis dari distrik vaskular lainnya, seperti hati, mesenterika, serebral, ginjal atau arteri atau vena retina, telah dilaporkan pada pengguna COC. Tidak ada konsensus bahwa terjadinya peristiwa ini terkait dengan penggunaan COC.
Gejala kejadian trombotik / tromboemboli vena atau arteri atau kecelakaan serebrovaskular dapat meliputi:
• nyeri unilateral yang tidak biasa dan/atau bengkak pada satu kaki
• nyeri dada yang parah dan tiba-tiba, terlepas dari penyinaran ke lengan kiri
• dispnea mendadak
• batuk tiba-tiba
• sakit kepala yang tidak biasa, parah dan berkepanjangan
• kehilangan penglihatan sebagian atau seluruhnya secara tiba-tiba
• diplopia
• bicara tidak jelas atau afasia
• pusing
• kolaps dengan atau tanpa kejang fokal
• kelemahan mendadak atau mati rasa yang sangat nyata pada satu sisi atau bagian tubuh
• gangguan motorik
• perut "akut"
Kemungkinan peningkatan risiko sinergis trombosis harus dipertimbangkan pada wanita dengan kombinasi faktor risiko atau yang menunjukkan tingkat keparahan yang lebih besar dari faktor risiko tunggal. Peningkatan risiko ini mungkin lebih besar daripada risiko faktor kumulatif sederhana.Dalam hal penilaian manfaat / risiko negatif, COC tidak boleh diresepkan (lihat bagian "Kontraindikasi").
Risiko kejadian trombotik / tromboemboli vena atau arteri atau kecelakaan serebrovaskular meningkat dengan:
• usia
• obesitas (indeks massa tubuh lebih besar dari 30 kg/m2)
• riwayat keluarga positif (tromboemboli arteri atau vena pada saudara laki-laki / saudara perempuan atau orang tua pada usia yang relatif muda) Jika diduga ada kecenderungan turun-temurun, wanita tersebut harus berkonsultasi dengan spesialis untuk mendapatkan nasihat sebelum memutuskan untuk mengambil CHC apapun
• Imobilisasi dalam waktu lama, operasi besar, operasi apapun pada kaki atau trauma berat.Dalam keadaan ini disarankan untuk berhenti minum COC (dalam kasus operasi elektif, setidaknya 4 minggu sebelum operasi) dan melanjutkannya tidak sebelum mereka 2 minggu berlalu dari remobilisasi total
• merokok (risiko meningkat lebih lanjut untuk perokok berat dan dengan bertambahnya usia, terutama untuk wanita di atas usia 35
• dislipoproteinemia
• hipertensi
• migrain
• valvulopati
• fibrilasi atrium
Tidak ada konsensus tentang kemungkinan peran varises dan tromboflebitis superfisial dalam tromboemboli vena.
Kondisi medis lain yang telah dikaitkan dengan kejadian vaskular yang merugikan termasuk diabetes mellitus, lupus eritematosus sistemik, sindrom uremik hemolitik, penyakit radang usus kronis (penyakit Crohn atau kolitis ulserativa) dan penyakit sel sabit.
Peningkatan frekuensi migrain dan keparahan selama penggunaan CHC (yang mungkin prodromal dari peristiwa serebrovaskular) mungkin menjadi alasan penghentian segera CHC.
Faktor biokimiawi yang mungkin menunjukkan predisposisi herediter atau didapat terhadap trombosis vena atau arteri termasuk resistensi Protein C Aktif, hiperhomosisteinemia, defisiensi antitrombin III, defisiensi protein C, defisiensi protein S, antibodi antifosfolipid (antibodi antikardiolipin, antikoagulan lupus).
Dalam mempertimbangkan rasio risiko / manfaat, dokter harus mengingat bahwa pengobatan yang memadai dari kondisi klinis dapat mengurangi risiko trombosis yang terkait, dan bahwa risiko yang terkait dengan kehamilan lebih tinggi daripada yang terkait dengan penggunaan KOK dosis rendah (
Tumor
Faktor risiko yang paling penting untuk kanker serviks adalah infeksi virus papiloma manusia (HPV). Peningkatan risiko kanker serviks pada pengguna COC jangka panjang telah dilaporkan dalam beberapa studi epidemiologi, tetapi masih kontroversial. efek perancu dari skrining serviks dan perilaku seksual termasuk penggunaan metode kontrasepsi penghalang.
Sebuah meta-analisis dari 54 studi epidemiologi menemukan bahwa wanita yang saat ini menggunakan CHC memiliki risiko relatif sedikit lebih tinggi (RR = 1,24) untuk didiagnosis kanker payudara. Risiko berlebih secara bertahap menghilang selama 10 tahun setelah penghentian COC. Karena kanker payudara jarang terjadi pada wanita di bawah usia 40 tahun, jumlah tambahan kanker payudara yang didiagnosis pada wanita yang menggunakan atau baru saja menggunakan kontrasepsi oral adalah kecil dalam kaitannya dengan risiko kanker payudara secara keseluruhan. Studi semacam itu tidak memberikan bukti hubungan sebab akibat. Peningkatan risiko yang diamati mungkin disebabkan oleh diagnosis dini kanker payudara pada pengguna COC, efek biologisnya, atau kombinasi keduanya.Kanker payudara yang didiagnosis pada pengguna COC cenderung secara klinis kurang lanjut daripada yang didiagnosis pada wanita yang tidak pernah menggunakan. dia.
Tumor ganas bisa mengancam jiwa atau bisa berakibat fatal.
Kondisi lain
Meskipun peningkatan kecil pada tekanan darah telah dilaporkan pada banyak wanita yang menggunakan COC, peningkatan yang relevan secara klinis jarang terjadi.
Namun, jika hipertensi yang signifikan secara klinis terjadi selama penggunaan KOK, KOK harus dihentikan dan hipertensi diobati. Jika dianggap tepat, penggunaan COC dapat diperkenalkan kembali jika tekanan darah kembali normal dengan terapi antihipertensi.
Timbulnya atau memburuknya kondisi yang tercantum di bawah ini telah dilaporkan baik selama kehamilan dan saat mengambil KOK, namun tidak ada bukti konklusif mengenai korelasi antara kondisi ini dan penggunaan KOK: penyakit kuning dan / atau pruritus kolestatik; pembentukan batu empedu, porfiria, lupus eritematosus sistemik, sindrom uremik-hemolitik, korea Sydenham, herpes gestasional, gangguan pendengaran akibat otosklerosis.
Pada wanita dengan angioedema herediter, estrogen eksogen dapat menginduksi atau memperburuk gejala angioedema.
Gangguan akut atau kronis fungsi hati mungkin memerlukan penghentian pengobatan COC sampai indeks fungsi hati kembali normal. Kekambuhan ikterus kolestatik yang sudah terjadi pada kehamilan atau selama pengobatan steroid seks sebelumnya memerlukan pengobatan.
Memburuknya kondisi seperti depresi endogen, epilepsi, penyakit Crohn dan kolitis ulserativa telah dilaporkan selama penggunaan COC.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Interaksi obat yang mengakibatkan peningkatan pembersihan hormon seks dapat mengurangi kemanjuran terapeutik obat Jenis interaksi ini telah ditunjukkan untuk beberapa obat yang menginduksi enzim hati (termasuk fenitoin, barbiturat, primidon, karbamazepin, rifampisin, oxcarbazepine, Hypericum perforatum dan rifabutin ) dan juga dihipotesiskan untuk griseofulvin.
Progestogen dapat mengganggu metabolisme obat lain, mempengaruhi konsentrasi plasma dan jaringannya (misalnya siklosporin).
Catatan: Direkomendasikan bahwa informasi dokter dari obat-obatan bersamaan dikonsultasikan untuk mengidentifikasi potensi interaksi.
• Tes laboratorium
Penggunaan progestogen dapat mempengaruhi hasil tes laboratorium tertentu, termasuk parameter biokimia fungsi hati, tiroid, ginjal dan adrenal, kadar protein (transporter) plasma, seperti globulin pengikat kortikosteroid dan fraksi lipid / lipoprotein, parameter metabolisme glukosa, dan parameter koagulasi dan fibrinolisis Perubahan umumnya tetap dalam kisaran nilai laboratorium normal.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Penggunaan Primolut Nor selama kehamilan dikontraindikasikan.
Primolut Nor tidak boleh digunakan selama menyusui (lihat juga bagian 5.2 "Distribusi").
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada studi tentang kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin yang telah dilakukan.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Efek samping paling sering terjadi selama bulan-bulan pertama penggunaan Primolut Nor dan cenderung menghilang saat pengobatan berlanjut. Selain efek yang tidak diinginkan yang tercantum di bagian 4.4 "Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan", efek samping berikut telah dilaporkan pada wanita yang menggunakan Primolut Nor, meskipun hubungan sebab akibat dengan obat tidak selalu dapat dikonfirmasi.
Reaksi merugikan menurut Kelas Organ Sistem MedDRA (MedDRA SOC) disajikan dalam tabel di bawah ini. Frekuensi didasarkan pada data dari pengalaman dan literatur pasca-pemasaran.
* dalam indikasi Endometriosis
Istilah MedDRA yang paling tepat digunakan untuk menggambarkan reaksi tertentu serta sinonimnya dan kondisi terkait.
Reaksi sekunder lain yang dilaporkan adalah perubahan libido, pusing, fenomena iritasi saraf, hirsutisme, perubahan tes fungsi hati dan tes hemaglutinasi.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosis
Studi toksisitas akut yang dilakukan dengan norethisterone acetate tidak menunjukkan risiko efek samping akut setelah asupan dosis yang tidak disengaja bahkan berkali-kali lebih tinggi daripada dosis terapeutik.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: progestogen.
Kode ATC: G03D.
Norethisterone adalah progestin yang kuat. Pada wanita pra-perawatan dengan estrogen, transformasi lengkap endometrium dari proliferatif ke keadaan sekretori dapat dicapai dengan pemberian oral 100-150 mg norethisterone per siklus.Efek progestin norethisterone pada endometrium adalah dasar dari pengobatan metroragia fungsional, amenore primer dan sekunder dan endometriosis dengan Primolut Nor.
Penghambatan sekresi gonadotropik dan penekanan ovulasi dapat dicapai dengan asupan harian norethisterone acetate 0,5 mg.Efek positif Primolut Nor pada gejala pramenstruasi dapat ditelusuri kembali ke penekanan fungsi ovarium.
Untuk efek stabilisasi norethisterone pada endometrium, pemberian Primolut Nor dapat digunakan untuk mengatur siklus menstruasi.
Seperti progesteron, norethisterone bersifat termogenik dan mengubah suhu tubuh basal.
05.2 Sifat farmakokinetik
• Penyerapan
Norethisterone acetate (NETA), yang diberikan secara oral, diabsorbsi secara cepat dan lengkap pada rentang dosis yang luas. Sudah selama penyerapan dan bagian hati pertama norethisterone acetate dihidrolisis menjadi norethisterone, bahan aktif obat, dan asam asetat Konsentrasi serum maksimum norethisterone sekitar 18 ng / ml (setelah mengambil 5 mg NETA) dan 25 ng / ml (setelah mengonsumsi 10 mg NETA) dicapai dalam waktu 2 jam setelah pemberian tablet Primolut Nor secara oral.Berdasarkan studi bioavailabilitas relatif, obat dilepaskan sepenuhnya dari tablet.
• Distribusi
Norethisterone mengikat albumin serum dan sex hormone binding globulin (SHBG).Hanya sekitar 3-4% dari total konsentrasi obat serum hadir sebagai steroid bebas, sementara sekitar 35% dan 61% masing-masing terikat pada SHBG dan albumin. Volume distribusi norethisterone yang tampak adalah 4,4 ± 1,3 L / kg. Setelah pemberian oral, tren konsentrasi obat serum dari waktu ke waktu mengikuti model bifasik.Dua fase ditandai masing-masing dengan waktu paruh 1-3 jam dan sekitar 5-13 jam.
Norethisterone masuk ke dalam ASI, di mana ia mencapai tingkat sekitar 10% dari yang ditemukan dalam plasma ibu, terlepas dari rute pemberian. Berdasarkan perkiraan konsentrasi maksimum dalam serum ibu sekitar 16 ng / ml dan "asupan harian 600 ml susu oleh bayi, bayi dapat menerima maksimum sekitar 1 mcg norethisterone (0,02% dosis ibu).
• Metabolisme
Norethisterone terutama dimetabolisme melalui saturasi ikatan rangkap pada cincin A dan reduksi gugus 3-keto menjadi gugus hidroksil diikuti dengan konjugasi untuk membentuk sulfat dan glukuronida yang sesuai. Beberapa metabolit ini dieliminasi agak lambat dari plasma, dengan setengah- sekitar 67 jam Jadi, selama pengobatan jangka panjang dengan pemberian norethisterone setiap hari, beberapa metabolit ini terakumulasi dalam plasma.
Norethisterone sebagian dimetabolisme menjadi etinil estradiol setelah pemberian oral norethisterone atau norethisterone acetate pada manusia.Transformasi ini menghasilkan dosis etinil estradiol yang setara dengan 4-6 mcg per 1 miligram norethisterone / norethisterone asetat yang diberikan secara oral.
• Eliminasi
Norethisterone tidak diekskresikan tidak berubah dalam jumlah yang signifikan. Senyawa ini diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit cincin-A tereduksi dan metabolit terhidroksilasi dan konjugat terkait (glukuronida dan sulfat) dalam urin dan feses dengan perbandingan sekitar 7: 3. Sebagian besar metabolit yang diekskresikan melalui ginjal dieliminasi dalam 24 jam dengan waktu paruh sekitar 19 jam.
• Kondisi kondisi mapan
Selama pemberian norethisterone harian yang berulang, akumulasi obat tidak mungkin terjadi karena waktu paruh obat yang relatif pendek. Namun, jika agen penginduksi SHBG seperti etinilestradiol diberikan bersama, peningkatan kadar serum dapat terjadi. untuk mengikatnya ke SHBG.
05.3 Data keamanan praklinis
Data non-klinis untuk norethisterone atau esternya mengungkapkan tidak ada bahaya khusus bagi manusia berdasarkan studi konvensional toksisitas dosis berulang, genotoksisitas dan potensi karsinogenik yang belum termasuk dalam bagian lain Namun, harus diingat bahwa steroid seks dapat merangsang pertumbuhan jaringan dan tumor yang bergantung pada hormon.
Studi toksisitas reproduksi telah menyoroti risiko maskulinisasi pada janin perempuan jika obat diberikan pada dosis tinggi selama periode pembentukan alat kelamin eksternal.
Karena studi epidemiologis telah menunjukkan bahwa efek ini juga mempengaruhi pria setelah mengambil dosis yang lebih tinggi, harus dinyatakan bahwa Primolut Nor dapat menyebabkan tanda-tanda virilisasi pada janin perempuan jika diberikan selama fase hormon-sensitif diferensiasi seksual somatik (ini dari kehamilan ke-45). hari dan seterusnya).
Selain itu, tidak ada efek teratogenik yang telah diidentifikasi.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Laktosa monohidrat; kanji dr tepung jagung; povidon 25; talek; magnesium Stearate.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak ada.
06.3 Masa berlaku
5 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
PVC / aluminium melepuh
Kemasan : 30 tablet 10 mg.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Bayer Pharma AG, Muellerstrasse, 178 - 13342 Berlin (Jerman)
Perwakilan Lokal: Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Milan (MI)
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
AIC. n. 021053018
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
03.05.1968 / 01 Juni 2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
05/2015
