LYRICA - LEAFLET PAKET - SELEBARAN

Utama / selebaran / 2021

Lyrica - Leaflet Paket

Indikasi Kewaspadaan penggunaan Interaksi Isi kemasan dan informasi lain Dosis dan cara penggunaan Overdosis Efek yang tidak diinginkan Umur simpan dan penyimpanan

Bahan aktif: Pregablin

Lyrica kapsul keras 25 mg Lyrica kapsul keras 50 mg Lyrica kapsul keras 75mg Lyrica kapsul keras 100 mg Lyrica kapsul keras 150 mg Lyrica kapsul keras 200 mg Lyrica kapsul keras 225 mg Lyrica kapsul keras 300 mg

Mengapa Lyrica digunakan? Untuk apa?

Lyrica termasuk dalam kelompok obat yang digunakan untuk mengobati epilepsi, nyeri neuropatik, dan Gangguan Kecemasan Umum (GAD) pada orang dewasa.

Nyeri neuropatik perifer dan sentral: Lyrica digunakan untuk mengobati nyeri kronis yang disebabkan oleh kerusakan sistem saraf. Beberapa penyakit dapat menyebabkan nyeri neuropatik perifer, seperti diabetes atau herpes zoster. Sensasi nyeri dapat digambarkan sebagai panas, terbakar, berdenyut, nyeri petir, nyeri tembak, nyeri tajam, nyeri kram, nyeri, kesemutan, mati rasa, nyeri perih. nyeri neuropatik juga dapat dikaitkan dengan perubahan suasana hati, gangguan tidur dan kelelahan (kelelahan) dan dapat memengaruhi aktivitas fisik dan sosial serta kualitas hidup secara keseluruhan.

Epilepsi: Lyrica digunakan untuk mengobati beberapa bentuk epilepsi pada orang dewasa (kejang parsial dengan atau tanpa generalisasi sekunder). Dokter Anda akan meresepkan Lyrica untuk membantu Anda mengobati epilepsi ketika pengobatan berkelanjutan tidak mengendalikan situasi. Anda perlu meminum Lyrica selain pengobatan yang sudah Anda jalani. Lyrica tidak digunakan sendiri, tetapi harus selalu dikombinasikan dengan obat lain. pengobatan antiepilepsi.

Gangguan Kecemasan Umum: Lyrica digunakan untuk pengobatan Gangguan Kecemasan Umum (GAD). Gejala Gangguan Kecemasan Umum ditandai dengan kecemasan dan kekhawatiran yang berlebihan dan berkepanjangan yang sulit dikendalikan. Gangguan Kecemasan Umum juga dapat menyebabkan kegelisahan atau perasaan sesak atau sesak pada kulit, mudah lelah, sulit berkonsentrasi atau kehilangan ingatan, lekas marah, ketegangan otot, atau gangguan tidur.Kondisi ini berbeda dengan stres dan ketegangan kehidupan sehari-hari.

Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Lyrica

Jangan ambil Lyrica

jika Anda alergi terhadap pregabalin atau bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6).

Peringatan dan pencegahan

Gejala sugestif reaksi alergi telah dilaporkan pada beberapa pasien yang memakai Lyrica. Gejala-gejala ini termasuk pembengkakan pada wajah, bibir, lidah dan tenggorokan, serta ruam yang meluas. Jika salah satu dari reaksi ini terjadi, Anda harus segera menghubungi dokter Anda.
Lyrica telah dikaitkan dengan pusing dan mengantuk yang dapat meningkatkan kejadian cedera tidak disengaja (jatuh) pada orang tua. Oleh karena itu, Anda harus berhati-hati sampai Anda terbiasa dengan efek obat tersebut.
Lyrica dapat menyebabkan pengaburan atau kehilangan penglihatan atau perubahan penglihatan lainnya, banyak di antaranya bersifat sementara. Jika terjadi perubahan penglihatan, Anda harus segera menghubungi dokter.
Beberapa pasien diabetes yang mengalami kenaikan berat badan selama pengobatan pregabalin mungkin perlu mengganti obat diabetes mereka.
Beberapa efek samping, seperti kantuk, mungkin lebih umum karena pasien dengan cedera tulang belakang mungkin dirawat dengan obat lain untuk mengobati, misalnya, nyeri atau kelenturan, yang memiliki efek samping yang mirip dengan Pregabalin dan tingkat keparahan efek ini mungkin meningkat ketika obat-obatan ini diminum bersama-sama.
Ada laporan gagal jantung pada beberapa pasien yang memakai Lyrica; pasien ini sebagian besar berusia lanjut dengan penyakit kardiovaskular. Jika Anda memiliki riwayat penyakit kardiovaskular, Anda harus memberi tahu dokter Anda sebelum memulai pengobatan dengan obat ini.
Ada laporan gagal ginjal pada beberapa pasien yang memakai Lyrica. Jika selama perawatan dengan Lyrica Anda melihat penurunan buang air kecil, Anda harus memberi tahu dokter Anda karena menghentikan penggunaan obat ini dapat memperbaiki kondisi ini.
Sejumlah kecil pasien yang diobati dengan obat antiepilepsi seperti Lyrica memiliki pikiran untuk membunuh dan melukai (merugikan diri mereka sendiri). Jika Anda memiliki pemikiran seperti itu, segera hubungi dokter Anda.
Ketika Lyrica digunakan bersama dengan obat lain yang dapat menyebabkan sembelit (seperti beberapa jenis penghilang rasa sakit), masalah pencernaan (misalnya, sembelit, usus tersumbat atau lumpuh) dapat terjadi. Beri tahu dokter Anda jika Anda mengalami sembelit, terutama jika Anda memiliki masalah ini.
Sebelum minum obat ini beri tahu dokter Anda jika Anda memiliki riwayat ketergantungan alkohol atau penyalahgunaan atau ketergantungan obat. Jangan minum obat lebih dari yang ditentukan.
Ada laporan kejang saat mengambil Lyrica atau segera setelah menghentikannya. Jika Anda mengalami kejang, segera hubungi dokter Anda.
Ada kasus penurunan fungsi otak (ensefalopati) pada beberapa pasien yang menggunakan LYRICA ketika mereka memiliki kondisi lain. Beri tahu dokter Anda jika Anda memiliki riwayat kondisi medis serius lainnya, termasuk penyakit hati atau ginjal.

Anak-anak dan remaja

Keamanan dan kemanjuran pregabalin pada anak-anak dan remaja (kurang dari 18 tahun) belum ditetapkan dan oleh karena itu pregabalin tidak boleh digunakan pada kelompok usia ini.

Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Lyrica

Obat-obatan lain dan Lyrica

Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain. Lyrica dan obat-obatan lain dapat saling mempengaruhi (interaksi). Ketika Lyrica diminum bersama dengan obat lain, itu dapat meningkatkan efek samping yang terlihat dengan obat-obatan ini, termasuk gagal pernapasan dan koma. Intensitas pusing, kantuk dan penurunan konsentrasi dapat meningkat jika Lyrica dikonsumsi bersamaan dengan obat lain yang mengandung: Oxycodone - (digunakan sebagai analgesik) Lorazepam - (digunakan untuk mengobati kecemasan) Alkohol Lyrica dapat dikonsumsi bersamaan dengan kontrasepsi oral .

Lyrica dengan makanan dan minuman

Kapsul Lyrica dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan. Dianjurkan untuk tidak minum alkohol saat mengambil Lyrica.

Kehamilan dan menyusui

Lyrica tidak boleh dikonsumsi selama kehamilan kecuali jika dokter Anda memberi tahu Anda sebaliknya. Wanita usia subur harus menggunakan metode kontrasepsi yang efektif. Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat ini. Disarankan agar Anda tidak menyusui saat mengonsumsi Lyrica karena tidak diketahui apakah Lyrica dapat masuk ke dalam ASI. Mintalah saran dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun saat menyusui.

Mengemudi dan menggunakan mesin

Lyrica dapat menyebabkan pusing, kantuk dan penurunan konsentrasi. Anda tidak boleh mengemudi, mengoperasikan mesin yang rumit, atau terlibat dalam aktivitas yang berpotensi berbahaya sampai Anda yakin bahwa obat ini memengaruhi kemampuan Anda untuk melakukan aktivitas tersebut.

Lyrica mengandung laktosa monohidrat

Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.

Isi paket dan informasi lainnya Apa isi Lyrica

Bahan aktifnya adalah pregabalin. Setiap kapsul keras mengandung 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg atau 300 mg pregabalin.
Bahan lainnya adalah: laktosa monohidrat, tepung jagung, bedak, gelatin, titanium dioksida (E171), natrium lauril sulfat, silika anhidrat koloid, tinta hitam (mengandung lak, oksida besi hitam (E172)), propilen glikol, kalium hidroksida) dan air yang dimurnikan.

Kapsul 75 mg, 100 mg, 200 mg, 225 mg dan 300 mg juga mengandung oksida besi merah (E172).

Kapsul 25 mg Kapsul putih, bertanda "Pfizer" pada tutup kapsul dan "PGN 25" pada badan kapsul. Kapsul 50 mg Kapsul putih, bertanda "Pfizer" pada tutup kapsul dan "PGN 50" pada badan kapsul. Tubuh kapsul ditandai dengan pita hitam. Kapsul 75 mg Kapsul putih dan oranye, bertanda "Pfizer" pada tutup kapsul dan "PGN 75" pada badan kapsul. Kapsul 100 mg Kapsul oranye, bertanda "Pfizer" pada tutup kapsul dan "PGN 100" pada badan kapsul. Kapsul 150 mg Kapsul putih, bertanda "Pfizer" pada tutup kapsul dan "PGN 150" pada badan kapsul. Kapsul 200 mg Kapsul oranye muda, bertanda "Pfizer" pada tutup kapsul dan "PGN 200" pada badan kapsul. 225 mg kapsul Kapsul berwarna putih dan oranye muda, bertanda "Pfizer" pada tutup kapsul dan "PGN 225" pada badan kapsul. Kapsul 300 mg Kapsul putih dan oranye, bertanda "Pfizer" pada tutup kapsul dan "PGN 300" pada badan kapsul.

Lyrica tersedia dalam delapan kemasan PVC dengan sisi dilapisi aluminium: 1 pak isi 14 kapsul berisi 1 blister, 1 pak 21 kapsul berisi 1 blister, 1 pak 56 kapsul berisi 4 blister, 1 pak isi 70 kapsul berisi 5 blister, bungkus 84 kapsul isi 4 blister, 1 pack isi 100 kapsul isi 10 blister, 1 pack isi 112 (2 x 56) kapsul dan 1 pack isi 100 kapsul x 1 berupa blister perforated unit dose.

Lyrica juga tersedia dalam botol HDPE berisi 200 kapsul untuk kekuatan 75, 150 dan 300 mg.

Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.

Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Lyrica: Posology

Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda. Dokter Anda akan menentukan dosis yang tepat untuk Anda. Lyrica hanya untuk penggunaan oral.

Nyeri neuropatik perifer dan sentral, epilepsi atau Gangguan Kecemasan Umum:

Ambil jumlah kapsul yang diresepkan oleh dokter Anda.
Dosis yang tepat untuk Anda dan kondisi Anda umumnya berkisar antara 150 mg dan 600 mg per hari.
Dokter Anda akan memberitahu Anda untuk mengambil Lyrica dua atau tiga kali sehari. Jika Anda minum obat ini dua kali sehari, minum Lyrica sekali di pagi hari dan sekali di malam hari, selalu pada waktu yang hampir bersamaan. Jika Anda minum obat ini tiga kali sehari, minum Lyrica sekali di pagi hari, sekali di sore hari dan sekali di malam hari, selalu pada waktu yang hampir bersamaan.

Jika Anda memiliki kesan bahwa efek Lyrica terlalu kuat atau terlalu lemah, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda. Jika Anda berusia lanjut (lebih dari 65 tahun), Anda perlu mengonsumsi Lyrica secara normal kecuali jika Anda memiliki masalah ginjal. Dokter Anda mungkin meresepkan kekuatan dan / atau dosis yang berbeda jika Anda memiliki masalah ginjal. Telan seluruh kapsul dengan air.Lanjutkan minum Lyrica sampai dokter Anda memberi tahu Anda untuk berhenti.

Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Lyrica

Jika Anda mengambil lebih banyak Lyrica dari yang seharusnya

Segera hubungi dokter Anda atau segera pergi ke rumah sakit terdekat. Bawalah paket kapsul Lyrica. Anda mungkin merasa mengantuk, bingung, gelisah, dan gelisah, karena Anda telah mengonsumsi LYRICA lebih banyak dari yang seharusnya.

Jika Anda lupa mengambil Lyrica

Adalah penting bahwa Anda mengambil kapsul Lyrica Anda secara teratur pada waktu yang sama setiap hari. Jika Anda lupa meminum satu dosis, minumlah segera setelah Anda ingat bahwa Anda belum meminumnya kecuali sudah waktunya untuk dosis berikutnya. Dalam hal ini, ambil saja dosis berikutnya sesuai rencana. Jangan mengambil dosis ganda untuk mengganti dosis yang terlupakan.

Jika Anda berhenti minum Lyrica

Jangan berhenti minum Lyrica kecuali dokter Anda memberi tahu Anda. Jika pengobatan dihentikan, itu harus ditarik secara bertahap selama minimal 1 minggu.Anda harus menyadari bahwa beberapa efek samping dapat terjadi setelah menghentikan pengobatan jangka panjang dan jangka pendek Lyrica. Ini termasuk, gangguan tidur, sakit kepala, mual, kecemasan, diare, gejala flu, kejang, gugup, depresi, nyeri, berkeringat dan pusing. Gejala-gejala ini dapat terjadi lebih sering atau lebih parah jika Anda telah menggunakan Lyrica untuk jangka waktu yang lebih lama. Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.

Efek Samping Apa efek samping Lyrica

Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.

Efek samping yang sangat umum yang dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 orang:

Pusing, mengantuk, sakit kepala

Efek samping umum yang dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 100 orang:

Nafsu makan meningkat
Merasa terangsang, bingung, disorientasi, penurunan minat seksual,
sifat lekas marah
Gangguan perhatian, kecanggungan, gangguan memori, kehilangan memori,
tremor, kesulitan berbicara, sensasi kesemutan, mati rasa, sedasi, lesu,
insomnia, rasa lelah yang aneh,
Penglihatan kabur, penglihatan ganda
Vertigo, gangguan keseimbangan, jatuh
Mulut kering, sembelit, muntah, perut kembung, diare, mual dan kembung,
Kesulitan ereksi
Pembengkakan tubuh, termasuk tangan dan kaki
Perasaan mabuk, gaya berjalan abnormal
Penambahan berat badan
Kram otot, nyeri sendi, nyeri punggung, nyeri pada tungkai
Sakit tenggorokan

Efek samping yang jarang terjadi yang dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 1.000 orang:

Kehilangan nafsu makan, penurunan berat badan, gula darah rendah, gula darah tinggi
Perubahan persepsi diri, kegelisahan, depresi, agitasi, perubahan suasana hati, kesulitan menemukan kata-kata, halusinasi, mimpi yang berubah, serangan panik, apatis, agresi, suasana hati euforia, gangguan mental, kesulitan berpikir, peningkatan "minat seksual, masalah dengan seksualitas, termasuk ketidakmampuan untuk mencapai orgasme, ejakulasi tertunda"
Perubahan penglihatan, kelainan gerakan mata, perubahan penglihatan termasuk penglihatan tubular, kilatan cahaya, gerakan menyentak, refleks berkurang, peningkatan aktivitas, pusing saat berdiri, sensitivitas kulit, kehilangan rasa, sensasi terbakar, tremor saat bergerak, penurunan kesadaran, kehilangan kesadaran , pingsan, peningkatan kepekaan terhadap kebisingan, merasa tidak enak badan
Mata kering, mata bengkak, sakit mata, mata lemas, mata berair, iritasi mata
Gangguan irama jantung, peningkatan denyut jantung, tekanan darah rendah, tekanan darah tinggi, perubahan detak jantung, gagal jantung,
Gangguan vasomotor (kemerahan), hot flashes
Kesulitan bernafas, hidung kering, hidung tersumbat,
Peningkatan produksi air liur, mulas, mati rasa di sekitar mulut
Berkeringat, ruam, menggigil, demam. Kedutan otot, pembengkakan sendi, kekakuan otot, nyeri termasuk nyeri otot, nyeri leher
Nyeri payudara
Sulit atau nyeri buang air kecil, inkontinensia
Lemah, haus, dada sesak. Perubahan hasil tes darah dan tes fungsi hati (creatine phosphokinase darah meningkat, alanine aminotransferase meningkat, aspartate aminotransferase meningkat, jumlah trombosit menurun, neutropenia, kreatin darah meningkat, kalium darah menurun.
Hipersensitivitas, wajah bengkak, gatal, gatal-gatal, pilek, mimisan, batuk, mendengkur,
Siklus menstruasi yang menyakitkan
Tangan dan kaki dingin

Efek samping langka yang dapat mempengaruhi kurang dari 1 dari 1.000 orang:

Perubahan indra penciuman, sensasi osilasi bidang visual, perubahan persepsi kedalaman, kecemerlangan visual, kehilangan penglihatan
Pupil melebar, strabismus,
Keringat dingin, tenggorokan sesak, lidah bengkak
Peradangan pankreas
Kesulitan menelan
Gerakan tubuh melambat atau berkurang
Kesulitan menulis dengan benar
Peningkatan cairan di perut
Adanya cairan di paru-paru
Kejang
Perubahan elektrokardiogram (EKG) yang sesuai dengan gangguan irama jantung
Kerusakan otot
Keputihan, pertumbuhan payudara abnormal, pertumbuhan payudara pada pria
Siklus menstruasi terganggu
Gagal ginjal, penurunan volume urin, retensi urin,
Penurunan jumlah sel darah putih
Perilaku yang tidak pantas
Reaksi alergi (yang mungkin termasuk kesulitan bernafas, radang mata (keratitis), dan reaksi kulit parah yang ditandai dengan ruam, lepuh, pengelupasan kulit dan nyeri

Jika Anda mengalami pembengkakan pada wajah atau lidah atau jika kulit menjadi merah dan mulai terbentuk lepuh atau pengelupasan kulit, Anda harus segera menghubungi dokter.

Beberapa efek samping, seperti kantuk, mungkin lebih umum karena pasien dengan cedera tulang belakang mungkin dirawat dengan obat lain untuk mengobati, misalnya, nyeri atau kelenturan, yang memiliki efek samping yang mirip dengan Pregabalin dan tingkat keparahan efek ini mungkin meningkat ketika obat-obatan ini diminum bersama-sama.

Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini.

Kadaluwarsa dan Retensi

Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.

Jangan menggunakan obat ini setelah tanggal kadaluwarsa yang tertera pada karton atau botol, tanggal kadaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan tersebut.

Produk obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.

Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.

Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.

Informasi lebih lanjut tentang Lyrica dapat ditemukan di tab "Ringkasan Fitur". 01.0 NAMA PRODUK OBAT 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 KHUSUS KLINIS 04.1 Indikasi terapi 04.2 Posologi dan cara pemberian 04.3 Kontraindikasi 04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk penggunaan 04.5 Bentuk interaksi dan obat lainnya 04.5 Kehamilan dan interaksi obat lainnya laktasi 04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin 04.8 Efek yang tidak diinginkan 04.9 Overdosis 05.0 SIFAT FARMAKOLOGI 05.1 Sifat farmakodinamik 05.2 Sifat farmakokinetik 05.3 Data keamanan praklinis 06.0 KHUSUS FARMASI 06.1 Eksipien 06.2 Inkompatibilitas dan Sifat Kewaspadaan khusus 06.3 Masa simpan 06.3 isi kemasan 06.6 Petunjuk Penggunaan dan Penanganan 07.0 PEMEGANG OTORITAS MARKETING 08.0 NOMOR OTORITAS MARKETING CIO 09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN OTORISASI 10.0 TANGGAL REVISI TEKS 11.0 UNTUK OBAT RADIO, DATA LENGKAP PADA DOSIMETRI RADIASI INTERN 12.0 UNTUK OBAT RADIO, INSTRUKSI LEBIH LENGKAP DAN KONTROL MUTU PADA PERSIAPAN

01.0 NAMA PRODUK OBAT

LYRICA 100 mg KAPSUL KERAS

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Setiap kapsul keras mengandung 100 mg pregabalin.

Eksipien

Setiap kapsul keras juga mengandung 11 mg laktosa monohidrat.

Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.

03.0 FORMULIR FARMASI

Kapsul keras.

Kapsul bertanda tinta hitam "Pfizer" di tutup dan "PGN 100" di badan.

04.0 INFORMASI KLINIS

04.1 Indikasi Terapi

Nyeri neuropatik

Lyrica diindikasikan untuk pengobatan nyeri neuropatik perifer dan sentral pada orang dewasa.

Epilepsi

Lyrica diindikasikan sebagai terapi tambahan pada orang dewasa dengan kejang parsial dengan atau tanpa generalisasi sekunder.

Gangguan Kecemasan Umum

Lyrica diindikasikan untuk pengobatan Generalized Anxiety Disorder (GAD) pada orang dewasa.

04.2 Posologi dan cara pemberian

Dosis bervariasi dari 150 hingga 600 mg per hari, dibagi menjadi dua atau tiga pemberian.

Nyeri neuropatik

Pengobatan pregabalin dapat dimulai dengan dosis 150 mg per hari dalam dua atau tiga dosis terbagi. Berdasarkan respon individu dan tolerabilitas pasien, dosis dapat ditingkatkan menjadi 300 mg per hari setelah interval 3 hingga 7 hari dan, jika perlu, hingga dosis maksimum 600 mg per hari setelah interval tambahan.

Epilepsi

Pengobatan pregabalin dapat dimulai dengan dosis 150 mg per hari dalam dua atau tiga dosis terbagi. Berdasarkan respon individu dan tolerabilitas pasien, dosis dapat ditingkatkan menjadi 300 mg per hari setelah 1 minggu. Dosis maksimum 600 mg per hari dapat dicapai setelah satu minggu tambahan.

Gangguan Kecemasan Umum

Dosisnya adalah 150-600 mg per hari untuk diberikan dalam dua atau tiga kali pemberian. Kebutuhan untuk pengobatan harus dinilai kembali secara teratur.

Pengobatan pregabalin dapat dimulai dengan dosis 150 mg per hari. Berdasarkan respon individu dan tolerabilitas pasien, dosis dapat ditingkatkan menjadi 300 mg per hari setelah 1 minggu. Setelah satu minggu tambahan, dosis dapat ditingkatkan menjadi 450 mg per hari.

Dosis maksimum 600 mg per hari dapat dicapai setelah satu minggu tambahan.

Penghentian pengobatan pregabalin

Sesuai dengan praktik klinis saat ini, jika pregabalin harus dihentikan, terlepas dari indikasinya, dianjurkan agar pengobatan dihentikan secara bertahap selama minimal 1 minggu (lihat bagian 4.4 dan 4.8).

populasi khusus

Pasien dengan gangguan ginjal

Pregabalin dieliminasi dari sirkulasi sistemik terutama melalui ekskresi ginjal dalam bentuk obat yang tidak berubah. Karena klirens pregabalin berbanding lurus dengan klirens kreatinin (lihat bagian 5.2), pengurangan dosis pregabalin pada pasien dengan gangguan ginjal harus dilakukan secara individual berdasarkan klirens kreatinin (CLcr), seperti yang ditunjukkan pada Tabel 1 dengan menerapkan rumus berikut:

CLcr (ml / menit) = 1,23 x [140 - usia (tahun)] x berat badan (kg) (x 0,85 untuk pasien wanita) Kreatinin serum (mcmol / l)

Pregabalin secara efektif dihilangkan dari plasma dengan hemodialisis (50% obat dalam 4 jam). Untuk pasien yang menjalani hemodialisis, dosis harian pregabalin harus disesuaikan berdasarkan fungsi ginjal. Selain dosis harian, dosis tambahan pregabalin harus diberikan segera setelah setiap sesi dialisis 4 jam (lihat Tabel 1).

Tabel 1. Penyesuaian dosis pregabalin berdasarkan fungsi ginjal

Klirens Kreatinin (CLcr) (mL / menit) Total dosis harian pregabalin * Regimen dosis Dosis awal (mg/hari) Dosis maksimum (mg/hari) ≥ 60 150 600 BID atau TID ≥30 - 75 300 BID atau TID ≥15 - 25-50 150 Sekali sehari atau BID 25 75 Sekali sehari Dosis tambahan setelah hemodialisis (mg) 25 100 Dosis tunggal +

TID = Tiga administrasi

BID = Dua administrasi

* Dosis harian total (mg / hari) harus dibagi seperti yang diarahkan oleh rejimen dosis untuk mendapatkan dosis tunggal yang dimaksudkan dalam mg

+ Dosis tambahan adalah dosis tambahan tunggal

Gunakan pada pasien dengan gangguan hati

Penyesuaian dosis tidak diperlukan pada pasien dengan gangguan hati (lihat bagian 5.2).

Populasi pediatrik

Keamanan dan kemanjuran pada anak di bawah 12 tahun dan remaja (12-17 tahun) belum ditetapkan, belum ada data yang tersedia.

Digunakan pada orang tua (di atas 65 tahun)

Pengurangan dosis pregabalin mungkin diperlukan pada pasien usia lanjut karena penurunan fungsi ginjal (lihat pasien dengan gangguan ginjal).

Cara pemberian

Lyrica dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.

LYRICA hanya untuk penggunaan oral.

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.

04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan

pasien diabetes

Menurut praktik klinis saat ini, pada beberapa pasien diabetes yang mengalami kenaikan berat badan selama pengobatan dengan pregabalin, dosis produk obat hipoglikemik mungkin perlu disesuaikan.

Reaksi hipersensitivitas

Reaksi hipersensitivitas, termasuk kasus angioedema, telah dilaporkan pasca pemasaran. Pengobatan pregabalin harus segera dihentikan dengan adanya gejala angioedema seperti pembengkakan wajah, pembengkakan perioral atau pembengkakan saluran pernapasan bagian atas.

Pusing, kantuk, kehilangan kesadaran, kebingungan dan gangguan mental

Pengobatan pregabalin telah dikaitkan dengan pusing dan mengantuk yang dapat meningkatkan risiko cedera tidak disengaja (jatuh) pada pasien usia lanjut. Kasus ketidaksadaran, kebingungan dan gangguan mental juga telah dilaporkan. Oleh karena itu, pasien harus disarankan untuk berhati-hati sampai mereka mengetahui potensi efek obat ini.

Efek yang berhubungan dengan penglihatan

Dalam uji coba yang tidak diperiksa, penglihatan kabur dilaporkan dalam proporsi yang lebih tinggi dari pasien yang diobati dengan pregabalin daripada pasien yang diobati dengan plasebo dan diselesaikan di sebagian besar kasus dengan pengobatan lanjutan. Dalam uji klinis di mana tes oftalmologi dilakukan, insiden penurunan ketajaman visual dan perubahan bidang visual lebih tinggi pada pasien yang diobati dengan pregabalin dibandingkan pada pasien yang diobati dengan plasebo; di sisi lain, kejadian perubahan terdeteksi pada pemeriksaan fundoscopic lebih tinggi pada pasien yang diobati dengan plasebo (lihat bagian 5.1).

Reaksi merugikan terkait penglihatan, termasuk kehilangan penglihatan, penglihatan kabur atau perubahan lain dalam ketajaman visual, banyak di antaranya sementara, juga telah dilaporkan pada fase pasca pemasaran.Penghentian pengobatan pregabalin dapat menyebabkan resolusi atau peningkatan penglihatan ini gejala.

Gagal ginjal

Kasus gagal ginjal telah dilaporkan dan dalam beberapa kasus penghentian pregabalin telah menunjukkan bahwa reaksi merugikan ini reversibel.

Penghentian pengobatan dengan produk obat antiepilepsi lainnya

Tidak ada data yang cukup bahwa sekali kontrol kejang telah dicapai dengan terapi tambahan pregabalin, pengobatan bersamaan dengan produk obat antiepilepsi lainnya dapat dihentikan dan monoterapi pregabalin dipertahankan.

Gejala penarikan

Pada beberapa pasien, gejala penarikan telah diamati setelah penghentian pengobatan jangka pendek dan jangka panjang dengan pregabalin. Peristiwa berikut telah dilaporkan: insomnia, sakit kepala, mual, kecemasan, diare, sindrom flu, gugup, depresi, nyeri, kejang, hiperhidrosis dan pusing. Pasien harus diberitahu tentang kejadian ini sebelum memulai pengobatan.

Kejang, termasuk status epileptikus dan kejang grand mal, dapat terjadi selama pengobatan dengan pregabalin atau segera setelah pengobatan dihentikan.

Mengenai penghentian pengobatan jangka panjang dengan pregabalin, tidak ada data tentang kejadian dan tingkat keparahan gejala penarikan sehubungan dengan durasi pengobatan dan dosis pregabalin.

Gagal jantung kongestif

Ada laporan pasca-pemasaran gagal jantung kongestif pada beberapa pasien yang memakai pregabalin. Reaksi ini terutama terlihat pada pasien usia lanjut dengan penyakit kardiovaskular yang diobati dengan pregabalin untuk nyeri neuropatik. Pregabalin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien ini. Menghentikan pengobatan pregabalin dapat mengatasi kondisi ini.

Pengobatan nyeri neuropatik sentral karena cedera tulang belakang

Dalam pengobatan nyeri neuropatik sentral akibat cedera tulang belakang, insiden reaksi merugikan secara umum, reaksi merugikan sistem saraf pusat dan mengantuk khususnya meningkat.Hal ini dapat dikaitkan dengan efek tambahan yang disebabkan oleh obat-obatan bersamaan.(misalnya anti- agen kejang) diperlukan untuk kondisi ini Ini harus dipertimbangkan ketika pregabalin diresepkan dalam kondisi ini.

Konsepsi dan perilaku bunuh diri

Kasus ide bunuh diri dan perilaku telah dilaporkan pada pasien yang menerima produk obat antiepilepsi dalam berbagai indikasi mereka. Sebuah meta-analisis dari uji coba terkontrol plasebo secara acak dengan obat antiepilepsi juga menemukan sedikit peningkatan risiko ide dan perilaku bunuh diri. Mekanisme risiko ini tidak diketahui dan data yang tersedia tidak mengesampingkan kemungkinan peningkatan risiko selama pengobatan dengan pregabalin.

Oleh karena itu, pasien harus dipantau untuk tanda-tanda keinginan bunuh diri dan perilaku dan pengobatan yang tepat harus dipertimbangkan. Pasien (dan pengasuh) harus disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter mereka jika tanda-tanda keinginan bunuh diri atau perilaku muncul.

Berkurangnya fungsi saluran pencernaan bagian bawah

Kejadian yang berhubungan dengan penurunan fungsi gastrointestinal bagian bawah (misalnya obstruksi usus, ileus paralitik, konstipasi) telah dilaporkan ketika pregabalin diberikan bersama dengan produk obat yang dapat menyebabkan konstipasi, seperti analgesik opioid. Ketika pregabalin dan opioid digunakan dalam kombinasi, tindakan pencegahan untuk sembelit (terutama pada wanita dan orang tua) dapat dipertimbangkan.

Kasus penyalahgunaan

Kasus pelecehan telah dilaporkan. Perhatian harus dilakukan pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan dan dalam kasus ini pasien harus dipantau untuk kemungkinan timbulnya gejala penyalahgunaan pregabalin,

Ensefalopati

Kasus ensefalopati telah dilaporkan, sebagian besar pada pasien dengan kondisi mendasar yang dapat memicu "ensefalopati."

Intoleransi laktosa

LYRICA mengandung laktosa monohidrat. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.

04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya

Karena pregabalin terutama diekskresikan tidak berubah dalam urin, ia mengalami metabolisme yang dapat diabaikan pada manusia (in vitro dan tidak mengikat protein plasma, tidak mungkin menyebabkan atau menjalani interaksi farmakokinetik.

Pendidikan in vivo dan analisis farmakokinetik populasi

Akibatnya, dalam studi in vivo tidak ada interaksi farmakokinetik yang relevan secara klinis yang diamati antara pregabalin dan fenitoin, karbamazepin, asam valproat, lamotrigin, gabapentin, lorazepam, oksikodon atau etanol. Analisis farmakokinetik populasi menunjukkan bahwa antidiabetik oral, diuretik, insulin, fenobarbital, tiagabin dan topiramate tidak memiliki efek yang signifikan secara klinis pada pembersihan pregabalin.

Kontrasepsi oral norethisterone dan / atau etinil estradiol

Pemberian pregabalin secara bersamaan dengan kontrasepsi oral norethisterone dan / atau etinilestradiol tidak mempengaruhi farmakokinetik kedua zat tersebut. stabil.

Etanol, lorazepam dan oksikodon

Pregabalin dapat mempotensiasi efek etanol dan lorazepam. Dalam uji klinis terkontrol, beberapa dosis oral pregabalin yang diberikan dengan oxycodone, lorazepam atau etanol tidak memiliki efek penting secara klinis pada respirasi.Ada laporan pasca-pemasaran kegagalan pernapasan dan koma pada pasien yang memakai pregabalin dan obat depresan SSP lainnya. Pregabalin tampaknya memiliki efek aditif pada gangguan fungsi kognitif dan fungsi motorik yang disebabkan oleh 'oxycodone.

Interaksi pada pasien lanjut usia

Tidak ada studi interaksi farmakodinamik spesifik yang dilakukan pada sukarelawan lanjut usia yang sehat. Studi interaksi hanya dilakukan pada orang dewasa.

04.6 Kehamilan dan menyusui

Wanita usia subur / Kontrasepsi pada pria dan wanita

Karena potensi risiko pada pria belum diketahui, wanita usia subur harus menggunakan metode kontrasepsi yang efektif.

Kehamilan

Tidak ada data yang memadai tentang penggunaan pregabalin pada ibu hamil.

Studi pada hewan telah menunjukkan toksisitas reproduksi (lihat bagian 5.3) Potensi risiko pada manusia tidak diketahui. Lyrica tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali benar-benar diperlukan (jika manfaatnya bagi ibu jelas melebihi potensi risiko pada janin).

Waktunya memberi makan

Tidak diketahui apakah pregabalin diekskresikan dalam ASI; Namun, itu hadir dalam susu tikus. Oleh karena itu, dianjurkan untuk tidak menyusui selama pengobatan pregabalin.

Kesuburan

Tidak ada data klinis tentang efek pregabalin pada wanita usia subur.

Dalam studi klinis untuk mengevaluasi efek pregabalin pada motilitas sperma, pasien laki-laki yang sehat terkena dosis pregabalin 600 mg / hari Setelah 3 bulan pengobatan tidak ada bukti efek pada motilitas sperma.

Sebuah studi kesuburan pada tikus betina telah menunjukkan reaksi reproduksi yang merugikan.

Studi kesuburan pada tikus jantan menunjukkan reaksi reproduksi dan perkembangan yang merugikan. Relevansi klinis dari patologi ini tidak diketahui. (lihat paragraf 5.3)

04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin

Lyrica mungkin memiliki pengaruh minimal atau sedang pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Lyrica dapat menyebabkan pusing dan mengantuk dan oleh karena itu dapat mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. Pasien harus disarankan untuk tidak mengemudi, mengoperasikan mesin yang rumit, atau melakukan aktivitas lain yang berpotensi menyebabkan aktivitas berbahaya sampai diketahui apakah obat ini mempengaruhi kemampuan untuk melakukan aktivitas tersebut.

04.8 Efek yang tidak diinginkan

Program klinis pregabalin melibatkan lebih dari 8900 pasien yang diobati dengan pregabalin; lebih dari 5.600 pasien ini terdaftar dalam uji klinis terkontrol plasebo double-blind. Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah pusing dan mengantuk. Reaksi yang merugikan biasanya ringan sampai sedang dalam intensitas. Dalam semua studi terkontrol, tingkat penghentian untuk reaksi yang merugikan adalah 12% untuk pasien yang diobati dengan pregabalin dan 5% untuk pasien yang diobati dengan plasebo. Reaksi merugikan yang paling umum yang menyebabkan penghentian pregabalin adalah pusing dan mengantuk.

Tabel di bawah ini mencantumkan semua reaksi merugikan yang terjadi pada "insiden lebih besar dari plasebo dan pada lebih dari satu pasien dan diklasifikasikan berdasarkan kelas dan frekuensi organ sistem (sangat umum (≥ 1/10), umum (≥ 1 / 100,

Reaksi merugikan yang tercantum juga dapat dikaitkan dengan penyakit yang mendasarinya dan / atau penggunaan obat-obatan secara bersamaan.

Dalam pengobatan nyeri neuropatik sentral akibat cedera tulang belakang, insiden reaksi merugikan secara umum, reaksi SSP dan khususnya mengantuk meningkat (lihat bagian 4.4).

Reaksi lain yang dilaporkan dari pengalaman pasca-pemasaran disertakan dengan Frekuensi Tidak Dikenal dalam huruf miring dalam daftar di bawah ini.

Klasifikasi sistem dan organ Reaksi yang merugikan Infeksi dan infestasi Luar biasa Nasofaringitis Gangguan pada darah dan sistem limfatik Langka Neutropenia Gangguan sistem kekebalan tubuh Frekuensi tidak diketahui Hipersensitivitas, angioedema, reaksi alergi Gangguan metabolisme dan nutrisi umum Nafsu makan meningkat Luar biasa Anoreksia, hipoglikemia Langka Hipoglikemia Gangguan jiwa umum Euforia, kebingungan, lekas marah, penurunan libido, disorientasi, insomnia Luar biasa Halusinasi, serangan panik, kegelisahan, agitasi, depresi, suasana hati yang tertekan, perubahan suasana hati, depersonalisasi, kesulitan menemukan kata-kata, mimpi yang berubah, libido meningkat, apatis Langka Disinhibition, meningkatkan mood Frekuensi tidak diketahui Agresi Gangguan sistem saraf Sangat umum Pusing, mengantuk umum Ataksia, gangguan koordinasi, tremor, disartria, gangguan memori, gangguan perhatian, parestesia, sedasi, gangguan keseimbangan, lesu, sakit kepala Luar biasa Sinkop, pingsan, mioklonus, hiperaktivitas psikomotor, ageusia, diskinesia, pusing postural, tremor niat, nistagmus, gangguan kognitif, perubahan bicara, hiporefleksia, hipoestesia, amnesia, hiperestesia, sensasi terbakar Langka Hipokinesia, parosmia, disgrafia Frekuensi tidak diketahui Kehilangan kesadaran, gangguan mental, kejang, rasa tidak enak Gangguan mata umum Penglihatan kabur, diplopia Luar biasa Gangguan penglihatan, mata bengkak, gangguan lapang pandang, penurunan tajam penglihatan, nyeri mata, astenopia, mata kering, lakrimasi meningkat Langka Kehilangan penglihatan tepi, oscillopsia, gangguan persepsi kedalaman visual, fotopsia, iritasi mata, midriasis, strabismus, kecerahan visual Frekuensi tidak diketahui Kehilangan penglihatan, keratitis Gangguan telinga dan labirin umum Pusing Luar biasa Hiperakusis Patologi jantung Luar biasa Takikardia, blok atrioventrikular derajat pertama Langka Takikardia sinus, bradikardia sinus, aritmia sinus Frekuensi tidak diketahui Gagal jantung kongestif, pemanjangan QT Patologi vaskular Luar biasa Kemerahan, kemerahan, hipotensi, hipertensi Langka Sensasi dingin di tingkat perifer Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum Luar biasa Dispnea, hidung kering Langka Epistaksis, sesak tenggorokan, batuk, hidung tersumbat, rinitis, mendengkur Frekuensi tidak diketahui Edema paru Gangguan gastrointestinal umum Muntah, mulut kering, sembelit, perut kembung Luar biasa Distensi abdomen, penyakit refluks gastroesofageal, hipersekresi saliva, hipoestesia oral Langka Asites, pankreatitis, disfagia Frekuensi tidak diketahui Pembengkakan lidah, diare, mual Gangguan kulit dan jaringan subkutan Luar biasa Ruam papular, hiperhidrosis Langka Gatal-gatal, keringat dingin Frekuensi tidak diketahui Sindrom Stevens-Johnson, pruritus Gangguan pada sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat Luar biasa Kedutan otot, pembengkakan sendi, kram otot, mialgia, artralgia, nyeri punggung, nyeri pada tungkai, kekakuan otot Langka Rhabdomyolysis, kejang serviks, nyeri leher Gangguan ginjal dan saluran kemih Luar biasa Inkontinensia urin, disuria Langka Gagal ginjal, oliguria Frekuensi tidak diketahui Retensi urin Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara umum Disfungsi ereksi Luar biasa Ejakulasi tertunda, disfungsi seksual Langka Amenore, keputihan, nyeri payudara, dismenore, pembesaran payudara Frekuensi tidak diketahui Ginekomastia Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi umum Anomali gaya berjalan, perasaan mabuk, kelelahan, edema perifer, edema Luar biasa Jatuh, dada sesak, lelah, haus, nyeri, merasa aneh, menggigil Langka Edema umum, pireksia Frekuensi tidak diketahui Edema wajah Tes diagnostik umum Penambahan berat badan Luar biasa Alanine aminotransferase meningkat, creatine phosphokinase meningkat, aspartate aminotransferase meningkat, jumlah trombosit menurun Langka Glukosa darah meningkat, kalium darah menurun, jumlah sel darah putih menurun, kreatinin darah meningkat, berat badan menurun

Pada beberapa pasien, gejala penarikan telah diamati setelah penghentian pengobatan jangka pendek dan jangka panjang dengan pregabalin. Reaksi berikut telah dilaporkan: insomnia, sakit kepala, mual, kecemasan, diare, sindrom flu, kejang, gugup, depresi, nyeri, hiperhidrosis dan pusing. Pasien harus diberitahu tentang kejadian ini sebelum memulai pengobatan.

Mengenai penghentian pengobatan jangka panjang dengan pregabalin, tidak ada data tentang kejadian dan tingkat keparahan gejala penarikan sehubungan dengan durasi pengobatan dan dosis pregabalin.

04.9 Overdosis

Dengan overdosis hingga 15 g, tidak ada reaksi merugikan yang tidak terduga telah dilaporkan.

Selama periode pasca-pemasaran, reaksi merugikan yang paling umum diamati ketika pregabalin diambil lebih tinggi dari dosis yang direkomendasikan termasuk mengantuk, kebingungan, agitasi dan kegelisahan.

Pengobatan overdosis pregabalin harus mencakup tindakan suportif umum dan, jika perlu, dapat mencakup hemodialisis (lihat bagian 4.2 Tabel 1).

05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS

05.1 Sifat farmakodinamik

Kelompok farmakoterapi: Antiepilepsi, antiepilepsi lainnya.

Kode ATC: N03AX16

Zat aktif, pregabalin, adalah analog ((S-3- (aminomethyl) -5-methylhexanoic acid) dari asam gamma-aminobutyric.

Mekanisme aksi

Pregabalin berikatan dengan subunit aksesori (protein α2-δ) dari saluran kalsium bergerbang tegangan di sistem saraf pusat.

Pengalaman klinis

Nyeri neuropatik

Khasiat telah ditunjukkan dalam uji coba di neuropati diabetik, neuralgia pascaherpes dan cedera tulang belakang.Kemanjuran belum dipelajari dalam model nyeri neuropatik lainnya.

Pregabalin telah dipelajari dalam 10 uji klinis terkontrol, di mana itu diberikan dua kali sehari (BID) hingga 13 minggu dan 3 kali sehari (TID) hingga 8 minggu. Secara keseluruhan, profil keamanan dan kemanjuran untuk rejimen dosis BID dan TID serupa.

Dalam uji klinis hingga 12 minggu pada nyeri neuropatik perifer dan sentral, penurunan nyeri diamati setelah satu minggu pengobatan dan pengurangan ini dipertahankan selama durasi pengobatan.

Dalam uji klinis terkontrol pada nyeri neuropatik perifer, 35% pasien yang diobati dengan pregabalin dan 18% dari pasien yang diobati dengan plasebo melaporkan peningkatan 50% dalam skor nyeri. Pada pasien yang tidak melaporkan mengantuk, perbaikan ini terlihat pada 33% pasien yang diobati dengan pregabalin dan 18% dari pasien yang diobati dengan plasebo. Tingkat respons untuk pasien yang melaporkan mengantuk adalah 48% untuk pasien yang diobati dengan pregabalin dan 16% untuk pasien yang diobati dengan plasebo.

Dalam uji klinis terkontrol pada nyeri neuropatik sentral, 22% pasien yang diobati dengan Pregabalin dan 7% dari mereka yang menggunakan plasebo melaporkan peningkatan 50% dalam skor nyeri.

Epilepsi

Perawatan tambahan

Pregabalin telah dipelajari dalam 3 uji klinis terkontrol 12 minggu dengan dua (BID) dan tiga (TID) administrasi harian. Secara keseluruhan, profil keamanan dan kemanjuran untuk rejimen dosis BID atau TID serupa.

Penurunan frekuensi kejang diamati dalam satu minggu pengobatan.

Monoterapi (Pasien yang baru didiagnosis)

Pregabalin dipelajari dalam 1 uji klinis terkontrol yang berlangsung 56 minggu dengan dua dosis harian (BID). Pregabalin tidak menunjukkan non-inferioritas untuk lamotrigin dan dianggap sebagai titik akhir periode 6 bulan tanpa kejang. Pregabalin dan lamotrigin sama-sama aman dan ditoleransi dengan baik.

Gangguan Kecemasan Umum

Pregabalin dipelajari dalam 6 uji klinis terkontrol yang berlangsung 4-6 minggu, studi 8 minggu pada subyek lanjut usia, dan fase double-blind jangka panjang pencegahan kambuh.

Sebuah "meredakan gejala Gangguan Kecemasan Umum" pada Skala Kecemasan Hamilton (HAM-A) diamati dalam waktu satu minggu pengobatan.

Dalam uji klinis terkontrol (durasi 4-8 minggu), 52% pasien yang diobati dengan pregabalin dan 38% dari mereka dalam kelompok plasebo melaporkan peningkatan setidaknya 50% dalam skor total HAM-A dari awal hingga akhir penelitian.

Dalam uji coba terkontrol, penglihatan kabur dilaporkan dalam proporsi yang lebih tinggi dari pasien yang diobati dengan pregabalin daripada pasien yang diobati dengan plasebo dan diselesaikan di sebagian besar kasus dengan pengobatan lanjutan. Sebuah tes oftalmologi (termasuk tes ketajaman visual, pemeriksaan lapangan visual formal dan pemeriksaan fundoscopic pupil melebar) dilakukan pada lebih dari 3600 pasien yang terdaftar dalam uji klinis terkontrol.Pada pasien ini, ketajaman visual berkurang sebesar 6,5% pada pasien yang diobati dengan pregabalin dan 4,8% pada pasien yang diobati dengan plasebo. Perubahan lapang pandang diamati pada 12,4% pasien yang menerima pregabalin dan pada 11,7% dari mereka yang menerima plasebo, pregabalin dan pada 2,1% dari mereka yang diobati dengan plasebo.

05.2 Sifat farmakokinetik

Farmakokinetik kondisi mapan pregabalin serupa pada sukarelawan sehat, pasien epilepsi yang menerima produk obat antiepilepsi dan pasien dengan nyeri kronis.

Penyerapan

Pregabalin cepat diserap ketika diberikan dalam keadaan puasa, dengan konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 1 jam setelah pemberian dosis tunggal atau ganda.Bioavailabilitas oral pregabalin adalah 90% dan tidak tergantung pada dosis. Setelah pemberian berulang, kondisi mapan dicapai dalam 24-48 jam. Tingkat penyerapan pregabalin menurun bila diberikan dengan makanan, dengan penurunan Cmax sekitar 25-30% dan penundaan tmax sekitar 2,5 jam. Namun, pemberian pregabalin dengan makanan tidak memiliki efek klinis yang signifikan terhadap penyerapan pregabalin.

Distribusi

Dalam studi praklinis, pregabalin telah terbukti melintasi penghalang darah otak pada tikus, tikus dan monyet. Pregabalin telah terbukti melewati plasenta pada tikus dan hadir dalam susu tikus menyusui. Pada manusia, volume distribusi pregabalin setelah pemberian oral adalah sekitar 0,56 L / kg Pregabalin tidak mengikat protein plasma.

Biotransformasi

Pregabalin dimetabolisme diabaikan pada manusia Setelah pemberian dosis pregabalin radiolabelled, sekitar 98% dari radioaktivitas ditemukan dalam urin hadir sebagai obat tidak berubah Turunan N-metilasi dari pregabalin, metabolit utama dari pregabalin ditemukan dalam urin sesuai dengan 0,9% dari dosis Dalam studi praklinis, tidak ada indikasi rasemisasi pregabalin S-enansiomer menjadi R-enansiomer.

Eliminasi

Pregabalin dieliminasi dari sirkulasi terutama melalui ekskresi ginjal dalam bentuk obat yang tidak berubah. Rata-rata waktu paruh eliminasi pregabalin adalah 6,3 jam Klirens plasma dan klirens ginjal berbanding lurus dengan klirens kreatinin (lihat bagian 4.2 Gangguan ginjal).

Penyesuaian dosis diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau menjalani hemodialisis (lihat bagian 4.2 Tabel 1).

Linearitas / non-linearitas

Farmakokinetik pregabalin linear selama rentang dosis harian yang direkomendasikan Variabilitas antar subjek dalam farmakokinetik rendah (

Farmakokinetik pada kelompok pasien tertentu

Seks

Studi klinis menunjukkan bahwa jenis kelamin tidak secara signifikan mempengaruhi konsentrasi plasma pregabalin.

Gangguan ginjal

Klirens pregabalin berbanding lurus dengan klirens kreatinin. Selanjutnya, pregabalin secara efektif dikeluarkan dari plasma dengan hemodialisis (setelah sesi hemodialisis 4 jam, konsentrasi plasma pregabalin berkurang sekitar 50%). Karena eliminasi ginjal adalah rute utama eliminasi, pengurangan dosis diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal dan dosis tambahan diperlukan setelah sesi hemodiliasis (lihat bagian 4.2 Tabel 1).

Gangguan hati

Tidak ada studi farmakokinetik spesifik yang dilakukan pada pasien dengan gangguan hati. Karena pregabalin tidak dimetabolisme secara signifikan dan terutama diekskresikan sebagai obat yang tidak berubah dalam urin, gangguan hati tidak diharapkan secara signifikan mengubah konsentrasi plasma pregabalin.

Lansia (di atas 65 tahun)

Klirens pregabalin cenderung menurun dengan bertambahnya usia. Penurunan klirens pregabalin yang diberikan secara oral ini konsisten dengan penurunan klirens kreatinin yang berhubungan dengan bertambahnya usia. Pengurangan dosis pregabalin mungkin diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal terkait usia (lihat bagian 4.2 Tabel 1).

05.3 Data keamanan praklinis

Berdasarkan studi farmakologi keamanan hewan konvensional, pregabalin ditoleransi dengan baik pada dosis yang signifikan secara klinis.Dalam studi toksisitas dosis berulang pada tikus dan monyet, efek SSP termasuk hipoaktivitas, hiperaktivitas dan ataksia diamati.Peningkatan insiden atrofi retina umumnya diamati pada orang tua tikus albino setelah paparan jangka panjang terhadap pregabalin dengan paparan 5 kali paparan manusia rata-rata pada dosis klinis maksimum yang direkomendasikan.

Pregabalin tidak teratogenik pada tikus, tikus atau kelinci. Pada tikus dan kelinci, toksisitas janin hanya terjadi pada paparan yang cukup melebihi paparan manusia. Dalam studi toksisitas prenatal / postnatal, pregabalin menginduksi toksisitas perkembangan pada tikus pada paparan> 2 kali paparan maksimum yang direkomendasikan pada manusia.

Efek buruk pada kesuburan pada tikus jantan dan betina diamati hanya pada paparan yang cukup melebihi paparan terapeutik Efek buruk pada organ reproduksi dan parameter sperma tikus jantan bersifat reversibel dan hanya terjadi pada satu waktu paparan di atas terapi atau terkait dengan proses degeneratif spontan pada organ reproduksi tikus jantan. Namun, efeknya dianggap kecil atau dalam hal apa pun tidak relevan secara klinis.

Pregabalin tidak terbukti genotoksik berdasarkan hasil serangkaian tes in vitro dan in vivo.

Studi karsinogenisitas dua tahun dilakukan dengan pregabalin pada tikus dan mencit. Tidak ada pembentukan tumor yang diamati pada tikus yang terpapar dosis hingga 24 kali rata-rata paparan manusia pada dosis klinis maksimum yang direkomendasikan 600mg / hari. Pada tikus, tidak ada peningkatan insiden tumor yang diamati dengan paparan yang serupa dengan paparan rata-rata pada manusia, tetapi peningkatan insiden hemangiosarcoma diamati dengan paparan yang lebih tinggi. Mekanisme non-genotoksik dari pembentukan tumor yang diinduksi pregabalin pada tikus menyebabkan perubahan trombosit dan proliferasi sel endotel terkait.Perubahan trombosit ini belum ditemukan pada tikus atau manusia berdasarkan data klinis jangka pendek dan jangka panjang yang terbatas. Tidak ada bukti yang menunjukkan risiko terkait pada manusia.

Pada tikus remaja jenis toksisitas tidak berbeda secara kualitatif dari yang diamati pada tikus dewasa. Namun, tikus muda lebih sensitif. Pada paparan terapeutik, ada tanda-tanda klinis SSP hiperaktif dan bruxism dan beberapa perubahan pertumbuhan (penurunan sementara dalam penambahan berat badan).Efek pada siklus menstruasi diamati dengan 5 kali paparan terapeutik pada "Manusia. Penurunan respons terhadap rangsangan akustik diamati pada tikus remaja 1-2 minggu setelah "paparan 2 kali lebih besar dari paparan terapeutik manusia. Sembilan minggu setelah paparan, efek ini tidak lagi diamati.