Bahan aktif: Acarbose
Glucobay tablet 50 mg
Glucobay tablet 100 mg
Mengapa Glucobay digunakan? Untuk apa?
Glucobay mengandung zat aktif acarbose, yang termasuk dalam kelompok obat yang dikenal sebagai hipoglikemik oral.
Glucobay adalah obat yang digunakan dalam pengobatan:
- Diabetes mellitus tidak tergantung insulin pada pasien yang diobati dengan diet saja atau dengan diet dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral.
- Diabetes mellitus tergantung insulin pada pasien yang menjalani terapi insulin dan diet.
Kontraindikasi Ketika Glucobay tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Glucobay:
- jika Anda alergi terhadap acarbose atau bahan lain dari obat ini
- jika Anda sedang hamil atau menyusui (lihat 'Kehamilan dan menyusui');
- jika Anda menderita enteropati kronis (radang usus atau ulserasi, obstruksi usus parsial atau kecenderungan obstruksi usus) terkait atau tidak dengan gangguan pencernaan dan penyerapan (misalnya penyakit gluten);
- jika Anda berusia di bawah 18 tahun;
- jika Anda menderita penyakit yang mungkin diperburuk oleh peningkatan produksi gas di usus, seperti sindrom Roemheld, hernia besar, obstruksi usus atau ulserasi;
- jika Anda pernah menjalani gastrektomi (operasi pengangkatan sebagian atau seluruh perut);
- jika Anda memiliki masalah ginjal yang parah (insufisiensi ginjal parah [pembersihan kreatinin]
- jika Anda memiliki masalah hati yang parah (gangguan fungsi hati yang parah, misalnya sirosis hati).
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Glucobay
Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum mengambil Glucobay.
Sangat penting untuk mengikuti diet Anda, bahkan ketika Anda menggunakan Glucobay. Jika Anda tidak menghormati rejimen diet, risiko efek samping meningkat (lihat paragraf 4).
Jangan berhenti minum Glucobay tanpa berkonsultasi dengan dokter Anda terlebih dahulu karena Anda mungkin mengalami peningkatan gula darah (kadar glukosa darah) saat Anda menghentikan pengobatan.
Glucobay memiliki efek antihiperglikemik, tetapi dengan sendirinya tidak menyebabkan hipoglikemia (pengurangan glukosa darah yang berlebihan) pada orang yang hanya melakukan diet.
Jika Glucobay diresepkan selain obat hipoglikemik lainnya (misalnya sulfonilurea, metformin atau insulin), penurunan nilai glukosa darah mungkin memerlukan penyesuaian dosis obat-obatan ini. Jika hipoglikemia akut berkembang, dokter Anda akan meresepkan glukosa untuk koreksi cepat keadaan hipoglikemik.
Kasus hepatitis fulminan telah dilaporkan selama terapi Glucobay. Dokter Anda akan memeriksa kadar enzim hati (zat protein yang ditemukan di hati) dalam 6-12 bulan pertama pengobatan dan jika ia melihat peningkatan kadarnya, ia dapat mengurangi dosis Glucobay atau menghentikan pengobatan (lihat bagian 4 ).
Terapi Glucobay harus dilaporkan dalam dokumen yang menyatakan status diabetes pasien.
Anak-anak dan remaja
Tolerabilitas dan kemanjuran acarbose pada pasien kurang dari 18 tahun belum dibuktikan
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Glucobay
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin mengonsumsi obat lain, bahkan yang diperoleh tanpa resep dokter.
Penting untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan:
- obat antidiabetes lainnya (sulfonilurea, metformin atau insulin). Ini karena pada pasien yang diobati secara bersamaan dengan Glucobay dan produk obat ini, nilai glukosa darah dapat turun ke tingkat hipoglikemik dan, oleh karena itu, penyesuaian dosis yang terakhir mungkin diperlukan. Glucobay memiliki efek antihiperglikemik tetapi tidak dengan sendirinya menyebabkan hipoglikemia. Kasus tunggal syok hipoglikemik telah dilaporkan.
- digoxin (obat yang digunakan untuk meningkatkan kekuatan dan kecepatan kontraksi jantung). Dalam kasus individu Glucobay dapat mempengaruhi bioavailabilitas digoxin, sehingga penyesuaian dosis diperlukan.
- cholestyramine (obat yang digunakan untuk mengobati kolesterol tinggi), adsorben usus (zat yang digunakan dalam pengobatan gejala diare, yang menyerap air di usus dan akibatnya memadatkan tinja) atau enzim pencernaan (obat yang digunakan untuk membantu pencernaan). bersamaan dengan Glucobay karena dapat mempengaruhi cara kerja Glucobay.
- neomisin (antibiotik yang digunakan untuk mengobati infeksi). Pemberian Glucobay dan neomycin oral secara bersamaan dapat menyebabkan penurunan glukosa darah postprandial yang lebih besar (tingkat gula darah setelah makan) dan peningkatan risiko efek samping lambung. Dalam hal ini, dokter Anda mungkin memutuskan untuk mengurangi sementara dosis Glucobay Anda.
- tidak ada interaksi yang diamati dengan dimethicone dan simethicone (obat yang digunakan untuk gangguan usus seperti meteorisme, yaitu adanya udara yang berlebihan di dalam perut).
- obat kelas fluoroquinolone (antibiotik yang digunakan untuk mengobati infeksi). Pemberian obat-obatan ini secara bersamaan dengan Glucobay dapat mengubah kadar glukosa dan meningkatkan risiko hipoglikemia (penurunan glukosa darah yang berlebihan) atau hiperglikemia (peningkatan glukosa darah yang berlebihan).
Glucobay dengan makanan dan minuman
Konsumsi sukrosa (gula) dan makanan yang mengandung gula selama pengobatan dengan Glucobay sering menyebabkan gangguan usus atau bahkan diare karena peningkatan fermentasi karbohidrat di usus besar.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat ini.
Glucobay dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.
Kehamilan
Glucobay tidak boleh digunakan selama kehamilan, karena tidak ada data dari studi klinis mengenai penggunaan acarbose pada wanita hamil.
Waktunya memberi makan
Tidak ada data yang tersedia pada manusia, namun karena kemungkinan efek acarbose pada bayi tidak dapat dikecualikan, dianjurkan untuk tidak meresepkan Glucobay selama menyusui.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada data tentang gangguan kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin selama perawatan dengan Glucobay.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Glucobay: Dosis
Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter atau apoteker Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Dokter Anda akan menentukan dosis yang tepat untuk Anda, karena kemanjuran dan tolerabilitas obat berbeda-beda untuk setiap pasien.
Kecuali ditentukan lain, dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa adalah:
- 1 tablet 50 mg (atau setengah tablet 100 mg) 3 kali sehari pada awal pengobatan;
- 2 tablet 50 mg atau 1 tablet 100 mg 3 kali sehari untuk fase pemeliharaan, bila perlu ditingkatkan menjadi 2 tablet 3 kali sehari.
Jika kondisi Anda tidak membaik setelah 4-8 minggu memulai terapi, dokter Anda dapat meningkatkan dosis Anda.
Beri tahu dokter Anda jika Anda mengalami efek samping, meskipun mengikuti diet yang ditentukan dengan ketat. Dalam hal ini, dokter Anda dapat mengurangi dosis Glucobay Anda. Rata-rata, dosis efektif untuk subjek dewasa adalah 100 mg Glucobay 3 kali sehari.
Jika Anda mengonsumsi 200 mg Glucobay 3 kali sehari, dokter Anda perlu memantau kondisi Anda dengan cermat.
Cara Penggunaan
Telan tablet Glucobay dengan sedikit cairan atau kunyah dan telan tablet dengan suapan makanan pertama. Dalam kedua kasus, minum tablet pada awal makan.
Pemeriksaan yang direkomendasikan selama perawatan
Dokter Anda akan memeriksa tingkat enzim hati Anda selama 6-12 bulan pertama pengobatan.
Dalam kasus individu, "peningkatan enzim hati dapat terjadi tanpa gejala."
Dalam kasus yang terdokumentasi, efek ini menghilang setelah penghentian terapi Glucobay.
Gunakan pada orang tua
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan sehubungan dengan usia pasien.
Gunakan pada anak-anak dan remaja
Karena informasi yang tidak mencukupi tersedia tentang efek dan tolerabilitas produk obat pada anak-anak dan remaja, Glucobay tidak boleh diberikan kepada pasien di bawah usia 18 tahun.
Gunakan pada pasien dengan gangguan fungsi hati (hati)
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang yang sudah ada sebelumnya (untuk pasien dengan gangguan hati berat, lihat bagian "Jangan minum Glucobay")
Gunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (ginjal)
Glucobay tidak boleh digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (klirens kreatinin)
Durasi pengobatan
Glucobay dapat dikonsumsi tanpa batasan waktu.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Glucobay
Jika Anda mengonsumsi lebih banyak Glucobay dari yang seharusnya
Jika Glucobay dikonsumsi bersamaan dengan makanan atau minuman yang mengandung karbohidrat (gula, roti, nasi, pasta, dll), overdosis dapat menyebabkan kembung, perut kembung (udara di usus) dan diare.
Namun, jika Glucobay tertelan dalam overdosis tanpa adanya makanan, tidak ada gejala usus yang berlebihan yang diharapkan.
Jika terjadi overdosis, Anda tidak boleh mengonsumsi makanan atau minuman yang mengandung karbohidrat selama 4 - 6 jam setelah minum obat.
Dalam kasus konsumsi / asupan dosis Glucobay yang berlebihan, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping dari Glucobay
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Dalam setiap kelas frekuensi, efek yang tidak diinginkan dilaporkan dalam urutan keparahan yang menurun.Frekuensi didefinisikan sebagai:
Sangat umum (dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 orang)
- udara di usus (perut kembung)
Umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 orang)
diare dan nyeri gastrointestinal dan perut.
Jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang)
- mual, muntah dan gangguan pencernaan (dispepsia);
- peningkatan enzim hati.
Langka (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1.000 orang)
- penumpukan cairan di jaringan yang menyebabkan pembengkakan (edema);
- menguningnya kulit dan putih mata (jaundice) tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)
- penurunan abnormal jumlah trombosit dalam darah (trombositopenia);
- reaksi hipersensitivitas (drug-induced hypersensitivity) seperti ruam, eritema (kemerahan pada kulit), ruam (ruam) dan gatal-gatal;
- penyumbatan usus sebagian atau total, menyebabkan rasa sakit dan muntah (subileus / ileus) dan pneumatosis cystoid usus (terdiri dari adanya kista berisi gas di dalam dinding usus);
- gangguan hati yang parah (hepatitis);
- ruam merah dengan lepuh kecil berisi cairan putih / kuning (pustulosis eksantema generalisata akut);
- Kasus kelainan hati, fungsi hati abnormal dan cedera hati telah dilaporkan;
- kasus individu hepatitis fulminan dengan hasil yang fatal, terutama di Jepang.
Kegagalan untuk mematuhi diet antidiabetes yang ditentukan dapat menonjolkan intensitas efek yang tidak diinginkan yang mempengaruhi sistem gastrointestinal (perut kembung, diare dan sakit gastrointestinal dan perut, mual, muntah dan dispepsia). Jika ini terjadi meskipun kepatuhan diet yang tepat, beri tahu dokter Anda dan dokter Anda kemungkinan besar akan mempertimbangkan untuk sementara atau secara permanen mengurangi dosis Glucobay yang Anda pakai.
Pada pasien yang diobati dengan Glucobay dengan dosis yang direkomendasikan 150-300 mg / hari, kelainan yang relevan secara klinis pada tes fungsi hati (3 kali di atas batas atas normal) jarang diamati. Nilai abnormal sementara dapat terjadi selama pengobatan dengan Glucobay (lihat bagian "Peringatan dan tindakan pencegahan").
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kadaluwarsa yang tertera pada karton setelah EXP. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu. Tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Simpan dalam kemasan aslinya, pada suhu tidak melebihi 30°C. Lindungi dari kelembaban.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Apa yang mengandung Glucobay?
- Bahan aktifnya adalah acarbose.Tiap tablet mengandung acarbose 50 mg atau 100 mg.
- Bahan lainnya adalah: pati jagung, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, silika koloid anhidrat.
Seperti apa Glucobay dan isi paketnya?
40 tablet 50 mg
40 tablet 100 mg
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
GLUCOBAY 50 - 100 MG TABLET
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
GLUCOBAY tablet 50 mg
Satu tablet mengandung:
Bahan aktif: acarbose 50 mg.
GLUCOBAY tablet 100 mg
Satu tablet mengandung:
Bahan aktif: acarbose 100 mg.
Untuk daftar lengkap eksipien lihat bagian 6.1
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet 50 mg: Tablet bulat, cembung, putih hingga kuning dengan diameter 7 mm dan jari-jari kelengkungan 10 mm. Tablet ini ditandai dengan "G" dan "50" di satu sisi dan salib Bayer di sisi lain.
Tablet 100 mg: tablet lonjong, lonjong, cembung, putih hingga kuning, panjang 13 mm, lebar 6 mm, dan radius tikungan 5,5 mm. Tablet ditandai dengan "G", garis skor dan "100" di satu sisi dan garis skor di sisi lain.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Diabetes mellitus tidak tergantung insulin pada pasien yang menjalani pengobatan dengan diet saja atau dengan kombinasi diet dan agen hipoglikemik oral.
Diabetes mellitus tergantung insulin pada pasien yang menjalani terapi insulin dan diet.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dosis harus ditetapkan kasus per kasus oleh dokter yang hadir karena kemanjuran dan tolerabilitas sediaan bervariasi untuk setiap pasien.
Kecuali ditentukan lain, dosis untuk orang dewasa adalah:
- 1 tablet 50 mg atau tablet 100 mg 3 kali sehari pada awal pengobatan;
- 2 tablet 50 mg atau 1 tablet 100 mg 3 kali sehari untuk fase pemeliharaan, bila perlu ditingkatkan menjadi 2 tablet 100 mg 3 kali sehari.
Posologi dapat ditingkatkan setelah 4-8 minggu dari awal terapi jika pasien tidak memperoleh perbaikan gambaran klinis yang memadai.
Jika efek yang tidak diinginkan terjadi, terlepas dari kepatuhan yang cermat terhadap diet yang ditentukan, disarankan untuk tidak meningkatkan dosis obat lebih lanjut dan mungkin menguranginya.
Rata-rata, dosis efektif untuk subjek dewasa adalah 100 mg Glucobay x 3 kali sehari.
Pasien yang menerima 200 mg 3 kali sehari harus dipantau dengan cermat oleh dokter.
Cara Penggunaan
Tablet Glucobay harus diminum utuh dengan sedikit cairan atau dikunyah dan ditelan dengan gigitan pertama makanan: dalam kedua kasus di awal makan.
Pemeriksaan yang direkomendasikan selama perawatan
Dalam kasus individu, "peningkatan enzim hati tanpa gejala dapat terjadi.
Oleh karena itu, pertimbangan harus diberikan untuk memantau tingkat enzim hati dalam 6-12 bulan pertama pengobatan.
Dalam kasus yang terdokumentasi, efek ini menghilang setelah penghentian terapi Glucobay.
pasien geriatri
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan sehubungan dengan usia pasien.
Anak-anak dan remaja
Karena informasi yang tidak mencukupi tentang efek dan tolerabilitas obat pada anak-anak dan remaja, Glucobay tidak boleh diberikan kepada pasien di bawah usia 18 tahun.
Lihat juga bagian 4.4.
Pasien dengan gangguan fungsi hati
Penyesuaian dosis tidak diperlukan pada pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang yang sudah ada sebelumnya (untuk pasien dengan gangguan hati berat, lihat bagian 4.3).
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Glucobay tidak boleh digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (klirens kreatinin)
Durasi pengobatan
Glucobay dapat dikonsumsi tanpa batasan waktu.
04.3 Kontraindikasi
- Hipersensitivitas terhadap zat aktif dan / atau salah satu eksipien.
- Hamil dan menyusui.
- Enteropati kronis (penyakit radang usus, ulserasi usus besar, obstruksi usus parsial atau predisposisi obstruksi usus) terkait atau tidak dengan gangguan pencernaan dan penyerapan.
- Glucobay tidak boleh digunakan pada pasien di bawah usia 18 tahun.
- Keadaan patologis yang dapat diperburuk oleh peningkatan produksi gas di usus, seperti sindrom Roemheld, hernia besar, obstruksi usus atau ulserasi.
- Pasien yang menjalani operasi gastroreseksi.
- Insufisiensi ginjal berat (klirens kreatinin)
- Gangguan fungsi hati yang parah (misalnya sirosis hati).
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Kepatuhan yang ketat terhadap rejimen diet tetap merupakan kondisi yang diperlukan bahkan ketika Glucobay diberikan.
Asupan Glucobay secara teratur tidak boleh dihentikan tanpa saran dari dokter yang merawat karena peningkatan glukosa darah dapat terjadi setelah penghentian pengobatan.
Glucobay memiliki efek antihiperglikemik, tetapi dengan sendirinya tidak menyebabkan hipoglikemia pada subjek yang hanya mengonsumsi rejimen diet.
Jika Glucobay diresepkan selain obat hipoglikemik lainnya (misalnya sulfonilurea, metformin atau insulin), penurunan nilai glukosa darah dalam kisaran hipoglikemik mungkin memerlukan penyesuaian dosis yang terakhir. Jika hipoglikemia akut berkembang, glukosa harus digunakan untuk koreksi cepat keadaan hipoglikemik (lihat bagian 4.5). Peningkatan asimtomatik enzim hati yang reversibel dapat terjadi setelah penghentian pengobatan.Oleh karena itu, pertimbangan harus diberikan untuk memantau tingkat enzim hati selama 6-12 bulan pertama pengobatan.
Terapi Glucobay harus dilaporkan dalam dokumen yang menyatakan status diabetes pasien.
Keamanan dan kemanjuran acarbose pada pasien di bawah usia 18 tahun belum ditetapkan.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Konsumsi sukrosa (gula) dan makanan yang mengandung gula selama pengobatan Glucobay sering menyebabkan gangguan usus atau bahkan diare karena peningkatan fermentasi karbohidrat di usus besar.
Glucobay memiliki efek antihiperglikemik tetapi tidak dengan sendirinya menyebabkan hipoglikemia. Pada pasien yang diobati secara bersamaan dengan Glucobay dan sulfonilurea, metformin, atau insulin, nilai glukosa darah dapat diturunkan ke tingkat hipoglikemik dan, oleh karena itu, penyesuaian dosis yang terakhir mungkin diperlukan.
Kasus tunggal syok hipoglikemik telah dilaporkan.
Dengan adanya hipoglikemia akut, harus diingat bahwa metabolisme sukrosa menjadi fruktosa dan glukosa terjadi lebih lambat selama terapi dengan Glucobay; Oleh karena itu, pemberian sukrosa secara oral tidak memadai sebagai obat langsung untuk hipoglikemia.Selain itu, glukosa harus diberikan.
Dalam kasus individu Glucobay dapat mempengaruhi bioavailabilitas digoxin, sehingga penyesuaian dosis diperlukan.
Selama pengobatan dengan Glucobay pemberian bersamaan produk yang mengandung cholestyramine, adsorben usus atau enzim pencernaan harus dihindari, karena pengaruhnya terhadap aksi Glucobay.
Pemberian Glucobay secara bersamaan dengan neomisin oral dapat menyebabkan penurunan glukosa darah postprandial yang lebih besar dan peningkatan frekuensi dan keparahan efek samping gastrointestinal. Jika gejalanya parah, pengurangan dosis sementara Glucobay dapat dipertimbangkan.
Tidak ada interaksi yang diamati dengan dimetikon dan simetikon.
Penggunaan fluorokuinolon secara bersamaan dapat mengubah kadar glukosa dan meningkatkan risiko hipoglikemia atau hiperglikemia.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Glucobay tidak boleh digunakan selama kehamilan, karena tidak ada data dari studi klinis mengenai penggunaan acarbose pada wanita hamil.
Waktunya memberi makan
Sejumlah kecil radioaktivitas ditemukan dalam susu setelah pemberian acarbose berlabel ke tikus betina menyusui. Tidak ada data yang sesuai di man to date.
Namun, karena kemungkinan efek acarbose pada bayi tidak dapat dikecualikan, dianjurkan untuk tidak meresepkan Glucobay selama menyusui.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada data tentang gangguan kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin selama perawatan dengan Glucobay.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Di bawah ini adalah frekuensi efek samping acarbose yang terjadi dalam uji klinis terkontrol plasebo yang diklasifikasikan menurut kategori frekuensi CIOMS III (uji coba terkontrol plasebo dalam database uji klinis: acarbose N = 8.595; plasebo: N = 7.278; hingga 10.02.06).
Dalam setiap kelas frekuensi, efek yang tidak diinginkan dilaporkan dalam urutan keparahan yang menurun.
Frekuensi didefinisikan sebagai sangat umum (≥ 1/10), umum (≥ 1/100,
Reaksi merugikan yang diidentifikasi hanya selama pengawasan pascapemasaran (per 31.12.05), dan yang perkiraan frekuensinya tidak dapat dibuat, terdaftar di bawah frekuensi "tidak diketahui".
Selain itu, efek yang dilaporkan seperti perubahan hati, fungsi hati abnormal dan cedera hati telah diamati.
Kasus tunggal hepatitis fulminan dengan hasil yang fatal telah dilaporkan di Jepang. Tidak jelas apakah mereka merupakan konsekuensi dari penggunaan Glucobay.
Kegagalan untuk mematuhi diet antidiabetes yang ditentukan dapat menonjolkan intensitas efek yang tidak diinginkan yang mempengaruhi sistem gastrointestinal. Jika ini terjadi meskipun diet benar, dokter harus berkonsultasi dan dosis Glucobay harus dikurangi sementara atau permanen.
Pada pasien yang diobati dengan Glucobay dengan dosis yang direkomendasikan 150-300 mg / hari, kelainan yang relevan secara klinis pada tes fungsi hati (3 kali di atas batas atas normal) jarang diamati. Selama terapi dengan Glucobay, nilai abnormal sementara dapat terjadi (lihat bagian 4.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan).
04.9 Overdosis
Bila obat tersebut diminum bersamaan dengan makanan dan/atau minuman yang mengandung karbohidrat (oligosakarida, disakarida dan polisakarida) overdosis dapat menyebabkan kembung, perut kembung dan diare.
Namun, jika Glucobay tertelan dalam overdosis tanpa adanya makanan, gejala usus yang berlebihan seharusnya tidak diharapkan.
Jika terjadi overdosis, pasien tidak boleh mengonsumsi makanan atau minuman yang mengandung karbohidrat selama 4 - 6 jam setelah minum obat.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: obat yang digunakan pada diabetes; Agen Hipoglikemik Oral.
Kode ATC: A10BF01.
Glucobay mengandung acarbose bahan aktif, pseudotetrasakarida asal mikroba. Pada semua spesies yang diperiksa, acarbose mengerahkan aktivitasnya pada tingkat usus kecil.
Glucobay adalah penghambat enzim usus (α-glucosidase), bertanggung jawab untuk degradasi di-, oligo-, dan polisakarida yang ada dalam makanan.
Penghambatan enzim ini menyebabkan penundaan tergantung dosis dalam pencernaan karbohidrat, dimana glukosa yang berasal dari mereka dilepaskan dan diserap lebih lambat ke dalam aliran darah.Dengan cara ini Glucobay mengurangi peningkatan glikemik post-prandial. penyerapan usus dari karbohidrat dan juga mengakibatkan penurunan kadar glikemik rata-rata dan perjalanan harian mereka.
Glucobay mengurangi kadar hemoglobin glikosilasi yang meningkat secara patologis.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan dan bioavailabilitas
Farmakokinetik acarbose dipelajari dengan memberikan zat radiolabel (200 mg) secara oral kepada sukarelawan sehat.
Penyerapan: karena rata-rata 35% dari total radioaktivitas (berasal dari zat yang tidak berubah dan dari semua produk degradasi yang mungkin) dieliminasi oleh ginjal dalam waktu 96 jam, dapat diasumsikan bahwa tingkat penyerapan setidaknya pada urutan yang sama dari besarnya.
Tren konsentrasi plasma radioaktivitas total menunjukkan dua puncak, pertama dengan konsentrasi rata-rata setara dengan 52,2 ± 15,7 mcg / l acarbose setelah 1,1 ± 0,3 jam, sejalan dengan data terkait zat yang tidak berubah (49,5 ± 26,9). mcg / l setelah 2,1 ± 1,6 jam). Yang kedua sama dengan 586,3 mcg / l ± 282,7 mcg / l dan tercapai setelah 20,7 ± 5,2 jam. Dibandingkan dengan radioaktivitas total, konsentrasi plasma maksimum zat yang tidak berubah adalah 10-20 kali lebih rendah Puncak kedua yang lebih tinggi ini, yang terjadi setelah 14-24 jam, diyakini karena penyerapan produk degradasi bakteri dari daerah usus yang lebih distal.
Bioavailabilitas hanya 1-2% Karena acarbose hanya bekerja secara lokal di usus, fakta bahwa ketersediaan sistemik sangat rendah tidak memiliki relevansi untuk efek terapeutik tetapi, sebaliknya, merupakan keuntungan.
Distribusi
Dari tren konsentrasi plasma pada sukarelawan sehat, volume distribusi nyata 0,32 l / kg berat badan (setelah pemberian intravena 0,4 mg / kg berat badan) dihitung.
Metabolisme dan eliminasi
Waktu paruh plasma zat induk adalah 3,7 ± 2,7 jam untuk fase distribusi dan 9,6 ± 4,4 jam untuk fase eliminasi.
1,7% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam urin sebagai zat yang tidak berubah.
51% dieliminasi dalam tinja dalam 96 jam pertama.
05.3 Data keamanan praklinis
Toksisitas akut
Hasil studi toksisitas akut untuk pemberian oral dan intravena yang dilakukan pada tikus, tikus dan anjing ditunjukkan pada tabel berikut:
Berdasarkan hasil ini, acarbose dapat didefinisikan sebagai tidak beracun setelah dosis oral tunggal; bahkan dosis 10 g / kg tidak dapat menentukan LD50 yang sebenarnya.
Selanjutnya, dalam dosis yang digunakan, tidak ada gejala keracunan yang terlihat pada spesies yang diperiksa. Zat ini praktis bebas dari toksisitas bahkan setelah pemberian intravena.
Toksisitas subkronis
Studi tolerabilitas dilakukan pada tikus dan anjing selama periode 3 bulan. Pada tikus, dosis 50-450 mg / kg digunakan. Semua parameter hematologi dan biokimia tetap tidak berubah dibandingkan dengan kelompok kontrol.
Demikian pula, pemeriksaan histopatologi tidak mengungkapkan perubahan pada salah satu kelompok hewan.
Dosis oral yang sama dipelajari pada anjing. Dibandingkan dengan kelompok kontrol, perubahan berat badan yang disebabkan oleh zat, aktivitas -amilase serum dan konsentrasi urea darah diamati.
Sebuah "pengaruh pada" penambahan berat badan diamati pada semua kelompok dosis.
Dengan pemberian makanan dalam jumlah konstan (350 g/hari) selama 4 minggu pertama, terjadi penurunan berat badan rata-rata yang nyata pada setiap kelompok, sedangkan pada minggu kelima, jumlah makanan ditingkatkan menjadi 500 g. / hari, berat hewan tetap konstan. Perubahan-perubahan ini, yang diinduksi oleh acarbose pada dosis yang lebih tinggi daripada dosis terapeutik, tidak boleh dianggap sebagai efek toksik, melainkan ekspresi dari aktivitas farmakodinamik yang berlebihan dari zat yang telah menentukan ketidakseimbangan nutrisi isokalorik (kehilangan karbohidrat). merupakan efek tidak langsung dari pengobatan, yang dihasilkan dari katabolisme ditekankan yang dihasilkan dari penurunan berat badan Akhirnya, pengurangan aktivitas -amilase juga merupakan salah satu tanda dari efek farmakodinamik yang tinggi.
Toksisitas kronis
Studi kronis dilakukan pada tikus, anjing dan hamster, dengan perawatan yang berlangsung masing-masing 24 bulan, 12 bulan dan 80 minggu. Penelitian pada tikus dan hamster bertujuan untuk mengevaluasi, selain kemungkinan kerusakan akibat pemberian kronis, efek karsinogenik apa pun.
Karsinogenesis
Potensi karsinogenik acarbose telah dievaluasi dalam beberapa penelitian.
a) Tikus Sprague-Dawley: Acarbose diberikan pada konsentrasi hingga 4.500 ppm dalam pakan, untuk jangka waktu 24-26 bulan. Pemberian dengan makanan mengakibatkan keadaan malnutrisi yang nyata pada hewan. Di bawah kondisi eksperimental ini, kejadian tumor parenkim ginjal (adenoma, karsinoma hypernephroid) menunjukkan tren tergantung dosis, sedangkan kejadian tumor (terutama yang tergantung hormon) secara global menurun.Untuk mencegah malnutrisi, dalam penelitian selanjutnya hewan menerima suplemen glukosa. dosis 4.500 ppm, berat badan mereka 10% lebih rendah dari kontrol, tidak ada peningkatan kejadian tumor ginjal. Ketika penelitian diulang tanpa asupan glukosa selama 26 bulan, peningkatan tumor sel Leydig jinak testis diamati.Pada semua kelompok yang menerima suplementasi glukosa, kadar glukosa darah mereka meningkat, kadang-kadang secara patologis (diabetes diet dari kelebihan glukosa). Dengan pemberian acarbose gavage, berat badan tetap dalam batas-batas kelompok kontrol. Aktivitas farmakodinamik yang berlebihan dihindari dengan desain eksperimental ini.
Insiden tumor ditemukan normal.
b) Tikus Wistar: Acarbose diberikan pada konsentrasi 0-4.500 ppm dengan makanan atau dengan gavage. Dalam kasus pertama, tidak ada penurunan berat badan yang nyata. Dimulai dengan dosis 500 ppm, sekum muncul Tingkat keseluruhan tumor telah menurun dan tidak ada peningkatan insiden kanker tertentu.
c) Hamster: Acarbose diberikan pada konsentrasi 0-4.000 ppm dalam makanan selama 80 minggu, dengan dan tanpa suplemen glukosa. Pada hewan yang diobati dengan dosis yang lebih tinggi, peningkatan kadar glukosa darah diamati. Tumor tampaknya tidak ditingkatkan.
Toksisitas reproduksi
Uji coba untuk mengevaluasi efek teratogenik acarbose dilakukan pada tikus dan kelinci, dengan dosis 0, 30, 120 dan 480 mg/kg po pada kedua spesies.Pada tikus, perlakuan dilakukan dari tanggal 6 sampai dengan tanggal 15. kehamilan, pada kelinci dari tanggal 6 hingga 18.
Sebagai bagian dari dosis yang diperiksa, tidak ada efek teratogenik obat yang muncul pada salah satu dari kedua spesies tersebut.
Pada tikus jantan dan betina, tidak ada penurunan kesuburan yang diamati hingga dosis 540 mg / kg / hari. Pemberian dosis hingga 540 mg/kg/hari selama perkembangan janin dan laktasi tidak berpengaruh pada partus atau keturunan pada tikus.
Mutagenesis
Banyak studi mutagenisitas yang dilakukan belum menunjukkan tindakan genotoksik pada bagian acarbose.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Pati jagung, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, silika koloid anhidrat.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Simpan dalam kemasan aslinya, pada suhu tidak melebihi 30°C. Lindungi dari kelembapan.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Sifat wadah
Blister PVC / PVDC-Aluminium putih buram
Paket blister dari PVC / PE / PVDC-Aluminium putih buram
Paket
40 tablet 50 mg
40 tablet 100 mg
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130 - Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
Glucobay 50 mg tablet AIC 026851028
Glucobay 100 mg tablet AIC 026851016
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Perpanjangan otorisasi: 15.11.2009
(dipasarkan sejak 2 Mei 1995)
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Penetapan AIFA 03/2013
