TROZOCINA - LEAFLET PAKET - SELEBARAN

Utama / selebaran / 2021

Trozocina - Leaflet Paket

Indikasi Kontraindikasi Kewaspadaan Penggunaan Interaksi Peringatan Dosis dan Cara Penggunaan Overdosis Efek yang Tidak Diinginkan Umur simpan dan penyimpanan

Bahan aktif: Azitromisin

Trozocin 200 mg / 5 ml bubuk untuk suspensi oral

Mengapa Trozocin digunakan? Untuk apa?

KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK

Antibakteri untuk penggunaan sistemik; makrolida.

INDIKASI TERAPI

Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh kuman sensitif azitromisin.

infeksi saluran pernapasan atas (termasuk otitis media, sinusitis, tonsilitis dan faringitis);
infeksi saluran pernapasan bawah (termasuk bronkitis dan pneumonia);
infeksi odontostomatologis;
infeksi kulit dan jaringan lunak.

Kontraindikasi Bila Trozocin tidak boleh digunakan

Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien (lihat "Komposisi").

Hipersensitivitas terhadap eritromisin atau salah satu antibiotik makrolida atau ketolida

Insufisiensi hati yang parah.

Azitromisin umumnya dikontraindikasikan pada kehamilan, menyusui, dan anak usia dini (lihat "Peringatan khusus").

Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Trozocin

Pada pasien dengan gangguan ginjal berat (GFR <10 ml / menit), peningkatan 33% dalam paparan sistemik azitromisin diamati.

Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal ringan sampai sedang (GFR 10 - 80 mL / menit) sementara kehati-hatian harus dilakukan pada pasien dengan gangguan berat (GFR <10 mL / menit).

Karena hati adalah rute utama eliminasi, penggunaan azitromisin harus hati-hati di bawah pengawasan medis pada pasien dengan penyakit hati atau insufisiensi hati.

Dosis yang sama seperti pada pasien dengan fungsi hati normal dapat digunakan pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang.

Kasus hepatitis fulminan yang mengarah ke kondisi gagal hati yang mengancam jiwa telah dilaporkan dengan azitromisin (lihat "Efek Samping"). Beberapa pasien mungkin telah menderita penyakit hati yang sudah ada sebelumnya atau mungkin telah diobati dengan terapi hepatotoksik lainnya. Dalam kasus tanda dan gejala disfungsi hati seperti perkembangan cepat astenia dengan penyakit kuning, urin gelap, kecenderungan perdarahan atau ensefalopati hati, tes fungsi hati harus dilakukan segera. Jika terjadi disfungsi hati, pemberian azitromisin harus dihentikan.

Pada pasien yang diobati dengan turunan ergotamine, pemberian bersama antibiotik makrolida telah memicu krisis ergotisme.Saat ini tidak ada data yang tersedia tentang kemungkinan teoritis kejang ergotisme, oleh karena itu, azitromisin dan ergotamine tidak boleh diberikan secara bersamaan.

Seperti halnya persiapan antibiotik lainnya, pengamatan khusus direkomendasikan untuk kemungkinan terjadinya superinfeksi dengan mikroorganisme yang tidak sensitif termasuk jamur.

Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Trozocin

Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja mengonsumsi obat lain, bahkan obat tanpa resep dokter.

Antasida

Dalam studi farmakokinetik tentang efek pemberian bersamaan antasida dan azitromisin, tidak ada efek pada bioavailabilitas azitromisin yang diamati, meskipun penurunan sekitar 25% dalam konsentrasi serum maksimum diamati.Oleh karena itu, pasien dalam terapi dengan azitromisin dan antasida tidak boleh mengambil kedua obat secara bersamaan.

Cetirizin

Pada sukarelawan sehat, pemberian bersama dari rejimen azitromisin 5 hari dan cetirizine 20 mg pada kondisi mapan menunjukkan tidak ada interaksi farmakokinetik atau perubahan signifikan dalam interval QT.

Didanosin (Dideoksinosin)

Pemberian bersama dosis harian azitromisin 1200 mg / hari dan ddI 400 mg / hari pada 6 pasien HIV-positif diamati tidak berpengaruh pada farmakokinetik kondisi mapan ddI dibandingkan dengan plasebo.

Digoksin (substrat P-gp)

Pemberian antibiotik makrolida secara bersamaan, termasuk azitromisin, dengan substrat P-glikoprotein seperti digoxin telah dilaporkan meningkatkan kadar serum substrat P-glikoprotein. Jadi, jika azitromisin dan substrat P-gp seperti digoxin diberikan secara bersamaan, kemungkinan peningkatan konsentrasi serum substrat harus dipertimbangkan.

Ergotamin

Karena kemungkinan timbulnya ergotisme, penggunaan azitromisin dan turunan ergotamine secara bersamaan tidak dianjurkan (lihat "Kewaspadaan penggunaan").

Zidovudin

Pemberian dosis tunggal 1000 mg dan dosis ganda azitromisin 1200 mg atau 600 mg tidak secara substansial mengubah farmakokinetik plasma atau ekskresi zidovudine atau metabolit glukuronidanya. signifikansi temuan ini tidak jelas, tetapi mungkin bermanfaat bagi pasien.

Azitromisin tidak berinteraksi secara signifikan dengan sistem sitokrom P450 hati.Azitromisin tidak diharapkan terlibat dalam interaksi farmakokinetik seperti yang ditemukan dengan eritromisin dan makrolida lainnya. Faktanya, dengan azitromisin, tidak ada induksi atau inaktivasi sitokrom P450 hati melalui kompleks metabolitnya.Penelitian farmakokinetik telah dilakukan antara azitromisin dan obat-obatan berikut, yang aktivitas metabolisme yang dimediasi sitokrom yang signifikan diketahui P450.

Atorvastatin

Pemberian bersama atorvastatin (10 mg/hari) dan azitromisin (500 mg/hari) tidak menyebabkan perubahan aktivitas HMG CoA reduktase.Namun, dari pengalaman pasca-pemasaran, kasus rhabdomyolisis telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan azitromisin dan statin.

Karbamazepin

Dalam sebuah studi interaksi pada sukarelawan sehat, tidak ada efek signifikan pada kadar plasma karbamazepin atau metabolit aktifnya yang diamati pada pasien yang menggunakan azitromisin secara bersamaan.

Simetidin

Dalam studi farmakokinetik yang dilakukan untuk mengevaluasi efek dari dosis tunggal simetidin yang diberikan 2 jam setelah azitromisin, tidak ada bukti perubahan dalam farmakokinetik azitromisin.

Siklosporin

Peningkatan signifikan dalam Cmax dan AUC0-5 dari siklosporin. Oleh karena itu, kemungkinan pemberian kedua obat secara simultan memerlukan kehati-hatian.Jika pemberian bersama kedua obat sangat diperlukan, kadar siklosporin harus dipantau secara hati-hati dan dosis yang terakhir harus dimodifikasi sesuai.

Efavirenz

Pemberian bersama azitromisin dosis tunggal harian (600 mg) dan efavirenz (400 mg) selama 7 hari tidak menghasilkan interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinis. Tidak diperlukan penyesuaian dosis bila azitromisin diberikan dalam kombinasi dengan efavirenz.

Flukonazol

Pemberian bersama dosis tunggal azitromisin (1200 mg) tidak mengubah farmakokinetik dosis tunggal flukonazol (800 mg). Total waktu paparan dan waktu paruh azitromisin tidak terpengaruh oleh pemberian bersama dengan flukonazol, sementara penurunan Cmax (18%) yang tidak signifikan secara klinis diamati. Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan ketika azitromisin diberikan dalam kombinasi dengan flukonazol

indinavir

Pemberian bersama azitromisin dosis tunggal (1200 mg) tidak menunjukkan efek yang signifikan secara statistik pada farmakokinetik indinavir yang diberikan tiga kali sehari selama 5 hari dalam dosis 800 mg. Tidak diperlukan penyesuaian dosis bila azitromisin diberikan dalam kombinasi dengan indinavir .

Metilprednisolon

Sebuah studi farmakokinetik yang dilakukan pada sukarelawan sehat menunjukkan bahwa azitromisin tidak secara signifikan mempengaruhi farmakokinetik metilprednisolon.

Midazolam

Pada sukarelawan sehat, pemberian azitromisin 500 mg / hari secara bersamaan selama 3 hari tidak menghasilkan perubahan yang signifikan secara klinis dalam farmakokinetik dan farmakodinamik dari dosis midazolam 15 mg tunggal.

Nelfinavir

Pemberian azitromisin secara bersamaan (1200 mg) dan nelfinavir pada kondisi stabil (750 mg tiga kali sehari) menghasilkan peningkatan konsentrasi azitromisin.Meskipun tidak ada reaksi merugikan yang signifikan secara klinis yang diamati dan tidak diperlukan penyesuaian dosis, pemantauan ketat terhadap efek samping azitromisin disarankan.

Rifabutin

Pemberian azitromisin dan rifabutin secara bersamaan tidak mengubah konsentrasi serum kedua obat tersebut.

Kasus neutropenia telah diamati pada beberapa pasien yang menggunakan dua obat secara bersamaan; meskipun rifabutin diketahui menyebabkan neutropenia, tidak mungkin untuk menetapkan hubungan sebab akibat antara episode neutropenia di atas dan kombinasi rifabutinazitromisin (lihat "Efek yang tidak diinginkan").

Sildenafil

Pada sukarelawan pria sehat, tidak ada bukti efek azitromisin (500 mg setiap hari selama 3 hari) pada AUC dan Cmax sildenafil atau metabolit sirkulasi utamanya.

teofilin

Pemberian bersama azitromisin dan teofilin pada sukarelawan sehat tidak menunjukkan interaksi yang signifikan secara klinis antara kedua obat.

Terfenadin

Studi farmakokinetik mengungkapkan tidak ada interaksi antara azitromisin dan terfenadine. Pada pasien yang menggunakan dua obat pada saat yang sama, jarang terjadi kasus interaksi yang tidak mungkin untuk menetapkan atau mengecualikan korelasi tertentu. Triazolam Pada 14 sukarelawan sehat, pemberian bersama azitromisin 500 mg pada Hari 1 dan 250 mg pada Hari 2 dan triazolam 0,125 mg pada Hari 2 tidak berpengaruh signifikan terhadap variabel farmakokinetik triazolam dibandingkan dengan triazolam dan plasebo.

Trimetoprim / Sulfametoksazol

Setelah pemberian bersamaan trimetoprim / sulfametoksazol (160 mg / 800 mg) dan azitromisin (1200 mg) selama 7 hari, tidak ada efek yang signifikan pada konsentrasi puncak, waktu paparan atau ekskresi urin pada hari ke 7. trimetoprim dan sulfametoksazol. azitromisin serupa dengan yang terlihat dalam penelitian lain.Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan ketika azitromisin diberikan bersama dengan trimetoprim / sulfametoksazol.

Antikoagulan oral tipe kumarin

Dalam studi farmakokinetik pada sukarelawan sehat, azitromisin ditemukan tidak mengubah efek antikoagulan dari dosis tunggal warfarin 15 mg. Pada fase pasca-pemasaran, kasus potensiasi aksi antikoagulan telah dilaporkan setelah pemberian bersamaan dengan azitromisin dan antikoagulan oral tipe kumarin.Meskipun hubungan sebab akibat belum ditetapkan, dianjurkan untuk mengevaluasi kembali frekuensi penggunaan obat antikoagulan. pantau waktu protrombin saat memberikan azitromisin pada pasien yang menerima antikoagulan tipe kumarin.

Sehubungan dengan penggunaan azitromisin dan obat lain yang bekerja secara bersamaan pada koagulasi, karena studi interaksi spesifik belum dilakukan, pemantauan yang cermat terhadap pasien yang menggunakan obat-obatan tersebut dalam kombinasi direkomendasikan.

Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:

Seperti eritromisin dan makrolida lainnya, reaksi alergi yang parah, termasuk angioedema dan anafilaksis (jarang fatal), jarang diamati, dan dapat kambuh, bahkan tanpa asupan obat baru, setelah pengobatan simtomatik dihentikan.

Reaksi-reaksi ini memerlukan penghentian obat dan pengobatan simtomatik diikuti dengan periode pengamatan yang lama.

Kasus diare terkait Clostridium difficile (CDAD) telah dilaporkan dengan penggunaan hampir semua antibiotik, termasuk azitromisin, dengan tingkat keparahan mulai dari diare ringan hingga kolitis fatal. Pengobatan dengan antibiotik mengubah flora normal usus besar dan menyebabkan pertumbuhan berlebih dari C. sulit .

NS C. sulit menghasilkan racun A dan B yang berkontribusi pada perkembangan diare. Strain dari C. sulit yang menghasilkan toksin berlebih menyebabkan peningkatan angka morbiditas dan mortalitas, karena infeksi ini biasanya refrakter terhadap terapi antibakteri dan sering memerlukan kolektomi. Kemungkinan diare terkait harus dipertimbangkan C. sulit pada semua pasien yang datang dengan diare setelah pengobatan antibiotik. Riwayat medis yang cermat juga diperlukan karena kasus diare terkait C. difficile telah dilaporkan bahkan lebih dari dua bulan setelah pemberian antibiotik.

Pemanjangan repolarisasi jantung dan interval QT telah ditemukan pada pengobatan dengan makrolida lain, dengan risiko mengembangkan aritmia jantung dan torsades de pointes. Pada pasien dengan risiko pemanjangan repolarisasi jantung yang lebih tinggi, hal itu tidak dapat sepenuhnya dikesampingkan. dengan azitromisin (lihat "Efek yang tidak diinginkan"). Oleh karena itu, karena situasi yang tercantum di bawah ini dapat meningkatkan risiko aritmia ventrikel (termasuk torsades de pointes) yang dapat menyebabkan henti jantung, azitromisin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan kondisi pro-aritmia (khususnya wanita dan pasien lanjut usia) seperti :

pemanjangan QT kongenital atau didokumentasikan.
Pengobatan bersamaan dengan zat lain yang diketahui menginduksi perpanjangan QT, seperti antiaritmia kelas IA (quinidine dan procainamide) dan kelas III (dofetilide, amiodarone dan sotalol), cisapride dan terfenadine; agen antipsikotik seperti pimozide; antidepresan seperti citalopram; dan fluorokuinolon seperti moksifloksasin dan levofloksasin.
Gangguan elektrolit, terutama pada kasus hipokalemia dan hipomagnesemia.
Bradikardia, aritmia, atau gagal jantung berat yang signifikan secara klinis.

Ada laporan eksaserbasi gejala miastenia gravis dan onset "baru" sindrom miastenia pada pasien yang diobati dengan azitromisin (lihat "Efek yang tidak diinginkan").

Kehamilan dan menyusui

Tidak ada data yang memadai tentang penggunaan azitromisin pada kehamilan. Studi toksikologi reproduksi pada hewan menunjukkan bahwa azitromisin melintasi plasenta tetapi tidak ada efek teratogenik yang diamati. Keamanan penggunaan azitromisin pada kehamilan belum dikonfirmasi; oleh karena itu, azitromisin hanya boleh digunakan pada kehamilan jika manfaatnya lebih besar daripada risikonya.

Sekresi azitromisin ke dalam ASI telah dilaporkan, tetapi tidak ada studi klinis yang memadai dan terkontrol dengan baik yang mencirikan farmakokinetik ekskresi azitromisin ke dalam ASI pada wanita menyusui. Karena banyak obat diekskresikan dalam ASI, maka TROZOCINA (azitromisin) harus digunakan pada wanita selama menyusui dan pada masa kanak-kanak yang sangat dini hanya jika potensi manfaatnya jelas lebih besar daripada risikonya dan di bawah pengawasan medis.

Kesuburan

Dalam studi kesuburan pada tikus, tingkat kehamilan berkurang diamati setelah pemberian azitromisin. Relevansi data ini pada manusia tidak diketahui.

Suspensi mengandung 3,9 g sukrosa untuk setiap 5 ml: ini harus diperhitungkan jika bubuk untuk suspensi oral diberikan kepada pasien dengan disfungsi metabolisme karbohidrat genetik atau didapat. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa, atau insufisiensi sukrase isomaltase tidak boleh minum obat ini.

Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin

Tidak ada efek azitromisin pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin yang telah dilaporkan.

Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Trozocin: Dosis

10 mg/kg/hari selama 3 hari berturut-turut.

Untuk anak-anak dengan berat badan 45 kg atau lebih, dosis yang sama seperti untuk orang dewasa (500 mg / hari selama tiga hari berturut-turut) dapat digunakan.

Jadwal dosis yang sama yang ditunjukkan untuk orang dewasa dapat diterapkan pada pasien usia lanjut. Karena pasien lanjut usia mungkin memiliki kondisi pro-aritmia, perhatian khusus dianjurkan karena risiko mengembangkan aritmia jantung dan torsades de pointes (lihat "Peringatan Khusus").

Untuk pengobatan otitis media akut pada anak, dosis yang dianjurkan adalah 10 mg/kg/hari selama 3 hari berturut-turut atau 30 mg/kg dalam sekali pemberian.

Untuk pengobatan faringitis streptokokus pada anak-anak, baik dosis 10 mg / kg dan 20 mg / kg, baik dalam pemberian tunggal dan selama tiga hari berturut-turut, telah terbukti efektif; namun, dosis harian 500 mg Dalam uji klinis dengan dua dosis, kemanjuran yang tumpang tindih diamati, tetapi pemberantasan bakteri yang lebih besar terlihat pada 20 mg / kg / hari. Namun, dalam pengobatan faringitis Streptococcus pyogenes dan profilaksis demam rematik, penisilin adalah obat pilihan.

Dosis total maksimum yang direkomendasikan untuk setiap terapi pediatrik adalah 1500 mg.

Obat harus selalu diberikan dalam dosis harian tunggal.

Serbuk trozocin (azitromisin) untuk suspensi oral dapat diminum saat perut kosong atau setelah makan. Asupan makanan sebelum pemberian produk dapat mengurangi efek samping gastrointestinal yang disebabkan oleh azitromisin.

PERSIAPAN PENANGGUHAN

Kocok botol yang berisi bubuk sebelum menambahkan air. Tambahkan air ke dalam botol menggunakan dispenser khusus yang terpasang pada kemasan. Kocok dengan baik. Selalu kocok suspensi sebelum digunakan.

PERHATIAN:

Untuk pengobatan otitis media akut pada anak-anak, dosis 30 mg / kg juga dapat dilakukan dalam satu kali pemberian, mengisi dispenser bertingkat sebanyak yang diperlukan sampai dosis yang ditentukan tercapai.
Untuk pengobatan faringitis streptokokus pada anak-anak, dosis di bawah ini dapat digandakan, berhati-hatilah agar tidak melebihi 500 mg per hari.

Dispenser bertingkat dikalibrasi dalam mg dan mL obat dan kg berat badan anak.
Buka tutup plastik dan masukkan dispenser lulus dengan adaptor ke dalam botol.
Aspirasi jumlah suspensi yang ditentukan.
Lepaskan dispenser bertingkat dari adaptor.
Berikan TROZOCIN dengan dispenser bertingkat langsung ke dalam mulut anak.

Tutup botol dengan tutup khusus, bilas dispenser dengan baik

berat kg) Jadwal dosis <15 10 mg/kg/hari selama 3 hari 15-25 200 mg (5 ml) / hari selama 3 hari 26-35 300 mg (7,5 mL) / hari selama 3 hari 36-45 400 mg (10 ml) / hari selama 3 hari >45 500 mg/hari selama 3 hari (dosis sama dengan dewasa)

Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengonsumsi terlalu banyak Trozocin

Efek samping yang terjadi dengan dosis yang lebih tinggi dari yang direkomendasikan serupa dengan yang terlihat dengan dosis normal.

Dalam kasus tertelan / asupan dosis berlebihan Trozocin, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.

Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan TROZOCIN, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.

Efek Samping Apa efek samping dari Trozocin

Seperti semua obat-obatan, Trozocin dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.

Reaksi merugikan yang dilaporkan dalam uji klinis dan/atau penggunaan pascapemasaran tercantum dalam tabel di bawah ini.Frekuensi reaksi merugikan didefinisikan sebagai berikut:

Sangat umum (≥1 / 10), Biasa (≥1 / 100,

Reaksi yang merugikan mungkin atau mungkin terkait dengan azitromisin yang berasal dari studi klinis atau dari pengawasan pasca-pemasaran

Reaksi merugikan yang mungkin atau mungkin terkait dengan azitromisin yang berasal dari studi klinis atau pengawasan pasca-pemasaran:

Sangat umum (≥1 / 10) Umum (≥1 / 100, Jarang (≥1 / 1.000 hingga Langka (≥1 / 10.000, Frekuensi tidak diketahui Infeksi dan infestasi Kandidiasis, Infeksi vagina, Pneumonia, Infeksi jamur, Infeksi bakteri, Faringitis, Gastroenteritis, Gangguan pernapasan, Rinitis, Kandidiasis oral Kolitis pseudo-membran (lihat bagian 4.4) Gangguan pada darah dan sistem limfatik Leukopenia, Neutropenia, Eosinofilia Trombositopenia, Anemia hemolitik Gangguan sistem kekebalan tubuh Angioedema, Hipersensitivitas Reaksi anafilaksis (lihat bagian 4.4) Gangguan metabolisme dan nutrisi Anoreksia Gangguan jiwa Gugup, Insomnia Agitasi Agitasi, Agresi, Kecemasan, Delirium, Halusinasi Gangguan sistem saraf Sakit kepala Pusing, Somnolen, Dysgeusia, Paresthesia Sinkop, Kejang, Hipoestesia, Hiperaktif, Psikomotor Anosmia, Ageusia, Parosmia, Miastenia gravis (lihat bagian 4.4) Gangguan mata Gangguan penglihatan Gangguan telinga dan labirin Gangguan telinga, Vertigo Gangguan pendengaran termasuk tuli dan/atau tinitus Patologi jantung palpitasi Torsades de pointes (lihat bagian 4.4) Aritmia (lihat bagian 4.4) termasuk takikardia ventrikel, pemanjangan QT (lihat bagian 4.4) Patologi vaskular Hot flash Hipotensi Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum Dispnea, Epistaksis Gangguan gastrointestinal Diare Muntah, Sakit perut, Mual Sembelit, Perut kembung, Dispepsia, Gastritis, Disfagia, Distensi abdomen, Mulut kering, Bersendawa, Ulkus mulut, Hipersekresi saliva Pankreatitis, perubahan warna lidah Gangguan Hepatobilier Gangguan fungsi hati Ikterus kolestatik Gagal hati (jarang menyebabkan kematian) (lihat bagian 4.4), Hepatitis fulminan, Nekrosis hati Gangguan kulit dan jaringan subkutan Ruam, Gatal, Urtikaria, Dermatitis, Kulit Kering, Hiperhidrosis Reaksi fotosensitifitas Sindrom Stevens-Johnson, Nekrolisis epidermal toksik, Eritema multiforme Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung Osteoarthritis, Mialgia, Sakit Punggung, Sakit Leher Artralgia Gangguan ginjal dan saluran kemih Disuria, Sakit ginjal Gagal ginjal akut, nefritis interstisial Gangguan sistem reproduksi dan payudara Metroragia, gangguan testis Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi Nyeri di tempat suntikan, * Peradangan di tempat suntikan Edema, Asthenia, Malaise, Kelelahan, Edema wajah, Nyeri dada, Pireksia, Nyeri, Edema perifer Tes diagnostik Jumlah limfosit menurun, jumlah eosinofil meningkat, bikarbonat darah menurun, basofil meningkat, monosit meningkat, neutrofil meningkat Aspartat amino transferase meningkat, Alanine amino transferase meningkat, Bilirubin darah meningkat Urea darah meningkat, Kreatinin darah meningkat Kalium darah abnormal, Alkali fosfatase darah meningkat, Klorin meningkat, Glukosa meningkat, Trombosit meningkat "hematokrit, Peningkatan bikarbonat, Kelainan natrium Cedera dan keracunan Komplikasi pasca prosedur

* hanya dengan bedak untuk larutan infus

Reaksi merugikan yang mungkin atau mungkin terkait dengan penggunaan dalam profilaksis dan pengobatan infeksi Mycobacterium Avium Complex, berasal dari uji klinis dan pengawasan pasca pemasaran. Reaksi merugikan ini berbeda baik dalam jenis dan frekuensi dari yang dilaporkan dengan formulasi pelepasan segera atau lama:

Sangat umum (≥1 / 10) Umum (≥1 / 100, Jarang (≥1 / 1.000 hingga Gangguan metabolisme dan nutrisi Anoreksia Gangguan sistem saraf Pusing, Sakit Kepala, Parestesia, Dysgeusia Hipoestesia Gangguan mata Gangguan penglihatan Gangguan telinga dan labirin Ketulian Gangguan pendengaran, Tinnitus Patologi jantung palpitasi Gangguan gastrointestinal Diare, Sakit perut, Mual, Perut kembung, Ketidaknyamanan perut, Kehilangan tinja Gangguan Hepatobilier Hepatitis Gangguan kulit dan jaringan subkutan Ruam, Gatal Sindrom Stevens-Johnson, Reaksi Fotosensitifitas Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung Artralgia Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi Kelelahan Asthenia, Malaise

Kepatuhan terhadap instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.

Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, harap beri tahu dokter atau apoteker Anda.

Kadaluwarsa dan Retensi

Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada paket. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.

Perhatian jangan menggunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.

Tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan mengacu pada produk dalam kemasan yang utuh dan disimpan dengan benar

Setelah rekonstitusi, suspensi oral stabil selama 10 hari pada suhu kamar.

JANGAN GUNAKAN JIKA TERJADI TANDA KERUSAKAN. GUNAKAN WADAH KHUSUS UNTUK PENGUMPULAN OBAT TERPISAH UNTUK PEMBUANGAN.

JAUHKAN PRODUK OBAT DARI JANGKAUAN DAN PENGLIHATAN ANAK-ANAK.

Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.

KOMPOSISI

Bubuk trozocin untuk suspensi oral - 1 botol 600 mg

Suspensi yang dilarutkan mengandung 40 mg azitromisin per ml (200 mg untuk dosis 5 ml).

Komposisi per 100 gram bubuk adalah sebagai berikut:

Prinsip aktif

Azitromisin dihidrat 5,01 g

sama dengan basa Azitromisin 4,78 g

Eksipien

Natrium fosfat tribasic anhidrat, hidroksipropilselulosa, permen karet xanthan, rasa ceri, krim vanila, rasa pisang, sukrosa.

BENTUK DAN ISI FARMASI

Bubuk untuk suspensi oral - 1 botol 600 mg Setelah dilarutkan, suspensi akan berisi 200 mg / 5ml.

Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.

Informasi lebih lanjut tentang Trozocin dapat ditemukan di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK OBAT 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 KHUSUS KLINIS 04.1 Indikasi terapi 04.2 Posologi dan cara pemberian 04.3 Kontraindikasi 04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Bentuk interaksi obat lain dan Kehamilan dan laktasi04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin04.8 Efek yang tidak diinginkan04.9 Overdosis05.0 SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keamanan praklinis06.0 INFORMASI FARMASI 06.1 Eksipien 06.2 Ketidaksesuaian 06.3 Masa simpan 06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan 06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan 06.6 Petunjuk Penggunaan dan Penanganan 07.0 PEMEGANG OTORITAS MARKETING08 .0 NOMOR OTORITAS MARKETING 09.0 TANGGAL PERTAMA OTORISASI ATAU PEMBARUAN OTORISASI 10.0 TANGGAL REVISI TEKS 11.0 UNTUK RADIOPharmaceuticals, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI INTERNAL 12.0 UNTUK OBAT RADIO, PETUNJUK LEBIH LANJUT TENTANG PERSIAPAN DAN PENGENDALIAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK OBAT

TROZOCIN

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Trozocin 500 mg tablet salut selaput

Tiap tablet salut selaput mengandung:

Prinsip aktif:

Azitromisin dihidrat 524,110 mg

sama dengan basis Azitromisin 500 mg

Trozocin 200 mg / 5 ml bubuk untuk suspensi oral - 1 botol 1500 mg

Suspensi yang dilarutkan mengandung 40 mg azitromisin per ml (200 mg untuk dosis 5 ml).

Komposisi per 100 gram bubuk adalah sebagai berikut:

Prinsip aktif:

Azitromisin dihidrat 5,01 g

sama dengan basa Azitromisin 4,78 g

Eksipien: tablet mengandung laktosa; suspensi mengandung sukrosa.

Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.

03.0 FORMULIR FARMASI

Tablet salut film yang dapat dibagi.

Bedak untuk suspensi oral.

04.0 INFORMASI KLINIS

04.1 Indikasi Terapi

Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh kuman sensitif azitromisin.

- infeksi saluran pernafasan atas (termasuk otitis media, sinusitis, tonsilitis dan faringitis);

- infeksi saluran pernapasan bawah (termasuk bronkitis dan pneumonia);

- infeksi odontostomatologis;

- infeksi kulit dan jaringan lunak;

- uretritis non-gonokokal (dari Chlamydia trachomatis);

- ulkus lunak (dari Haemophilus ducreyi).

04.2 Posologi dan cara pemberian

Dewasa

Untuk pengobatan infeksi saluran pernapasan atas dan bawah, kulit dan jaringan lunak dan infeksi odontostomatologis: 500 mg per hari dalam satu kali pemberian, selama tiga hari berturut-turut.

Untuk pengobatan penyakit menular seksual yang disebabkan oleh strain sensitif dari Chlamydia trachomatis kamu benci Haemophilus ducreyi: 1000 mg, diminum sekali, dalam sekali pemberian oral.

Warga senior

Jadwal dosis yang sama yang ditunjukkan untuk orang dewasa dapat diterapkan pada pasien usia lanjut.

Karena pasien lanjut usia dapat datang dengan kondisi pro-aritmia, perhatian khusus dianjurkan karena risiko mengembangkan aritmia jantung dan torsades de pointes (lihat bagian 4.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan).

Anak-anak

10 mg/kg/hari selama 3 hari berturut-turut.

Untuk anak-anak dengan berat badan 45 kg atau lebih, dosis yang sama seperti untuk orang dewasa (500 mg / hari selama tiga hari berturut-turut) dapat digunakan.

berat kg) Jadwal dosis 10 mg/kg/hari selama 3 hari 15-25 200 mg (5 ml) / hari selama 3 hari 26-35 300 mg (7,5 mL) / hari selama 3 hari 36-45 400 mg (10 ml) / hari selama 3 hari >45 500 mg/hari selama 3 hari (dosis sama dengan dewasa)

Untuk pengobatan otitis media akut pada anak-anak, dosis yang diharapkan adalah 10 mg / kg / hari selama 3 hari berturut-turut atau 30 mg / kg dalam dosis tunggal.

Untuk pengobatan faringitis streptokokus pada anak-anak, baik dosis 10 mg / kg dan 20 mg / kg, baik dalam pemberian tunggal dan selama tiga hari berturut-turut, telah terbukti efektif, namun dosis harian 500 mg tidak boleh dilampaui. dengan dua dosis, khasiat yang sebanding diamati, tetapi dengan dosis 20 mg / kg / hari ada pemberantasan bakteri yang lebih besar. Namun, dalam pengobatan faringitis dari Streptococcus pyogenes dan dalam profilaksis demam rematik, penisilin adalah obat pilihan.

Dosis total maksimum yang direkomendasikan untuk setiap terapi pediatrik adalah 1500 mg.

Obat harus selalu diberikan dalam dosis harian tunggal.

Tablet trozocin (azitromisin) dan suspensi oral dapat diminum saat perut kosong atau setelah makan. Asupan makanan sebelum pemberian produk dapat mengurangi efek samping gastrointestinal yang disebabkan oleh azitromisin.

Tablet harus ditelan utuh.

Kocok botol yang berisi bedak sebelum digunakan, tambahkan air ke dalam botol menggunakan dispenser khusus yang terpasang pada kemasan. Kocok dengan baik. Selalu kocok suspensi sebelum digunakan.

Perubahan fungsi ginjal

Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal ringan sampai sedang (GFR 10 - 80 ml / menit) Sementara hati-hati harus dilakukan pada mereka dengan gangguan berat (GFR

Perubahan fungsi hati

Dosis yang sama seperti pada pasien dengan fungsi hati normal dapat digunakan pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang (lihat 4.4 dan 5.2).

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum di bagian 6.1 (daftar eksipien).

Hipersensitivitas terhadap eritromisin atau salah satu antibiotik makrolida atau ketolida.

Insufisiensi hati yang parah.

Azitromisin umumnya dikontraindikasikan pada kehamilan, menyusui dan anak usia dini (lihat 4.6).

04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan

Seperti eritromisin dan makrolida lainnya, reaksi alergi parah, termasuk angioedema dan anafilaksis (jarang fatal), jarang dilaporkan, dan dapat kambuh, bahkan tanpa asupan obat baru, setelah penghentian pengobatan simtomatik.

Reaksi-reaksi ini memerlukan penghentian obat dan pengobatan simtomatik diikuti dengan periode pengamatan yang lama.

Pada pasien dengan gangguan ginjal berat (sifat Farmakokinetik GFR).

Pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang, tidak ada bukti perubahan signifikan dalam farmakokinetik serum azitromisin dibandingkan dengan orang dengan fungsi hati normal.Pada pasien ini, eliminasi azitromisin melalui urin tampaknya meningkat, mungkin sebagai kompensasi untuk penurunan klirens hati. . Namun, karena hati adalah rute utama eliminasi, kehati-hatian harus dilakukan di bawah pengawasan medis dalam penggunaan azitromisin pada pasien dengan penyakit hati atau insufisiensi hati.Kasus hepatitis fulminan telah dilaporkan dengan azitromisin yang dapat menyebabkan kondisi yang mengancam jiwa. gagal hati (lihat bagian 4.8 Efek yang tidak diinginkan). Beberapa pasien mungkin telah menderita penyakit hati yang sudah ada sebelumnya atau mungkin telah diobati dengan terapi hepatotoksik lainnya. Jika mereka memiliki tanda dan gejala disfungsi hati seperti perkembangan cepat astenia dengan ikterus, urin gelap, kecenderungan perdarahan atau ensefalopati hepatik, tes fungsi hati harus dilakukan segera Jika terjadi disfungsi hati, pemberian azitromisin harus dihentikan.

Seperti halnya persiapan antibiotik lainnya, pengamatan khusus direkomendasikan untuk kemungkinan terjadinya superinfeksi dengan mikroorganisme yang tidak sensitif termasuk jamur.

Kasus diare yang berhubungan dengan Clostridium difficile (CDAD), tingkat keparahannya dapat berkisar dari diare ringan hingga kolitis fatal. Pengobatan dengan antibiotik mengubah flora normal usus besar dan menyebabkan pertumbuhan berlebih dari C. sulit.

NS C. sulit menghasilkan racun A dan B yang berkontribusi pada perkembangan diare. Strain dari C. sulit yang menghasilkan toksin berlebih menyebabkan peningkatan angka morbiditas dan mortalitas, karena infeksi ini biasanya refrakter terhadap terapi antibakteri dan sering memerlukan kolektomi. Kemungkinan diare terkait harus dipertimbangkan C. sulit pada semua pasien yang datang dengan diare setelah pengobatan antibiotik. Riwayat medis yang cermat juga diperlukan karena kasus diare yang berhubungan dengan C. sulit mereka juga telah dilaporkan lebih dari dua bulan setelah pemberian antibiotik.

Dalam kasus infeksi menular seksual, infeksi yang menyertai harus disingkirkan Treponema pallidum.

Pemanjangan repolarisasi jantung dan interval QT telah ditemukan pada pengobatan dengan makrolida lain, dengan risiko mengembangkan aritmia jantung dan torsades de pointes. Pada pasien dengan risiko pemanjangan repolarisasi jantung yang lebih tinggi, hal itu tidak dapat sepenuhnya dikesampingkan. dengan azitromisin (lihat Bagian 4.8 Efek yang tidak diinginkan). Oleh karena itu, karena situasi yang tercantum di bawah ini dapat meningkatkan risiko aritmia ventrikel (termasuk torsades de pointes) yang dapat menyebabkan henti jantung, azitromisin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan kondisi pro-aritmia (khususnya wanita dan pasien lanjut usia) seperti :

- Pemanjangan QT kongenital atau terdokumentasi.

- pengobatan bersamaan dengan zat lain yang diketahui menginduksi perpanjangan QT, seperti antiaritmia kelas IA (quinidine dan procainamide) dan kelas III (dofetilide, amiodarone dan sotalol), cisapride dan terfenadine; agen antipsikotik seperti pimozide; antidepresan seperti citalopram; dan fluorokuinolon seperti moksifloksasin dan levofloksasin.

- gangguan elektrolit, khususnya dalam kasus hipokalemia dan hipomagnesemia.

- bradikardia, aritmia, atau gagal jantung berat yang signifikan secara klinis.

Ada laporan eksaserbasi gejala miastenia gravis dan onset "baru" sindrom miastenia pada pasien yang diobati dengan azitromisin (lihat bagian 4.8).

Keamanan dan kemanjuran azitromisin intravena dalam pengobatan infeksi pada anak-anak belum ditetapkan.

Keamanan dan kemanjuran dalam pencegahan atau pengobatan Kompleks Mycobacterium Avium pada anak-anak mereka belum ditentukan.

Tablet mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.

04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya

Antasida

Cetirizin

Pada sukarelawan sehat, pemberian bersama rejimen azitromisin dan cetirizine 20 mg selama 5 hari stabil tidak menunjukkan interaksi farmakokinetik atau perubahan signifikan dalam interval QT.

Didanosin (Dideoksinosin)

Pemberian bersama dosis harian azitromisin 1200 mg / hari dan ddI 400 mg / hari pada 6 pasien HIV-positif diamati tidak berpengaruh pada farmakokinetik secara keseluruhan. stabil didanosin dibandingkan dengan plasebo.

Digoksin (substrat P-gp)

Ergotamin

Karena kemungkinan timbulnya ergotisme, penggunaan azitromisin dan turunan ergotamine secara bersamaan tidak dianjurkan (lihat 4.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan).

Zidovudin

Azitromisin tidak berinteraksi secara signifikan dengan sistem sitokrom P450 hati. Hal ini tidak diyakini terlibat dalam interaksi farmakokinetik seperti yang ditemukan dengan eritromisin dan makrolida lainnya.Faktanya, dengan azitromisin, tidak ada induksi atau inaktivasi sitokrom P450 hati melalui kompleks metabolitnya.

Studi farmakokinetik telah dilakukan antara azitromisin dan obat-obatan berikut, yang aktivitas metabolisme yang dimediasi sitokrom P450 yang signifikan diketahui.

Atorvastatin

Karbamazepin

Simetidin

Dalam studi farmakokinetik yang dilakukan untuk mengevaluasi efek dari dosis tunggal simetidin yang diberikan 2 jam setelah azitromisin, tidak ada bukti perubahan dalam farmakokinetik azitromisin.

Siklosporin

Efavirenz

Pemberian bersama azitromisin dosis tunggal harian (600 mg) dan efavirenz (400 mg) selama 7 hari tidak menghasilkan interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinis.

Tidak diperlukan penyesuaian dosis bila azitromisin diberikan dalam kombinasi dengan efavirenz.

Flukonazol

indinavir

Metilprednisolon

Sebuah studi farmakokinetik yang dilakukan pada sukarelawan sehat menunjukkan bahwa azitromisin tidak secara signifikan mempengaruhi farmakokinetik metilprednisolon.

Midazolam

Nelfinavir

Pemberian bersama azitromisin (1200 mg) dan nelfinavir allo stabil (750 mg tiga kali sehari) menghasilkan peningkatan konsentrasi azitromisin.Meskipun tidak ada reaksi merugikan yang signifikan secara klinis yang diamati dan tidak diperlukan penyesuaian dosis, pemantauan yang cermat untuk efek samping azitromisin disarankan.

Rifabutin

Pemberian azitromisin dan rifabutin secara bersamaan tidak mengubah konsentrasi serum kedua obat tersebut.

Sildenafil

Pada sukarelawan pria sehat, tidak ada bukti efek azitromisin (500 mg setiap hari selama 3 hari) pada AUC dan Cmax sildenafil atau metabolit sirkulasi utamanya.

teofilin

Pemberian bersama azitromisin dan teofilin pada sukarelawan sehat tidak menunjukkan interaksi yang signifikan secara klinis antara kedua obat.

Terfenadin

Triazolam

Pada 14 sukarelawan sehat, pemberian azitromisin 500 mg secara bersamaan pada hari 1 dan 250 mg pada hari ke-2 dan triazolam 0,125 mg pada hari ke-2 tidak berpengaruh signifikan terhadap variabel farmakokinetik triazolam dibandingkan dengan triazolam dan plasebo.

Trimetoprim / Sulfametoksazol

Antikoagulan oral tipe kumarin

Dalam studi farmakokinetik pada sukarelawan sehat, azitromisin ditemukan tidak mengubah efek antikoagulan dari dosis tunggal warfarin 15 mg.

Pada fase pasca-pemasaran, kasus potensiasi aksi antikoagulan telah dilaporkan setelah pemberian bersamaan dengan azitromisin dan antikoagulan oral tipe kumarin.Meskipun hubungan sebab akibat belum ditetapkan, dianjurkan untuk mengevaluasi kembali frekuensi penggunaan obat antikoagulan. pantau waktu protrombin saat memberikan azitromisin pada pasien yang menerima antikoagulan tipe kumarin.

Berkenaan dengan penggunaan bersama azitromisin dan obat lain yang bekerja pada koagulasi, karena studi interaksi spesifik belum dilakukan, pemantauan yang cermat terhadap pasien yang menggunakan obat-obatan di atas dalam kombinasi dianjurkan.

04.6 Kehamilan dan menyusui

Sekresi azitromisin ke dalam ASI telah dilaporkan, tetapi tidak ada studi klinis yang memadai dan terkontrol dengan baik yang mencirikan farmakokinetik ekskresi azitromisin ke dalam ASI pada wanita menyusui. Karena banyak obat diekskresikan dalam ASI, trozocin (azitromisin) oleh karena itu harus digunakan pada wanita menyusui dan bayi yang sangat awal hanya jika potensi manfaatnya jelas lebih besar daripada risikonya dan di bawah pengawasan medis.

Kesuburan

Dalam studi kesuburan pada tikus, tingkat kehamilan berkurang diamati setelah pemberian azitromisin. Relevansi data ini pada manusia tidak diketahui.

04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin

Tidak ada efek trozocin (azitromisin) pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin yang telah dilaporkan.

04.8 Efek yang tidak diinginkan

Tabel di bawah ini mencantumkan reaksi merugikan yang dilaporkan dalam uji klinis dan/atau penggunaan pasca-pemasaran, diklasifikasikan berdasarkan sistem, organ dan frekuensi Reaksi merugikan yang diidentifikasi dalam penggunaan pasca-pemasaran ditampilkan dalam huruf miring. Frekuensi reaksi yang merugikan didefinisikan sebagai berikut:

Sangat umum (≥1 / 10), Biasa (≥1 / 100,

Dalam kelas frekuensi, reaksi merugikan dilaporkan dalam urutan penurunan keparahan.

Reaksi merugikan yang mungkin atau mungkin terkait dengan azitromisin yang berasal dari studi klinis atau pengawasan pasca-pemasaran:

* Hanya dengan bedak untuk larutan infus.

115% "> Reaksi merugikan yang mungkin atau mungkin terkait dengan" penggunaan dalam profilaksis dan pengobatan infeksiKompleks Mycobacterium Avium, berasal dari uji klinis dan pengawasan pasca pemasaran. Reaksi merugikan ini berbeda dalam jenis dan frekuensi dari yang dilaporkan dengan formulasi pelepasan segera atau berkepanjangan:

04.9 Overdosis

Efek samping yang terjadi dengan dosis yang lebih tinggi dari yang direkomendasikan serupa dengan yang terlihat dengan dosis normal. Dalam kasus overdosis, tindakan simtomatik dan suportif umum yang sesuai diindikasikan.

05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS

05.1 Sifat farmakodinamik

Kelompok farmakoterapi: Antibakteri untuk penggunaan sistemik - Makrolida. Kode ATC: J01FA10.

Azitromisin adalah yang pertama dari sub-kelas antibiotik makrolida, yang disebut azalida, dan secara kimiawi berbeda dari eritromisin. Secara kimia itu berasal dari penyisipan atom nitrogen di cincin lakton eritromisin A.

Nama kimianya adalah: 9-deoxy-a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A. Berat molekulnya adalah 749.0.

Azitromisin memberikan aktivitasnya dengan menghambat sintesis protein bakteri dengan mengikat subunit ribosom 50-an dan dengan demikian mencegah translokasi peptida, tetapi tanpa mempengaruhi sintesis asam nukleat. Azitromisin membuktikan in vitro aktivitas melawan "berbagai bakteri yang meliputi:

aerob gram positif: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Streptokokus kelompok beta-hemolitik A), Streptococcus pneumoniae, Streptokokus alfa hemolitik (kelompok viridant), streptokokus lain e Corynebacterium diphteriae. Bakteri gram positif yang resisten terhadap eritromisin seperti:Streptococcus faecalis (enterococcus) dan banyak strain Staphilococci resisten methicillin menunjukkan resistansi silang bahkan terhadap azitromisin;

aerob gram negatif: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter sp., Yersinia sp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella sp., Pasteurella sp., Vibrio cholerae dan parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.

Azitromisin menunjukkan aktivitas variabel terhadap Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter sp., Aeromonas hydrophila Dan Klebsiella sp.

Dalam kasus infeksi dengan spesies bakteri tersebut, tes kerentanan in vitro harus dilakukan. Proteus sp., Serratia sp., Morganellasp. dan Pseudomonas aeruginosa mereka biasanya tangguh.

Bakteri anaerob: Bacteroides fragilis, Bacteroides sp., Clostridium perfringens, Peptokokus sp., Peptostreptokokus sp., Fusobacterium necrophorum Dan Propionibacterium acnes.

Mikroorganisme penyebab penyakit kelamin: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae dan Haemophilus ducreyi.

Mikroorganisme lainnya: Borrelia burgdorferi (Agen penyakit Lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter sp., Dan Listeria monocytogenes.

05.2 Sifat farmakokinetik

Penyerapan

Azitromisin lebih stabil pada pH lambung dibandingkan dengan eritromisin.

Pada manusia, setelah pemberian oral, azitromisin didistribusikan secara cepat dan luas ke seluruh tubuh; waktu yang diperlukan untuk mendapatkan kadar plasma puncak adalah 2-3 jam.

Distribusi

Dalam penelitian pada hewan, konsentrasi tinggi azitromisin telah diamati dalam sel fagosit. Dalam model eksperimental, apalagi, konsentrasi tinggi azitromisin dilepaskan oleh fagosit yang diaktifkan dibandingkan dengan fagosit yang tidak diaktifkan. Fenomena ini menentukan, pada model hewan, konsentrasi tinggi azitromisin di tempat infeksi.

Studi farmakokinetik pada manusia telah menunjukkan tingkat jaringan azitromisin lebih tinggi daripada di plasma (hingga 50 kali konsentrasi maksimum yang diamati dalam plasma), sehingga menunjukkan bahwa obat sangat terikat pada jaringan Konsentrasi di organ target seperti paru-paru, amandel dan prostat, melebihi nilai MIC90 untuk patogen yang paling umum, setelah pemberian oral tunggal 500 mg.

Eliminasi

Waktu paruh plasma terminal sangat mencerminkan waktu paruh penipisan jaringan (2 sampai 4 hari). Sekitar 12% dari dosis IV diekskresikan dalam urin sebagai obat yang tidak berubah selama 3 hari, sebagian besar dalam 24 jam pertama. Eliminasi bilier adalah rute utama eliminasi obat yang tidak berubah setelah pemberian oral. Konsentrasi yang sangat tinggi dari obat yang tidak berubah ditemukan dalam empedu manusia bersama dengan 10 metabolit, yang terakhir dibentuk oleh proses N- dan O-demetilasi, oleh hidroksilasi desosamin dan cincin aglikon dan oleh pembelahan konjugat kladinosa.HPLC dan metode mikrobiologi untuk mengevaluasi konsentrasi jaringan metabolit ini telah menunjukkan bahwa mereka tidak memainkan peran dalam aktivitas antimikroba azitromisin.

Farmakokinetik dalam kategori pasien khusus

Warga senior

Sebuah penelitian yang dilakukan pada sukarelawan sehat menunjukkan bahwa setelah rejimen 5 hari, nilai AUC sedikit lebih tinggi pada subjek lanjut usia (> 65 tahun) dibandingkan pada subjek yang lebih muda (

Perubahan fungsi ginjal

Setelah pemberian 1 gram azitromisin per oral, tidak ada efek farmakokinetik yang diamati pada pasien dengan disfungsi ginjal ringan sampai sedang (GFR 10 - 80 ml / menit). Perbedaan signifikan secara statistik ditemukan pada nilai AUC0-120 (8,8 mg-jam/mL vs 11,7 mg-jam/mL), Cmax (1,0 mg/mL vs 1,6 mg/mL) dan CLr (2,3 mL/menit). /kg vs. 0,2ml / min.kg) di antara kelompok disfungsi ginjal berat (GFR

Perubahan fungsi hati

Pada pasien dengan gangguan hati ringan (Kelas A) sampai sedang (Kelas B), tidak ada bukti perubahan signifikan dalam farmakokinetik serum azitromisin dibandingkan dengan subyek dengan fungsi hati normal.Pada pasien ini, eliminasi azitromisin melalui urin tampaknya meningkat, mungkin sebagai kompensasi untuk penurunan klirens hati.

05.3 Data keamanan praklinis

Dalam penelitian pada hewan yang dilakukan dengan dosis tinggi yang melebihi 40 kali dosis maksimum yang digunakan dalam praktik klinis, azitromisin ditemukan menyebabkan fosfolipidosis reversibel, umumnya tanpa konsekuensi toksikologi yang jelas. Efeknya terbukti reversibel pada penghentian obat. pengobatan dengan azitromisin. signifikansi temuan ini untuk hewan dan manusia tidak diketahui.